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美罗培南 2023
警报 抗菌药物管理小组建议将此药物列入以下类别：限制。 卡巴培南类药物的广泛使用与耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)、耐万古霉素肠球菌 (VRE)、多重耐药革兰氏阴性菌和艰难梭菌引起的感染患病率增加有关。适应症 由多重耐药革兰氏阴性菌引起的严重感染，例如由产超广谱β-内酰胺酶 (ESBL) 菌或耐卡巴培南肠杆菌 (CRE) 引起的败血症、腹腔内感染或脑膜炎。注意：1. 美罗培南对许多耐药革兰氏阳性菌无效，如 MRSA 和大多数表皮葡萄球菌。万古霉素是这些菌的一线治疗药物。美罗培南对青霉素敏感的革兰氏阳性菌和大多数厌氧菌有活性。 2. 在治疗 ESBL 或 CRE 时，应咨询传染病专家和微生物学家。 作用 美罗培南属于β-内酰胺类抗生素的卡巴培南亚类。 它抑制细胞壁合成。 (1) 美罗培南是一种时间依赖性抗生素，这意味着其杀菌效果取决于药物浓度保持高于引起感染的细菌的最低抑菌浓度 (MIC) 的时间 (T) ( T>MIC )。 (1) 对于中枢神经系统感染，美罗培南是比亚胺培南更好的选择。 美罗培南在脑脊液中的浓度更高，尤其是在脑膜发炎的情况下，并且与亚胺培南相比，其癫痫发作的发生率较低。药物类型 卡巴培南类抗生素 商品名 有多个品牌可供选择 剂型 500 mg 小瓶 1000 mg 小瓶 剂量 40 mg/kg/剂量 每 8 小时 剂量调整 治疗性低温：无信息。 ECMO：无信息。 肾功能不全 (2) :
对铜绿假单胞菌没有利益，铜绿
）; katy.jeannot@univ-fcomte.fr（K.J.）20微生物学实验室，楚南特，南特斯大学，进口量U1302，44000 Nantes，法国； stephane.corvec@chu-nantes.fr 21传染病部，CIC 1413 INSERM，大学医院，法国44000，法国44000； david.boutoille@chu-nantes.fr 22微生物学实验室，Bicêtre大学医院，AP-HP Paris萨克莱大学，94270 Le Kremlin-BIC）法国； laurent.dortet@aphp.fr 23法国国家抗微生物抵抗中心，94270 Le Kremlin-Bic-bic tre，法国 *通信 *通信：aurelien.dinh@aphp.fr
m XR长时间释放片B.P. 50mg/500mg
临床药理学作用机理：MeropeNem是一种抗菌药物。MeropeNem的杀菌活性是由于细胞壁合成的抑制作用。mero-penem穿透了大多数革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的细胞壁，以达到青霉素结合蛋白（PBP）靶标。Meropenem与大肠杆菌和假单胞菌的Pbps 2、3和4结合；金黄色葡萄球菌的Pbps 1、2和4。杀菌浓度（在12小时至24小时内以3 log10降低为3 log10）通常是Meropenem抑菌抑制浓度的1-2倍，除了单核细胞增生李斯特菌的单核细胞增生，其杀伤性活性不服用。Meropenem在β-乳糖酶，革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌产生的β-乳糖苷酶和头孢菌素酶的水解方面具有显着稳定性。药代动力学：血浆浓度：在30分钟静脉输注的单剂量OLVER I.V.在健康的志愿者中，对于1克剂量的500mg剂量的MeropeNem的平均峰值血浆浓度约为500mg剂量的23 mcg/ml（范围14-26），49 mcg/mL（范围39-58）。使用500mg的治疗疗法观察到血浆中的Meropenem在血浆中观察到每8小时或每6小时每6小时服用每6小时的肾功能正常的健康志愿者。分布：MeropeNem的血浆蛋白结合约为2％。代谢：有一种在微生物学上无活性的代谢产物。排泄：MeropeNem主要由肾脏不改变。在12小时内将大约70％（50％ - 75％）的剂量不变。
关于MeropeNem交叉污染的重大研究...
