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含有查尔酮、噻唑和噻二唑部分的新型吡唑衍生物的设计、合成及强效抗胰腺癌活性：基因表达、DNA 碎片化、细胞周期停滞和 SAR
参与癌症发展和进展的细胞过程。30 – 33因此，已设计和合成了许多杂环衍生物，以用作抗癌剂。在这些结构中，五元杂环，例如吡唑、噻唑和噻二唑，是特别重要的化合物。34 – 37吡唑环作为具有两个相邻氮原子的五元杂环，存在于具有不同用途的广泛化合物中。此外，众所周知，吡唑，无论是天然存在的还是合成的，都具有广泛的生物学特性（图 1 中给出了一些具有生物活性的吡唑）。38噻唑部分是一种重要的芳香族五元杂环。其独特的生物学特性是由硫和氮原子决定的，噻唑骨架存在于 18 种以上经 FDA 批准的药物中。39 研究表明，含噻唑的化合物具有多种生物学特性，如抗真菌、40 抗菌、41 抗癌、28 利尿、42 抗炎、43 镇痛、44
新型香豆素-6-磺胺胺 - chalcone杂种作为谷胱甘肽转移酶P1-1抑制剂
非接触式伤害在职业足球运动员中普遍存在。然而，关于此主题的大多数研究都是回顾性的，仅着眼于全球局势系统（GPS）指标和伤害发生之间的统计相关性，忽视了伤害的多因素性质。这项研究介绍了使用机器学习，利用GPS数据和特定于玩家的参数的自动伤害识别和预测方法。分析了来自葡萄牙第一分区团队的34名男性专业球员的样本，将弹射器接收器的GPS数据与机器学习模型的描述性变量结合在一起 - 支持向量机（SVMS），Feedforward神经网络（FNNS），以及适应性增强（Adaboost），以预测受伤。这些模型，尤其是具有成本敏感学习的SVM，在检测伤害事件，达到71.43％的敏感性，74.19％的特异性和总体准确性74.22％方面表现出很高的精度。关键预测因素包括玩家的位置，会话类型，播放器负载，速度和加速度。开发的模型以其平衡的灵敏度和特异性，无大量手动数据收集的效率以及预测短时间伤害的能力而着称。这些进步将有助于教练人员确定高风险的球员，优化团队绩效并降低康复成本。
综合，Chalcones的生物学活性和新颖的4- ...
杂环chalcone。在盐酸盐胺存在下，这些chalcone被用作合成氧气的起始物质。通过IR，1 H NMR，13 C NMR和ESI-MS，HRMS光谱分析证实了合成化合物的结构。通过DPPH•方法评估了所有合成化合物的抗氧化活性，并通过磁盘扩散法对两种革兰氏阴性细菌，一种革兰氏阳性细菌和两种真菌菌株（C. belbicans and A.尼日尔）。结果表明，合成化合物没有显示出明显的抗氧化活性。然而，化合物3b，3d，3f，3h，3i表现出优异的抗菌活性，比针对细菌菌株的标准药物更好。金黄色（ATCC 25923）。两种化合物3c，3D证明对真菌应变A非常活跃。尼日尔（MIC = 7.81 µg/ ml，15.62 µg/ ml），而用作参考的抗真菌药物（氟康唑）则无活性。分子对接和分子动力学结果表明，合成化合物，4E，4C和5J参与了与乙酰胆碱酯酶蛋白的活性位点残基有很多有利的相互作用，这些相互作用可以稳定活性部位的配体并增加其亲密关系。
新型抗癌食谱的综合杂种杂种作为潜在的Akt抑制剂
本研究文章介绍了香豆素 - 三唑 - chalcone的一系列新型混合类似物的合成，它们是潜在的生物活性剂，具有新型的抗癌治疗作用方式。这些化合物已通过醛醇冷凝和1,3-二极化的环加成合成，从而产生了结合了两个或多个药理的杂化杂环系统的产生。随后对合成化合物进行了筛查，以针对各种人类癌细胞系进行抗癌活性，包括A549（肺癌），HELA（子宫颈癌），PANC1（胰腺癌），HT1080（纤维肉瘤）和HEK293（HEK293）（人体伴侣肾细胞），体内。与其他化合物相比，与其他化合物相比，与其他化合物相比，与其他化合物相比，二硝基二硝基Chalcone 9a在3.1至7.02 µg/ml的范围内显示出明显的IC 50值。所有化合物9a-d对HEK-293细胞显示出更高的IC 50值，表明其对正常细胞的无毒性质。此外，在计算机方法中，已经采用了在MTT测定中针对分子靶标的活性化合物的功效。作者对蛋白质PI3K和AKT进行了对接研究，它们是胰腺癌，肺癌，宫颈癌和纤维肉瘤的常见靶向生物标志物，具有9A和一些已知的抑制剂。结果表明，化合物9a与Akt（–10.6）和PI3K（–10.3）具有良好的结合亲和力。然而，发现它对AKT更为特异性，因为其结合位点氨基酸相互作用与已知的AKT抑制剂相似。这些发现提供了证据表明，混合杂环系统可能对通过新颖的抗癌治疗方式开发潜在的生物活性剂有用。
