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BGB-16673，BTK DEGRADER，克服了目标...
简介•Bruton酪氨酸激酶（BTK）是BCR信号通路的关键组成部分，其长期激活对于各种B细胞恶性肿瘤中的细胞增殖和存活至关重要。通过共价BTK抑制剂（CBTKI）对BTK的抑制作用，例如Ibrutinib，acalabrutinib和Zanubrutinib，已彻底改变了CLL和其他B细胞恶性肿瘤的管理。•但是，在半胱氨酸481处经常获得BTK抗性突变，该突变消除了CBTKI结合能力，而其他诱导激酶过度活化或激酶独立功能的突变限制了长期临床益处。•非共价BTK抑制剂（例如，折叠曲替尼）在CBTKIS²上进展的BTK C481突变的CLL患者表现出了有希望的功效。即使这样，某些患者也出现了BTK C481以外的BTK突变。•可以解决来自共价BTKI和非共价BTKI的耐药性突变的药物可能会提供新颖的治疗选择。此外，尽管对某些侵袭性淋巴瘤的BTK依赖性有充分的文献证明，但批准的BTKI的临床益处似乎是适中的，并且有必要进一步进行临床研究。具有BTK靶向降解的化合物可能比BTK抑制那些侵略性疾病更具优势。•BGB-16673是一种口服BTK靶向嵌合降解激活（BTK-CDAC）化合物，旨在降解WildType BTK和多突变体形式。目前正在两期研究（NCT05006716，NCT05294731）中进行研究。
新闻发布
关于多西布替尼 (AS-1763) 多西布替尼是一种高选择性、口服生物利用度、野生型和突变型 BTK 的非共价抑制剂，用于治疗 CLL 和其他 B 细胞恶性肿瘤。包括依鲁替尼在内的共价 BTK 抑制剂是 B 细胞恶性肿瘤患者的主要治疗选择。然而，据报道，由于 BTK 中 481 位半胱氨酸残基被丝氨酸取代（C481S - 2 -突变），患者在治疗期间会产生耐药性，从而降低共价 BTK 抑制剂的疗效。此外，据报道，最近批准的非共价 BTK 抑制剂吡托布替尼出现了其他类型的耐药突变。多西布替尼可有效抑制野生型和突变型 BTK，这强烈表明多西布替尼将成为治疗具有野生型和耐药突变的 B 细胞恶性肿瘤患者的新治疗选择。 Carna 正在推进多西他替尼作为下一代 BTK 抑制剂的开发。多西他替尼的 1b 期研究正在美国进行，剂量扩展部分的给药于 2024 年 10 月开始。这项研究的初步数据由 MD Anderson 白血病科的 Nitin Jain 教授（医学博士，领导这项研究）于 2024 年 6 月在欧洲血液学协会 (EHA) 2024 混合大会上公布，数据显示，该药物在接受过包括共价 BTK 抑制剂和 BCL2 抑制剂在内的全身疗法治疗的 CLL 患者中具有良好的安全性和 PK 特征以及有希望的疗效。联系人：企业规划 Carna Biosciences, Inc. 电话：+81-78-302-7075 https://www.carnabio.com/english/
RXC008 第一阶段临床试验中第一位受试者接受给药
关于 Redx Pharma Plc Redx Pharma (AIM: REDX) 是一家临床阶段的生物技术公司，专注于发现和开发用于治疗纤维化疾病、癌症和癌症相关纤维化新兴领域的新型小分子靶向疗法。Redx 的目标是在评估进一步发展和潜在价值创造的选项之前，将其项目推进到临床概念验证阶段。该公司的主要纤维化候选产品是选择性 ROCK2 抑制剂 zelasudil (RXC007)，正在开发用于间质性肺病，并且正在进行特发性肺纤维化 (IPF) 的 2a 期试验，预计在 2024 年上半年获得顶线数据。该公司的第二个纤维化候选药物 RXC008 是一种针对胃肠道的 ROCK 抑制剂，用于治疗纤维狭窄性克罗恩病，目前处于第 1 阶段开发阶段，预计在 2024 年底获得健康志愿者数据。Redx 的主要肿瘤候选产品 Porcupine 抑制剂 RXC004 正在开发作为 Wnt 配体依赖性癌症的靶向治疗，预计将在 2024 年上半年报告抗 PD-1 组合 2 期数据，随后 Redx 将寻找合作伙伴进行持续开发。该公司凭借其在药物化学和转化科学方面的核心优势，在发现新药候选物方面拥有良好的记录，使公司能够发现和开发针对生物学或临床验证靶点的差异化疗法。该公司的成就不仅体现在其全资拥有的临床阶段产品候选物和发现渠道上，还体现在其战略交易上，其中包括销售现已获得美国 FDA 批准的吡托布替尼（RXC005，LOXO-305，一种非共价或可逆的 BTK 抑制剂）。以及与阿斯利康和 Jazz Pharmaceuticals 的交易。要订阅 Redx 的电子邮件提醒，请访问：www.redxpharma.com/investor-centre/email-alerts/ 。
