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苯磺酰胺衍生物作为霍乱弧菌碳酸酐酶抑制剂：计算人工智能
摘要 由于抗生素耐药性的增加，霍乱弧菌在低收入国家造成了危及生命的感染。人们研究了创新的药理学靶点，霍乱弧菌编码的碳酸酐酶 (CAs，EC：4.2.1.1) (Vch CAs) 成为一个有价值的选择。最近，我们开发了一个大型对苯和间苯磺酰胺库，其特征是具有不同柔韧性程度的部分作为 CAs 抑制剂。基于停止流的酶促测定表明该库对 Vch a CA 有强烈的抑制作用，而对其他同工型的亲和力较低。特别是环脲 9c 对 Vch a CA 的抑制作用达到纳摩尔水平（KI ¼ 4.7 nM），并且对人类同工酶具有高选择性（SI 90）。计算研究揭示了部分柔韧性对抑制活性和同工型选择性的影响，并允许进行准确的 SAR。然而，尽管 Vch CA 与细菌的毒力有关而非其存活率，我们评估了此类化合物的抗菌活性，结果没有直接活性。
isda-paper-on-otc衍生物 - 识别符 - 米菲尔 -
iSDA已收到成员的反馈，表明某些市场参与者甚至NCA都形成了理解，即作为该授权行为的授权是在修订后的MIFIR第27条中，这意味着该法案中规定的标识参考数据必须报告为RTS 23。ISDA没有共享这种解释，并指出咨询和委派行为本身都很清楚，重点是透明度。的确，该法案指出，其主要目的“是遵守MIFIR第27（5）条（第5）条第一个子部分的授权，该授权是指定针对OTC衍生物用于OTC衍生物的识别参考数据，以实现第8A（2）第8A（2）条和MIFIR的第8A（2）和第21条和21章的透视要求。”该授权法不会根据RTS 23.UPI和其他识别参考数据应直接包含在第10和21条所要求的透明度报告中。
发现具有四唑支架的新型茶碱衍生物用于治疗阿尔茨海默氏病
已经提出了几种假设是为阿尔茨海默氏病的根本原因提出的，重点是不同的病理机制。一些关键假设，包括淀粉样蛋白β，胆碱能和金属离子假设。3,4尽管进行了正在进行的研究，但FDA和EMA批准了数量有限的阿尔茨海默氏症药物。其中包括：Galant-氨，Rivastigmine，Donezepil，Lecanemab，Donanemab，Adu-Canumab。5,6大多数可用的治疗方法都集中在胆碱能假设上，该假设突出了乙酰胆碱（ACH）在认知功能中的作用。因此，靶向ACHE是一种高度有希望的AD治疗策略。ACHE的结合位点分为三个不同的区域，包括催化活性位点（CAS），结合峡谷和外围阴离子位点（PAS）。有效的ACHE抑制剂必须与CAS或PAS区域结合，或具有桥接这两个位点的合适长度和结构的接头，允许与两者相互作用，尤其是两个芳族残基。7此外，良好的AD与A B肽的自组装相关，这是淀粉样蛋白级联假设的基石。在淀粉样蛋白的淀粉样蛋白前体蛋白（APP）（一种跨膜蛋白）中，通过B-和G-分泌酶进行蛋白水解裂解，从而导致B肽的产生。8因此，针对B -
SAR研究人类胶质母细胞瘤U-87 mg细胞中的烟酰胺衍生物 焦虑症青年的基于大脑的分类 生物医学应用纳米纤维技术的进步 SAR酰胺衍生物在SH-SY5Y神经母细胞瘤中神经保护功能的SAR研究 小儿焦虑症治疗的当前和未来方法
建议引用推荐引用mits，Shizue，Daniels，“ Neclosamide审判的SAR研究。。8（2022）：1313-1 https：//do.org。
EuroNext通过欧洲政府债券的创新产品扩展到固定收益衍生品
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氧化依布硒及其衍生物是用于治疗 HER2 阳性癌症的新型变构 HER2 抑制剂
