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利奈唑胺 (Zyvox)、Sivextro 事先授权政策
• 由金黄色葡萄球菌（仅限 MSSA）或化脓性链球菌引起的无并发症的 SSTI ； • 万古霉素耐药性粪肠球菌感染，包括并发菌血症的病例。使用限制：利奈唑胺不适用于治疗革兰氏阴性菌感染。如果记录或怀疑存在并发革兰氏阴性病原体，则必须立即开始特定的革兰氏阴性菌治疗。尚未在对照临床试验中评估超过 28 天的利奈唑胺给药的安全性和有效性。 Sivextro 适用于治疗由以下革兰氏阳性微生物的敏感分离株引起的急性细菌性皮肤和皮肤结构感染 (ABSSSI)：金黄色葡萄球菌 (MRSA 和 MSSA)、化脓性链球菌、无乳链球菌、咽峡炎链球菌组（包括咽峡炎链球菌、中间链球菌和星座链球菌）和粪肠球菌，适用于成人和 12 岁以上的儿科患者。2 尽管利奈唑胺和 Sivextro 在某些情况下适用于治疗由敏感的 MSSA 菌株和耐药的肺炎链球菌菌株引起的感染，但这些药物并不是这些微生物的最佳药物或首选药物。3,4 可以使用其他抗生素。为了减少耐药细菌的产生并保持利奈唑胺和 Sivextro 的有效性，这两种抗生素都应仅用于治疗已证实或强烈怀疑由敏感细菌引起的感染。1,2 当有培养和易感性信息时，应考虑这些信息来选择或修改抗菌疗法。在没有此类数据的情况下，当地流行病学和易感性模式可能有助于经验性治疗选择。指南 美国传染病学会 (IDSA) 的许多指南都涉及利奈唑胺和 Sivextro：
南非耐药结核病成人患者的利奈唑胺群体药代动力学
摘要 利奈唑胺广泛用于治疗耐药结核病 (DR-TB)，但治疗指数较窄。为了指导剂量优化，我们旨在描述南非 DR-TB 患者的利奈唑胺群体药代动力学特征，并探索包括 HIV 合并感染在内的协变量对药物暴露的影响。数据来自一项随机对照试验和一项观察性队列研究中的药代动力学子研究，这两项研究均招募了患有耐药性肺结核的成年人。参与者接受了密集和稀疏血浆采样。我们使用非线性混合效应模型分析了利奈唑胺浓度数据，并进行模拟以估计推定的疗效和毒性目标的实现情况。共有 124 名参与者提供了 444 份血浆样本；116 名参与者的标准日剂量为 600 毫克，而 19 名参与者因不良事件将剂量减至 300 毫克。 61 名参与者为女性，71 名 HIV 阳性，平均体重为 56 公斤（四分位距 [IQR]，50 至 63）。在最终模型中，清除率和中心容积的典型值分别为 3.57 升/小时和 40.2 升。HIV 合并感染对利奈唑胺暴露没有显著影响。模拟显示，600 mg 剂量达到疗效目标（在 0.5 mg/L 的 MIC 水平下，游离、未结合药物部分的浓度-时间曲线下面积 [ f AU C 0 24 h = 最低抑菌浓度 ½ MIC . 119）的概率为 96%，但超过安全目标（谷值 h 24 h . 2mg = 升Þ）的概率为 56%。300 mg 剂量未达到足够的疗效暴露。我们的模型描述了南非 DR-TB 患者的利奈唑胺群体药代动力学，并支持在安全监测下每天服用 600 mg 剂量。
lineZolid负载的纳米颗粒用于局部糖尿病脚治疗：配方，体外和离体表征
这项研究的目的是制定含纳米颗粒的局部凝胶，用于糖尿病足溃疡（DFU）。在这方面，使用自发乳化技术制备纳米颗粒制剂。lineZolid（LZD）负载的纳米颗粒配方表现出较低的平均颗粒尺寸（PS）为195.27±5.42 nm，低散射指数（PI）为0.214±0.019，高Zeta势率（ZP）高Zeta电位（ZP），为20.57±0.35 mV和高毒药效率（99.09）。为了提高局部停留时间，使用甲基TM K4M（HPMC）和Carbopol®974P NF将LZD负载的纳米颗粒分散在凝胶配方中。配制的凝胶表现出有利的特性，包括适当的pH值，适当的机械性能以及理想的粘度和局部应用的可传播性。所有配方均显示了指定频率值的假塑性流和典型的凝胶型机械光谱。Moreover, the developed formulation achieved sustained drug release as intended for these systems.During ex vivo drug diffusion studies, 0.007±0.004% of LZD was found in receptor phase, indicating a local effect.The optimum formulation was stable for six months.最初的发现表明，配制的含有LZD的纳米颗粒的局部凝胶具有有效的DFU管理药物输送系统。However, further comprehensive investigations are required to substantiate this hypothesis.