“地平线欧洲”研究与创新框架计划
申请号：WIPO ST 10/C PL441690，2022 年 7 月 8 日，标题为“分离和纯化黄腐酚的方法”。PCT 程序下的申请，编号为 WO 2023/283418 A1，2023 年 1 月 12 日，标题为“用于治疗癌症的异戊烯基查尔酮和类黄酮组合物”。主要合作伙伴 Pikralida（波兰）——配方工艺开发，Selvita（波兰）——耐药性白血病体外研究，SciencePharma（波兰）——设计临床研究和研究者手册，比亚韦斯托克大学（波兰）——分析和物理化学研究项目构想的简要说明我们的项目旨在验证一种新型候选药物的可行性，该药物可穿过血脑屏障 (BBB) 并选择性地靶向恶性脑肿瘤。这
引用本文：Ramchandani S、Naz I、Dhudha N、Garg M. 小豆蔻宁潜在抗癌特性概述。
癌症是导致死亡的主要原因之一，仅 2018 年一年就导致全球 960 万人死亡。尽管存在多种癌症治疗方法，但它们通常伴有严重的副作用和高毒性，因此该领域还有很大的发展空间。近年来，人们从植物和天然生物资源中提取了多种植物化学物质，并使用体外和体内临床前模型系统对各种人类恶性肿瘤进行了测试。小豆蔻宁是一种从高良姜属植物中提取的查耳酮，是一种天然治疗剂，在体外培养系统和异种移植小鼠模型中，它对人类癌细胞系（包括乳腺癌、肺癌、结肠癌和胃癌）具有抗癌和抗炎作用。以前，小豆蔻宁被用作治疗胃病、腹泻、胰岛素抵抗、顺铂治疗的肾脏保护、血管舒张剂和抗伤害药的天然药物。众所周知，该化合物通过参与 Wnt/β-catenin、NF-κB 和 PI3K/Akt 通路来抑制增殖、迁移、侵袭并诱导细胞凋亡。小豆蔻宁良好的生物安全性和药代动力学特性使其成为开发抗癌剂的有吸引力的分子。本综述总结了小豆蔻宁作为抗癌剂对抗多种人类恶性肿瘤的化学预防能力。
探索天然chalcones：创新的提取技术...
通过增强脂肪细胞中代谢功能的能力，可以很明显地，纳林宁蛋白玉米蛋白在解决肥胖方面的有效性。chalcones是多功能分子，通过其单个结构框架显示一系列生物活性图1。例如，Licochalcone A增强了甘草的有效抗氧化剂效应，并且还起到了细菌，抗抗精管，抗疟疾和抗内部抗药性疗法和抗内部抗药性药物和细胞周期抑制剂的作用。17,18个Chalcones由于其稳定性，无色，饮食安全性以及通过a avanones和糖苷的催化氢化而易于生产，因此经常被用作食品工业中的食品添加剂。此外，几项研究5,19,20表明，天然和合成的核酸酮对正常细胞无毒，具有重要的药理学能力，并且具有轻微的化学模化阳离子可以为基于天然药物铅候选人候选人提供基于药物的药物发现的固体基础。chalcones被认为是传统草药不可或缺的一部分，并且很长一段时间以来，它们一直被用来治疗重要的疾病，例如癌症，病毒和心脏病。从天然来源中提取Chalcones及其化合物通常采用各种溶剂，因此选择适当的溶剂，溶剂的量对于有效的提取至关重要。当前的评论旨在概述Chalcones的自然来源，用于推断的方法以及其药理作用背后的关键机制。目标是将墨西哥鸡的多方面性质照亮，作为药物开发和自然健康解决方案领域中有希望的化合物。
带有