乳腺癌。然而，相关的耐药机制和毒性凸显了对这些癌症的新治疗方法的需求。我们最近发现，在正常细胞中，HER2 通过与埃兹蛋白/根蛋白/膜突蛋白 (ERM) 家族成员直接相互作用而稳定在催化抑制状态。在 HER2 过表达的肿瘤中，膜突蛋白的低表达导致 HER2 的异常激活。通过旨在寻找膜突蛋白模拟化合物的筛选，我们鉴定出依布硒氧化物。我们表明，依布硒氧化物和一些衍生物可有效抑制过表达的 HER2 以及突变和截短的致癌形式的 HER2，这些形式对目前的疗法具有抗性。依布硒氧化物选择性抑制 HER2 + 癌细胞的锚定依赖性和非锚定依赖性增殖，并与目前的抗 HER2 治疗药物联合使用具有显著的益处。最后，依布硒氧化物显著抑制了体内 HER2 + 乳腺肿瘤的进展。总之，这些数据证明依布硒氧化物是一种新发现的 HER2 变构抑制剂，可用于 HER2 + 癌症的治疗干预。
萘醌 - 咪唑基和萘醌 - 噻唑基衍生物的最新进展作为光聚合的光构体
可见光光聚聚合正面临着一场革命，随着节能光源的发展，即LED。持续开发光电系统的努力在聚合速率和单体转化方面优于现有的系统，从学术角度来看，寻找尚未在光聚聚合中尚未研究的新染料的搜索仍然非常活跃。最近，萘醌 - 咪唑基和萘醌 - 噻唑衍生物已被鉴定为可在人造光源或太阳下设计的I型和II型光通剂的有趣结构。萘喹酮是生物化化合物，可以大大减少光聚合的碳足迹。萘喹酮也是用于设计光初步器的廉价前体，使其能够设计低成本的吸光结构。通过其广泛的吸收光谱，萘喹酮也是设计阳光光学剂的出色候选者。在这篇综述中，报告了这两个脚手架的不同结构，并提供了光学能力的比较。
设计，合成和胆碱酯酶抑制活性的新dispiroine衍生物
hal是一个多学科的开放访问档案，用于存款和传播科学研究文件，无论它们是否已发表。这些文件可能来自法国或国外的教学和研究机构，也可能来自公共或私人研究中心。
抗神经退行性，抗癌，抗炎和抗炎活性及其衍生物
多酚代谢物在芳族环上具有几个羟基。类黄酮是具有多种治疗作用的多酚的主要自然基团。theaflavin及其衍生物（曲夫蛋白3-食道，theaflavin 3,3'-二瓜和theaflavin 3'-gallate）作为红茶的主要多酚之一，表现出令人鼓舞的抗癌，抗炎，抗炎性，抗生素，抗毒剂和抗神经脱发的活性。这种生物活性化合物具有减轻冠心病的潜在能力，并对骨矿物质密度产生愈合影响。癌细胞和细菌中耐药性的出现导致更多的努力找到了新型有效的抗癌和抗菌剂。此外，最近的研究旨在减少与化学疗法和抗菌剂有关的严重副作用。对于神经退行性疾病，例如阿尔茨海默氏症，多发性硬化症和帕金森氏症，当前昂贵的药物的低效率是治疗这些疾病的主要问题。在这方面，发现和设计新的抗神经退行性药物是可分配的。
与Rylene di-Imide融合的非富勒烯受体的衍生物和
本评论文章提供了利用非富勒烯受体（NFAS）的有机太阳能电池（OSC）的摘要，重点是二基吡咯吡咯（DPP），萘二酰亚胺（NDI）和二二酰亚胺 - 二酰亚胺（PDI）以及挑战。它强调了PDI，NDI和DPP的表征，尤其是它们的光学，结构和热性能。本文研究了取代基对NFA的分子和电子特性的影响，包括它们对光学，电，溶解性和分子间相互作用特性的影响。在提高NFA在有机半导体开关中的效率方面的进展，功率转换效率超过13％。还考虑了该领域进步的未来前景。该研究探讨了各种取代基对NDI衍生物（如五氟苯基，二苯基甲基甲基，2-硝基苯基，IPRP-NDI，DPM-NDI，dPM-NDI，NO2-NDI）等NDI衍生物的分子结构，光伏性能的影响。这些取代基会影响NDI衍生物的电导率，电子迁移率，氧化还原活性和聚集行为。评论强调了调整NFA中分子和电子特性的重要性，重点是PDI及其衍生物的核心结构。在各种位置（包括海湾和酰亚胺位点）的不同取代基会影响溶解度，聚集趋势，能级，电荷转移和分子堆积。基于DPP的NFA的光伏特性突出显示，达到了高达13％的功率转换效率。提供了详细说明各种DPP衍生物的表，展示了它们独特的吸收特性，PCE和电子迁移率。Hammett的研究被提及证明了电子撤回组对光伏效率的有利影响。本文还讨论了优化固态超分子相互作用中电荷转运和分子形状的重要性。BT与NFA的融合在减少带隙和增强分子内电荷转移方面的潜力进行了检查，从而改善了光伏性能。对这些衍生物的有条理研究被提倡以推进分子体系结构。