a b s t r a c t快速，简单和敏感的高性能液相色谱法，二极管阵列检测（HPLC-dad）技术是从注射填充机的接触部分中定量确定MeropeNem残基的。这涉及清洁后收集的拭子采样。该方法还解决了共享头孢菌素生产设施中MeropeNem交叉污染的管理。交叉污染是产品的混合，通过该混合物可以在其他产品中存在痕量的抗生素，这些抗生素无法阻止感染，但可以促进抗生素耐药病原体中的人类微生物。较差的β-内酰胺污染物对照可能会以不同剂型的形式引起残留的梅罗皮青烯，从而导致人类肠道菌群中的Meropenem残基，败血症期间的血液或环境废物。在制造过程中，应进行经过验证的科学控制，并正确监测MeropeNem污染。清洁后使用从表面收集的拭子采样在生产机器的接触部门上确定 MeropeNem残留物。与乙腈组成的流动相：20％四氧化氢铵氢氧化物的流动相，Xterra rp18列的pH 6.5±0.05（30:70，v/v）以流量为1.0 ml min -1，注射量为1.0 ml，注射量为20μL和UV（290 nm）。HPLC -DAD方法是线性的（R2≥0.999），灵敏，精确（RSD <2.7％），准确（恢复在97％和109％之间），分别在0.05和0.05和0.10 mg l -1时获得了LOD和LOQ。六个重复注射LOQ的区域RSD（％）为7.6。这项研究验证了药物制造商的Meropenem污染物控制程序。
抗感染给药方案：美罗培南、头孢吡肟……
与 β-内酰胺最佳活性最相关的药效学参数是给药间隔内游离药物浓度保持高于感染生物体的最低抑菌浓度 (MIC) 的比例 - %fT>MIC（在 4x MIC 时杀灭效果最大）。
FL058的体外药代动力学/药效学（一种新型β-内酰胺酶抑制剂）与甲苯丙胺酶产生的肠含量 div>相结合
抗菌剂的广泛使用导致抗药性细菌迅速增加。在这种背景下，以革兰氏阴性杆菌为代表的多药抗性细菌的检测率正在增加，这对临床实践中的抗感染治疗构成了巨大挑战。根据Chinet（www.chinets.com）的数据，抗菌监测网络，肺炎肺炎的抗性率从2005年的2.9％增加到2021年的24.4％。对于大肠杆菌，对美皮烯的抗性率达到1.4％ - 2.1％。肠杆菌对β-内酰胺抗生素的抗性的主要机制是β-内酰胺酶的产生。根据Ambler分类系统：A类（例如，扩展的光谱β-乳糖酰胺酶，ESBLS；和K. pneumoniae Carbapenemases，KPCS，KPCS），B级（E.G. B（E.G.，New Delhi Metallo-Beta-lactacamase s clange n n s Clance），头孢菌素酶）和D类（例如奥沙素酶，奥沙西斯）。对碳苯甲酸肠杆菌（CRE）的一项大型研究调查显示，KPC是最普遍的β-内酰胺酶，NDMS是K.肺炎K.肺炎的第二普遍β-内酰胺酶（Wang等，2018）。近年来，在耐碳青霉烯烃的碳青霉烯氏菌中已经变得越来越普遍（Tangden和Giske，2015； Yin等，2017）。考虑到上述β-乳糖酶的多样性，研究人员已密切关注新型广谱β-内酰胺酶抑制剂的发展（Shlaes，2013; Bush，2015; Vanscoy等，2016； 2016; Bhagwat等，2019）。目前，已销售了非贝氏乳酰胺结构的新型β-内酰胺酶抑制剂，包括阿维比巴坦，里贝塔姆和瓦博尔巴氏菌。Relebactam和Vaborbactam都不能抑制D类β-内酰胺酶。fl058是一种新型的焦油二氯辛烷（DBO）β-内酰胺酶抑制剂，其结构和活性类似于Avibactam。它主要抑制A类，C类和某些D类β-内酰胺酶，但不抑制NDMS（Sharma等，2016）。一项体外敏感性研究（待发表）表明，与阿维巴丹不同，仅FL058在大肠杆菌上具有某些抑制活性。Meropenem与4μg/ml FL058结合使用NDM-生产大肠杆菌（MIC 90 = 0.5 mg/l）的最小抑制浓度（MIC）的显着较低，对NDM产生的NDM抑制作用的作用显着降低，而NDM产生的K. pneumoniae（MIC 50 = 0.25 mg/l，MIC 90 = 4 MIC 90 = 4 MIC 90 = 4 MIC 90 = 4 MIC 90 = 4 M MIC 90 = 4 M MIC 90。一项完整的I期临床试验显示，FL058具有良好的安全性，耐受性和药代动力学（PK）特征（Huang等，2023）。体外药代动力学/药效学（PK/PD）模型已成为筛查β-内酰胺抗生素/β-内酰胺酶抑制剂疗法的剂量方案的重要工具（MacGowan等，2016; Vanscoy et al。，2016; MacGowan et al。它们也可以用来评估暴露于β-内酰胺抗生素/β-乳酰胺酶抑制剂的相关性与菌落计数的变化之间的相关性。随后对暴露响应关系的分析又可以支持剂量选择。鉴于此，这项研究模拟了FL058与MeropeNem在体外模型中结合使用的临床给药方案，以发现两种药物的最佳成分比和最佳的PK/PD指数和两种药物组合治疗的靶标。鉴于此，这项研究模拟了FL058与MeropeNem在体外模型中结合使用的临床给药方案，以发现两种药物的最佳成分比和最佳的PK/PD指数和两种药物组合治疗的靶标。