抽象的兰花（兰花科）是以其鲜花形状，颜色和香气归因于其高度美学价值而闻名的装饰植物。两种类型的混合兰花和吸引人的花朵，即phaenopsis的“牛皇后”兰花和树突状'Cheddi Jagan'的花朵在这项研究中使用了迷人的花朵，因为其花色的美丽。这项研究的目的是表征诱导花颜色的花色和CHS（Chalcone合酶）基因含量的形态。这项研究中使用的方法通过使用RHS（皇家园艺学会）的颜色图和分子分析，通过DNA基因组分离和GDNA的PCR扩增CHS基因特异性引物，分析了花朵的颜色。结果表明，使用p。通过RHS观察到紫色。'ox Queen'编码为深紫色粉红色（N73A）和d。'Cheddi Jagan'编码为强红色紫色（N72C）。CHS基因可以在p中扩增。'牛皇后'1,287 bp和d。'Cheddi Jagan'3,731 bp。在两个兰花中，放大的结果显示了具有保守域PLN03172和PLN03170的CHS基序。研究结果表明，兰花花的形态存在显着差异。紫色可以通过RHS观察到p。'ox Queen'编码为n73a和d。'Cheddi Jagan'编码为N73C。结果表明，根据Murray和Thomson的使用CTAB方法可以分离GDNA，并且CHS基因可以通过CHS引物可以扩增，从而产生1200 bp的p。'Cheddi Jagan'。'ox Queen'和2500 bp d。通过这项研究，预计将对未来的研究进行初步数据，这是通过编辑CHS基因中的CRISPR/CAS9基因组来形成杂色花的。这项研究旨在支持p。'牛皇后'和d。'Cheddi Jagan'，使用CRISPR/CAS9技术专注于CHS基因。版权所有：©2024，J.热带生物多样性生物技术（CC BY-SA 4.0）
植物基因组学——增进我们对植物的了解
近年来，植物基因组学取得了重大进展，研究人员能够识别负责植物生长、发育和逆境反应的基因和基因组区域。2019 年植物基因组学特刊汇集了 57 篇论文，深入探讨了植物基因组学的各个方面，包括基因发现、数量性状位点（QTL）鉴定、基因组预测、基因组编辑、植物叶绿体基因组测序和比较分析、microRNA 分析和比较基因组学。这些研究广泛采用结合生物信息学和转录组分析的综合研究方法来识别响应各种生物和非生物逆境的基因 [ 1 , 2 ]。该方法包括（1）从参考基因组及其注释中全基因组识别所研究的基因家族，对已识别基因进行生物信息学分析，如染色体分布、基因结构、相似性和重复、保守结构域和基序分析以及系统发育分析； (2) 使用来自 Illumina RNA-Seq 测序和/或实时 PCR 分析的转录组数据，对不同胁迫处理下不同发育阶段的不同组织进行表达谱分析，并研究响应研究性状的基因沉默。使用这种方法，在 22 篇论文中，研究了已报道的各种基因家族，以识别响应非生物胁迫、果实成熟、种子发育、种子产量和花粉发育的基因，涉及 12 多个物种，例如番茄、小麦、桉树、烟草、葡萄、拟南芥、番茄、木薯、芜菁、陆地棉、谷子和西瓜。这些基因家族包括2-氧代戊二酸依赖性双加氧酶（2OGD）、细胞分裂素氧化酶/脱氢酶（CKX）、钙依赖性蛋白激酶（CPK）、核转运蛋白β、VQ、水通道蛋白、赤霉酸刺激的拟南芥（GASA）、YABBY转录因子、B3结构域转录因子、多聚半乳糖醛酸酶（PG）和果胶甲酯酶（PME）、MADS-box转录因子、WRKY转录因子、teosinte-branched 1/cycloidea/增殖（TCP）转录因子、III类过氧化物酶（POD）、糖苷水解酶家族1β-葡萄糖苷酶、RNA编辑因子、蛋白磷酸酶（PP2C）、LIM、油菜素类固醇信号激酶（BSK）和查尔酮合酶（CHS）。微小RNA（miRNA）是一类小RNA分子，在基因表达中发挥着重要的调控作用。两篇论文探讨了miRNA在不同植物物种中的作用。第一篇论文开发了一种人工miRNA前体系统，可以在拟南芥和水稻中高效克隆和沉默基因。该系统可以成为这些作物功能基因组学研究的宝贵工具[3]。第二篇论文鉴定并描述了亚麻籽（一种重要的油料作物）正在发育的种子中的miRNA[4]。结果表明，miRNA 在种子发育过程中发挥着重要作用，可以作为作物改良的靶标。总体而言，这些研究有助于我们了解 miRNA 在植物生长发育中的调控作用，并有望应用于作物改良。GWAS 已广泛用于识别与植物重要性状相关的 QTL 或数量性状核苷酸 (QTN)。本期的一篇精彩论文是关于与西瓜驯化相关的瓜氨酸变异的 GWAS 匹配单倍型网络 [ 5 ]。该论文确定了控制瓜氨酸合成的基因组区域，瓜氨酸是一种非蛋白氨基酸，在植物的生长发育中起着至关重要的作用。