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酶动力学和分子对接研究乙酰胆碱酯酶和丁乙烯酯酶的抑制剂来自海洋藻类Ecklonia cava
摘要 - Ecklonia Cava Kjellman（Laminareaceae）在韩国济州岛岛的海岸生长，并因其用作食品成分，动物饲料和药物而闻名。该海藻含有硫烷蛋白，菲洛格葡萄醇的聚合单位，该术语衍生自这些复杂分子的基础，是这些化合物的常见名称。菲洛氏素是次生代谢产物，由于其各种有益特性，包括抗氧化剂，抗癌，抗过敏和抗HIV活性，对人类健康具有重要意义。在这项研究中，从大肠杆菌的80％EtOH提取物中分离出10磷酸（1-10）。通过光谱分析和与文献进行比较来确定这些化合物的结构。研究了化合物1-10对乙酰胆碱酯酶（ACHE）和丁酰胆碱酯酶（Buche）的抑制作用。在ACHE抑制测定中，化合物1、2、4和6-10的IC 50值范围从0.9±0.8至66.5±0.4 µm；化合物4、6和9具有有效的Buche抑制作用，IC 50值范围为1.4±3.8至25.2±0.1 µm。此外，还进行了酶动力学和分子对接模拟，以了解这些活性化合物与靶酶之间的抑制模式，结合机制以及关键相互作用。这表明Cava是ACHE和BUCHE抑制剂的潜在有价值的自然来源。关键字 - Ecklonia Cava，Laminareaceae，Phlorotannin，Ache，Buche
利用荞麦和海带提取物开发酶食品
分析了荞麦、苦荞麦、荞麦叶、海带、海带穗和梭形藻的多酚含量。其中，荞麦叶的多酚含量最高。热水提取后用植物酶处理，荞麦叶的多酚产量提高了 56%，海带的多酚产量提高了 34%。对海藻和荞麦叶的 3T3-L1 前脂肪细胞进行的细胞毒性试验表明，与 1 mg/mL 的对照组相比，没有显著的细胞毒性作用。此外，在检查荞麦叶和海带提取物对前脂肪细胞分化的影响时，证实荞麦叶提取物在 10 mg/mL 时抑制脂肪分化，海带在 0.1 mg/mL 时抑制脂肪分化。荞麦海带酵素食品的淀粉酶活性比糙米酵素食品高6.5倍，蛋白酶活性高27倍，膳食纤维、多酚、DPPH清除能力高2倍以上；荞麦海带酵素补充食品中褐藻酸含量比糙米酵素补充食品高30%以上，海藻酸含量高7.8%。
天然产物作为潜在抗病毒药物：海洋生物毒素的具体案例
从历史上看，对自然界中海量新生物活性化合物和天然代谢物的研究为药物研发带来了巨大的益处 [1]。人们从天然植物中分离出许多有趣的化学骨架，如黄酮类化合物、查尔酮、丹参酮、肉桂酰胺、二芳基庚烷类化合物、褐藻单宁（并非详尽列出），它们代表了多种生物活性药物的活性成分。应当强调的是，海洋来源的化合物数量多于陆地来源的化合物，包括抗病毒化合物 [2–5]。天然产物中发现的这些分子骨架的巨大多样性刺激了人们寻找对抗“严重急性呼吸道综合征冠状病毒 2”（SARS-CoV 2）的天然分子。一些天然植物化合物 [6] 更具体地针对 SARS-CoV 2 细胞受体，如血管紧张素转换酶 (ACE2) [7]，而另一些化合物则针对特定的蛋白酶，如木瓜蛋白酶样蛋白酶或 SARS-CoV 2 糜蛋白酶样蛋白酶 [3CL(pro)] [8, 9]。新配体与这些特定 SARS-CoV 2 受体分子结构的相互作用使得能够鉴定出针对受感染细胞的新药物，这些药物在体外显示出有效的抗病毒活性 [10, 11]。