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World File Search System吖啶
新型双（9-氨基吖啶）的合成及细胞毒性
简介在继续研究潜在的 DNA 双插入剂 1–5 和相关吖啶 6–8 的过程中，我们现在描述了六种新的双（9-氨基吖啶）1–6 的合成及其对 L-1210 鼠白血病细胞的体外细胞毒性。具有半刚性系链的 DNA 双插入剂通常比具有柔性系链的化合物表现出更好的抗肿瘤活性。9–12 例如，二特卡利铵正在临床试验中用于治疗癌症。13 此外，由于平面吖啶环本身是一种出色的 DNA 插入剂，因此多项研究表明吖啶和双吖啶具有抗癌特性也就不足为奇了，14 其中一种是药物安吖啶。15 双插入剂的 DNA 结合和其他特性也已得到充分证实，16–23 新型功能化吖啶表现出独特的物理和生物物理特性。 24–27
原创研究论文利用福井函数和分子动力学研究吖啶衍生物对铝的缓蚀活性
本研究利用量子化学分析方法评估了吖啶及其衍生物吖啶-ACD、吖啶-2-羧酸-ACA、吖啶-2-甲醛-A2C 和 2-乙基-吖啶-2EA 在 Al (110) 表面的缓蚀效果。利用计算化学技术计算了这些缓蚀剂的结合能，发现 ACD 的结合能为 -39.918 kcal/mol，ACA 的结合能为 -53.042 kcal/mol，A2C 的结合能为 -47.001 kcal/mol，2EA 的结合能为 -46.319 kcal/mol。除了结合能之外，还分析了各种 Fukui 函数和能量参数，包括 EHOMO（最高占据分子轨道能量）、ELUMO（最低未占据分子轨道能量）、ΔE（能隙）、ΔNAl（转移到铝表面的电荷）、ω（稳定性指数）和 ΔE_b-d（结合能差）。在所测试的抑制剂中，ACA 在所有参数中表现出最高的结合能，表明与铝表面的相互作用最强。Fukui 函数研究表明，原子 C1、C13、N6 和 N7 对 Fukui (+) 和 Fukui (-) 都表现出较高的 Fukui 值，表明这些原子在与铝表面的相互作用中起着至关重要的作用。ACA 的最佳电子和结合特性使其能够在 Al (110) 上形成坚固的保护层，显著提高耐腐蚀性。总之，ACA 是所研究的吖啶衍生物中最有效的腐蚀抑制剂，为 Al（110）表面提供了卓越的保护。
叶酸靶向量子点-环糊精纳米载体有效递送不对称双吖啶至肺癌和前列腺癌细胞
摘要：通过纳米载体分子进行靶向药物输送可以提高癌症治疗的效率。靶向配体之一是叶酸 (FA)，它对叶酸受体具有高亲和力，而叶酸受体在许多癌症中过度表达。本文，我们描述了含有量子点 (QD) 和 β -环糊精 (β -CD) 的纳米缀合物的制备，这些纳米缀合物具有叶酸靶向特性，可用于输送抗癌化合物 C-2028。C-2028 通过与 β -CD 的包合物与纳米缀合物结合。研究了在 QDs-β -CD（C-2028）-FA 纳米缀合物中使用 FA 对癌细胞（H460、Du-145 和 LNCaP）和正常细胞（MRC-5 和 PNT1A）中的细胞毒性、细胞摄取和内化机制的影响。使用 DLS（动态光散射）、ZP（zeta 电位）、耗散石英晶体微天平 (QCM-D) 和紫外可见光谱法对 QDs-β-CD(C-2028)-FA 进行了表征。C-2028 与无毒 QDs 或 QDs-β-CD-FA 的结合不会改变该化合物的细胞毒性。共聚焦显微镜研究证明，在纳米结合物中使用 FA 可显著增加输送化合物的数量，尤其是对癌细胞而言。QD 绿 - β-CD(C-2028)-FA 通过多种内吞途径以不同水平进入细胞，具体取决于细胞系。总之，FA 是一种在 QDs 平台中用于向癌细胞输送药物的良好自导航分子。
pH 响应性药物输送纳米平台作为不对称双吖啶的智能载体用于靶向癌症治疗
摘要：选择性治疗和在细胞内控制药物释放仍然是有效治疗癌症的关键挑战。在这里，我们使用叶酸（FA）作为自导航分子，在含有量子点（QDs）和β-环糊精（β-CD）的纳米共轭物中将抗肿瘤不对称双吖啶化合物（C-2028）递送至肺癌、前列腺癌和正常细胞。由于双吖啶衍生物结构中存在平面片段，因此可以与β-环糊精分子形成包合物。这种复合物的稳定性依赖于pH值。研究了不同pH值下的药物释放曲线和C-2028从QDs-β-CD-FA纳米共轭物中释放的机理。接下来，还研究了化合物在细胞内的命运及其对细胞内溶酶体含量的影响。共聚焦激光扫描显微镜研究证明，所有研究的化合物都被输送到酸性细胞器中，其 pH 值促进了 C-2028 从其纳米缀合物中释放的增加。由于正常细胞中的 pH 值高于癌细胞中的 pH 值，因此这些细胞中 C-2028 从其纳米缀合物中的释放会减少。此外，我们通过 HPLC 分析获得了用未结合的 C-2028 或纳米缀合物处理的选定细胞中 C-2028 的浓度曲线。
ph-响应性药物输送纳米平台作为智能...
摘要：选择性治疗和在细胞内控制药物释放仍然是有效治疗癌症的关键挑战。在这里，我们使用叶酸（FA）作为自导航分子，在含有量子点（QDs）和β-环糊精（β-CD）的纳米共轭物中将抗肿瘤不对称双吖啶化合物（C-2028）递送至肺癌、前列腺癌和正常细胞。由于双吖啶衍生物结构中存在平面片段，因此可以与β-环糊精分子形成包合物。这种复合物的稳定性依赖于pH值。研究了不同pH值下的药物释放曲线和C-2028从QDs-β-CD-FA纳米共轭物中释放的机理。接下来，还研究了化合物在细胞内的命运及其对细胞内溶酶体含量的影响。共聚焦激光扫描显微镜研究证明，所有研究的化合物都被输送到酸性细胞器中，其 pH 值促进了 C-2028 从其纳米缀合物中释放的增加。由于正常细胞中的 pH 值高于癌细胞中的 pH 值，因此这些细胞中 C-2028 从其纳米缀合物中的释放会减少。此外，我们通过 HPLC 分析获得了用未结合的 C-2028 或纳米缀合物处理的选定细胞中 C-2028 的浓度曲线。