三倍四极杆LC/MS方法，用于同时对血清中的Cefiderocol和Meropenem进行定量测量
或处于风险患者的剂量不足，特别是在平行施用不同的抗菌药物并进行治疗算法的个人调整时。同时定量的另一个实际优势是改善实验室工作为节省资源。抗生素的血浆蛋白结合在其药代动力学和药效学方面具有重要作用。15这项研究旨在开发一种快速，敏感和临床上的电缆三倍四极杆液相色谱质量法（TQ LC/MS）方法，以同时测量危及患者的两种重要抗生物学的总和血清浓度，CEDEDOCOL和MEROPENEM。据我们所知，只有一项研究就使用LC/MS发表了关于人血清中CE型浓度的分析，这是同时测量两种重要患者中两种重要抗生素的研究。
（MeropeNem作为三水合物）用于注入USPgvia
警告：与二甲双胍相关的乳酸性酸中毒的后销售病例导致死亡，体温过低，低血压和耐药性Bradya Rrrythmias。症状包括不适，肌痛，呼吸窘迫，脾气暴躁和腹痛。实验室异常包括升高的血液乳酸水平，阴离子间隙酸中毒，乳酸/丙酮酸比率升高和二甲双胍血浆水平通常> 5 mcg/mL。•危险因素包括肾功能障碍，伴随使用某些药物，≥65岁的年龄，对比度的放射学研究，手术和其他过程，缺氧状态，过量的酒精摄入量和肝损害。在这些高风险组中降低和管理与二甲双胍相关的乳酸酸中毒风险的步骤在完整的处方信息中提供•如果怀疑乳酸酸中毒，请停止使用GVIA®-M，并在医院环境中采取一般的支持措施。建议提示血液透析。
原创研究 美罗培南在危重患者中的药代动力学和目标达成情况
目的：本研究旨在研究美罗培南在危重患者中的药代动力学和靶标达成情况，并比较美罗培南给药方案的效果。患者和方法：分析了重症监护室使用美罗培南的 37 例危重患者。根据患者肾功能对患者进行分类。基于贝叶斯估计评估药代动力学参数。特别关注 40%fT>MIC（游离浓度超过最低抑菌浓度的时间分数）和 100%fT>MIC 的靶标达成情况，病原体 MIC 为 2 mg/L 和 8 mg/L。此外，还比较了标准给药（1g 美罗培南，每 8 小时静脉输注 30 分钟）和非标准给药（标准给药以外的给药方案）的效果。结果：结果显示，美罗培南清除率（CL）、中心分布容积（V1）、室间清除率（Q）和外周分布容积（V2）分别为3.3 L/h、9.2 L、20.1 L/h和12.8 L。不同肾功能组患者的CL有显著差异（p < 0.001）。病原菌MIC为2 mg/L和8 mg/L的两个目标达标率分别为89%、73%、49%和27%。重度肾功能不全组的目标达标率高于其他组。标准剂量达到40%fT>2/8 mg/L的目标（分别为85.7%和81%），重度肾功能不全患者达到40%fT>MIC的目标分数为100%。此外，标准剂量组和非标准剂量组在目标达成率方面没有显著差异。结论：我们的研究结果表明，肾功能是美罗培南药代动力学参数和目标达成率的重要协变量。标准剂量组和非标准剂量组之间的目标达成率不可比。因此，如果有条件，治疗药物监测在危重患者剂量调整中是必不可少的。关键词：美罗培南，危重患者，药代动力学，治疗药物监测
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vabomere - [产品专论模板 - 标准]
接受 β-内酰胺类抗生素（包括注射用美罗培南）治疗的患者中，曾报告出现严重且偶尔致命的超敏反应。这些反应更可能发生在对多种过敏原有过敏史的个体身上（见 8.5 上市后不良反应）。有报告称，有青霉素超敏反应史的个体在接受其他 β-内酰胺类抗生素治疗时出现严重反应。在开始注射用美罗培南治疗之前，应仔细询问之前对青霉素、头孢菌素、其他 β-内酰胺类抗生素和其他过敏原的超敏反应。如果对注射用美罗培南出现过敏反应，应立即停用该药。过敏反应需要立即用肾上腺素治疗。可能需要氧气、静脉注射类固醇、抗组胺药和气道管理，包括插管。