柔红霉素 (DNR) 是蒽环类抗生素的抗肿瘤药物,来源于突变分离株波塞链霉菌 caesius 变种 [12]。这些蒽环类抗生素包括阿霉素、伊达比星和表柔比星 [13]。柔红霉素的化学式为 C27H29NO10 ∙ HCl,分子量为 563.99,5 mg/ml 溶液的 pH 值为 4.5-6.5 [6]。柔红霉素的结构含有苷元和糖基(图 1)。苷元基团由四环组成,C 和 B 环上有醌和对苯二酚基团,D 环上 C-4 位有甲氧基,A 环上 C-9 位有侧链,C-13 位有羰基。被称为柔红糖胺的糖基通过糖苷键连接到A环的C-7位,并在C-3位有一个胺基[14]。
Ansclepiadaceae家族的成员,通常被称为Gurmar的成员Sylvestre在印度南部和中部的热带林地以及斯里兰卡蓬勃发展。因其多种药物属性而闻名,体操叶叶子因其作为抗糖尿病,低脂质性,胃酸,利尿剂,制冷剂,涩味和滋补药而获得认可。在G. sylvestre中发现的主要生物活性成分是一组复杂的三萜糖苷,共同称为体育酸,是体育蛋白酶,是共享的aglycone。精致的体操酸已经证明了它们在对抗高血糖,维持正常血糖水平以及降低各种体外实验中的高脂血症方面的有效性。体操酸作用机理涉及刺激胰腺细胞的再生,促进胰岛素分泌并抑制葡萄糖的吸收。体操酸是一种众所周知的组成部分,源自Sylvestre叶子,在旨在管理糖尿病的多种多层配方中起着不可或缺的作用。重要的是要注意,体育氨基氨基蛋白不是独立存在的,而是体操酸内的常见aglycone,可以通过涉及酸性和碱性水解的过程来实现。准确测定体操酸会带来巨大的挑战,其复杂的组成,包括密切相关的化合物及其作为市售参考物质的稀缺性。正在进行的研究努力致力于设计和验证快速且精致的敏感方法,以精确量化该组成部分。方法
改善了氧化还原反应的催化,从而促进了抗癌作用底部的氧自由基的产生,以及许多附带效应。尤其是临床实践中使用的两个最常用的分子是阿霉素和多诺比霉素图1 [3]。从结构的角度来看,它们具有共同的含量分离部分和碳水化合物部分。aglycone是一种凝结的4环结构,在B环上与羟基酮相邻的C环上的喹酮。它还在d环上的C-4上包含甲氧基组,并且在含有羰基的C-9的小链中也包含一个小链[4]。这两个分子之间的唯一区别是,C -9中的侧链首先用一级酒精羟基-CH2OH结束,而另一个则以简单的甲基结束[5]。
异鼠李素(ISO)(3'-甲氧基-3,4',5,7-四羟基黄酮)是一种黄酮醇苷配基,富含于水果、蔬菜和茶叶中,以及沙棘、驱虫斑鸠和黄芪等传统药物中(3,4)。多种研究表明,ISO具有显著的免疫调节、抗炎、心脑血管保护作用(5-7)。此外,其抗癌作用已在结肠癌(8)、乳腺癌(9)和肺癌(10)中得到证实。在这些肿瘤中,ISO通过抑制细胞增殖和迁移以及激活细胞凋亡(10,11)表现出全面的抗肿瘤活性。尽管ISO对癌细胞的抑制作用已被广泛研究,但其在OC治疗中的潜在作用和分子机制仍不清楚。
摘要:前体导向生物合成提供了修饰天然产物并获得结构复杂的代谢物的机会,而无需进行化学合成。然而,由于生物合成酶固有的底物特异性,这种机会是有限的。jadomycins 是由土壤微生物委内瑞拉链霉菌 ISP5230 产生的一类天然产物。它们的生物合成包含一个可能非酶促的步骤,即生物合成醛和氨基酸的缩合,从而形成独特取代的恶唑酮环。培养基中氨基酸的变化使得能够生产多种取代的恶唑酮。这些类似物已被证明对癌细胞系以及革兰氏阳性菌具有多种生物活性。在此,我们报告了从 8 L 细菌培养物中首次分离和表征 jadomycin L 和 jadomycin L 糖苷配基,用于实体瘤疗效研究。
摘要 积累在植物组织和结构(如腺毛和薄表皮层)表面的化合物被定义为渗出物、外部化合物和浅表化合物。它们表现出重要的保护活性——抗真菌、抗菌、拒食昆虫、杀幼虫、抗疟原虫和防紫外线。评估了从蜡菊花中获得的渗出物对黑麦草种子发芽和初始胚根伸长的抑制活性。该实验在培养皿中体外进行。在水-丙酮混合物(99.5:0.5)中,以 1、3、5、7 和 10 mg/mL 的浓度测定渗出物。用 GC/MS 分析渗出物的化学成分。发现浓度为 5 mg/mL 的渗出液可导致 90% 以上的种子发芽抑制。在相同浓度下,观察到根部生长被完全抑制。分泌物的主要生物活性成分被鉴定为黄酮苷元-柚皮素。本研究首次研究了H. arenarium对种子发芽的抑制活性。
摘要:糖合成酶是突变的糖基水解酶,可以在受体糖酮/aglycone基团和活化的供体糖之间合成糖苷键,并具有合适的离开组(例如Azido,Fluoro)。但是,快速检测涉及偶氮糖作为供体糖的糖合酶反应产物的糖合酶反应产物一直具有挑战性。这限制了我们将合理工程和定向演化方法应用于快速筛选的能力,以改善能够合成定制聚糖的聚糖合成酶。在这里,我们概述了我们最近开发的筛查方法,用于使用模型的岩藻合成酶酶快速检测糖合酶活性,该酶设计为活性在岩藻糖基叠氮化物供体糖上。我们使用半随机和随机误差诱发诱变创建了一个多元化的建筑物联合组织突变体库,然后使用我们的小组开发的两种不同的筛选方法来鉴定了具有所需活性的相关的岩体合成酶突变体,以检测糖合酶的活性(即,通过检测在纤维蛋白酸盐反应后的同体形式上检测偶极外形); a)PCYN-GFP调节方法,b)单击化学方法。最后,我们提供了一些概念验证结果,说明了两种筛查方法的实用性,以快速检测涉及氮杂糖作为捐助者组的糖合酶反应的产物。