新闻发布
INN 由 WHO 的 INN 专家委员会分配给药物物质，以确保通过唯一名称进行识别。今后，Carna 将在即将发布的出版物和公开声明中使用研究药物 AS-1763 的 INN。关于 AS-1763 (docirbrutinib) AS-1763 是一种高选择性、口服生物利用度、野生型和突变型 BTK 的非共价抑制剂，用于治疗 CLL 和其他 B 细胞恶性肿瘤。包括依鲁替尼在内的共价 BTK 抑制剂是 B 细胞恶性肿瘤患者的主要治疗选择。然而，据报道，由于 BTK 中 481 位半胱氨酸残基被丝氨酸取代（C481S - 2 -突变），患者在治疗期间产生耐药性，从而降低了共价 BTK 抑制剂的疗效。此外，据报道，最近批准的非共价 BTK 抑制剂吡托布替尼出现了其他类型的耐药突变。 AS-1763 可有效抑制野生型和突变型 BTK，这强烈表明 AS-1763 将成为治疗具有野生型和抗性突变的 B 细胞恶性肿瘤患者的新治疗选择。Carna 正在推进 AS-1763 作为下一代 BTK 抑制剂的开发。AS-1763 的 1b 期研究正在美国进行，剂量扩展部分的给药于 2024 年 10 月开始。该研究的初步数据由德克萨斯大学 MD 安德森癌症中心白血病系医学博士 Nitin Jain 教授于 2024 年 6 月在欧洲血液学协会 (EHA) 2024 混合大会上公布，该研究负责人表示，该研究具有良好的安全性和 PK 特征以及有希望的疗效，适用于已接受过包括共价 BTK 抑制剂和 BCL2 抑制剂在内的全身疗法治疗的 CLL 患者。联系方式：企业规划部 Carna Biosciences, Inc. 电话：+81-78-302-7075 https://www.carnabio.com/english/
Zelasudil授予FDA孤儿药物名称-REDX Pharma
关于REDX Pharma PLC Redx Pharma（AIM：REDX）是一家临床阶段生物技术公司，专注于新颖的，小分子的发现和开发，针对治疗纤维化疾病，癌症和癌症相关纤维化的新兴领域的治疗方案，旨在进一步评估概念的临床证明，以进一步发展概念，以进一步发展概念，并进一步发展并有价值。该公司的铅纤维化产品候选产品，选择性Rock2抑制剂Zelasudil（RXC007）正在开发间质肺疾病，并于2022年10月开始了特发性肺纤维化（IPF）的2A期试验，并于2022年10月提供了预期的Topline数据。REDX的铅肿瘤学候选产品猪抑制剂RXC004被开发为用于Wnt-rigand依赖性癌症的有针对性治疗方法，有望在2023年期间与抗PD-1相2数据报告。REDX的第三种药物RXC008是一种用于治疗纤维固醇克罗恩病的gi靶向岩石抑制剂，在2023年底正在施用CTA。该公司通过其在药物化学和转化科学方面的核心优势发现新药候选人的良好记录，使该公司能够发现并开发针对生物学或临床验证靶标的差异化治疗剂。此外，REDX与Jazz Pharmaceuticals进行了合作，其中包括JZP815，这是REDX开发的PAN-RAF抑制剂，爵士现在正在通过第一阶段临床研究和早期阶段肿瘤学研究合作进行。要订阅REDX的电子邮件警报，请访问：www.redxpharma.com/investor-centre/email-alerts/。公司的成就不仅可以证明其两个全资拥有的临床阶段候选产品和快速扩大的管道，还可以通过其战略性交易（包括出售Pirtobrutinib（RXC005，Loxo-305）出售，以前（可逆的）BTK抑制剂的不可分及的患者（loxo-305），以前是不可估量的患者。共价BTK抑制剂和AZD5055/RXC006，这是一种靶向纤维化疾病，包括IPF在内的猪抑制剂，阿斯利康在1期临床研究中正在进展。