在金黄色葡萄球菌中的LineZolid-Analogue L3抗性突变的表征
对于参与研究和发现针对这些病原体的新型且更有效的抗菌剂，革兰氏阳性病原体细菌中的多药耐药性是与研究和发现新的且更有效的抗菌剂有关的科学界最为明显的挑战之一。Linezolid, an oxazolidinone antibiotic, is effective for the treatment of infections caused by Gram- positive pathogens resistant to other antibiotics including methicillin-resistant S. aureus (MRSA), vancomycin-resistant enterococci (VRE), and penicillin-resistant Streptococcus pneumoniae [ 1 ].良好的药代动力学和有毒作用利录，与人类口服或静脉内给药一致，代表了显着特征，这些特征使Linezolid成为巨大成功的抗生素[2]，也显示出适合降低耐药性发生的几种特征。的确，LineZolid是一种完全合成的药物。因此，没有预期的自然且预先存在的抗性基因可以缓解耐药机制的出现。此外，它具有独特的作用机理，该机制在非常早的阶段靶向细菌蛋白质的合成[3]，因此，药物和商业上可用的抗菌药物之间的交叉耐药性将是遥远的。在任何情况下，抗二唑酚耐药细菌的识别[4]已经强调了需要绕开耐药性的不同靶标的新的恶唑烷酮型药物。正在进行结构变化和改进特征的新的恶唑烷酮研究，研究领域非常活跃[5]。在本文中，我们描述了这些linezolid类似物之一，称为10f。在先前的论文[6]中，我们描述了在C-5位置具有尿素和硫库功能的未报告的线索酚类似物的设计，合成和初步抗菌活性。了解这种类似物的作用机理，产生了金黄色葡萄球菌的抗性突变体。
更新了RR-TB-Clinical-Guidelines-9月至2023年。 ...
ADSM主动药物安全监测和管理艺术抗逆转录病毒治疗BDQ Bedaquiline bpal bedaquiline，pritomanid和lineZolid bpalm bpalm bedaquiline，pitmomanid，linezolid，lineZolid和moxifloxacacin Delamanid DR-TB Drug-Resistant Tuberculosis DST Drug Susceptibility Test EMB Ethambutol ECG Electrocardiogram EDST Extended Drug Susceptibility Test EPTB Extra-Pulmonary Tuberculosis EFV Efavirenz ETO Ethionamide FBC Full Blood Count FLQ Fluoroquinolone GXP GeneXpert HIV Human Immunodeficiency Virus HR-TB Isoniazid resistant tuberculosis INH / hdINH Isoniazid/ high-dose Isoniazid INJ Injectable agent IRIS Immune Reconstitution Inflammatory Syndrome KM Kanamycin LFX Levofloxacin LZD Linezolid MIC Minimum Inhibitory Concentration MO Medical Officer MFX Moxifloxacin MDR Multidrug-Resistant NCAC National Clinical Advisory Committee NDoH National Department of Health NIMDR Nurse-Initiated Management of MDR TB Pa Pretomanid PCAC Provincial Clinical Advisory Committee PHC Primary Healthcare Clinic/Centre PV Pharmacovigilance PVU Pharmacovigilance Unit QTc Corrected QT interval PZA Pyrazinamide RIF Rifampicin RR Rifampicin Resistant SAHPRA South African Health Products Regulatory Authority SLDs Second-Line Tuberculosis Drugs SMS短消息系统STI性传播感染TB-NAAT TB-核酸扩增测试TRD Terizidone XDR广泛抗药性Who世界卫生组织
结核病管理协议的临床手册2024
Acid-Fast Bacillus Acquired immunodeficiency syndrome Antiretroviral treatment Bronchoalveolar Lavage Bacillus Calmette-Guérin Bedaquiline, Pretomanid and Linezolid Bedaquiline, Pretomanid, Linezolid and Moxifloxacin Computer-Aided Detection United States Centers for Disease Control and Prevention Central Nervous System Cerebrospinal Fluid Chest X-Ray Directly Observed Treatment Drug Susceptible Drug susceptibility testing Extrapulmonary Fixed-dose combination Fine Needle Aspiration Fine Needle Aspiration Cytology Guideline Development Group Global TB Programme Germicidal Ultraviolet High-Efficiency Particulate Air Human immunodeficiency virus Isoniazid and Rifampicin Isoniazid, and Rifampicin, with Ethambutol Isoniazid, Rifampicin, Pyrazinamide, and Ethambutol Internally Displaced人们感染的预防和控制异念珠菌
SMPC（产品特征摘要）
4.7对驾驶和使用机器患者的能力的影响应警告出头晕或视觉障碍症状，同时接受lineZolid的症状，并建议在发生这些症状的情况下不要驾驶或操作机械。4.8不良影响感染和侵扰：鼻炎
1。药品的名称
5-羟色胺综合征有报道称与lineZolid和5-羟色杀剂的共同给药相关的5-羟色胺综合征，包括抗抑郁药，例如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIS）（SSRIS）（请参阅第4.5节）。因此，通常不应与5-羟色胺再摄取抑制剂，三环抗抑郁药和5-羟色胺5-HT 1受体激动剂（Triptans）（Triptans）（Triptans）等血清素能剂共同管理。在那些情况下，应密切观察患者的5-羟色胺综合征的体征和症状，其中可能包括早期震颤，克隆和超反射症，不协调，混乱，弗兰克妄想，不稳定的血压和高血压。如果出现迹象或症状，医疗保健提供者应考虑停用一个或两个代理商；如果停止了血清素能剂，则可能会出现戒断症状。