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欧洲药物化学杂志
围绕双苯基基团的单个键旋转，以确保抑制剂可以在活动口袋内采用最佳结合模式。具有元甲氧基的p-二苯基，以及矫正 - 三氟甲基取代基（分别为6A，6E和6F化合物中）被证明是细胞效力的最佳贡献者，因为它们在2.3，2.0和2.0和2.4 gurtical contival in Cosection seles consed and coss and coseformention and coptience and coptients and coptients and complys and-2.0和2.4 g和2.4μm均具有对毒性的最佳效能。与化合物6或6E的标液稀释液和临床使用的药物阿比瑞酮的共同处理导致细胞增殖显着降低，因此证实，用CYP171A1和AKR1C3-靶向化合物的两种治疗都具有在类固醇基础途径中介入关键步骤的潜力。综上所述，新颖的化合物表现出理想的生化效力和细胞靶标抑制以及良好的维特罗ADME特性，这突出了它们进行进一步的临床前研究的潜力。
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