尚未对依他普仑与其他延长 QT 间期的药物联合使用进行药代动力学和药效学研究。不能排除依他普仑与这些药物的叠加效应。因此,禁止将依他普仑与延长 QT 间期的药物联合使用,例如 IA 类和 III 类抗心律失常药、抗精神病药(例如吩噻嗪衍生物、匹莫齐特、氟哌啶醇)、三环类抗抑郁药、某些抗菌剂(例如司帕沙星、莫西沙星、红霉素 IV、喷他脒、抗疟治疗药物尤其是卤泛群)、某些抗组胺药(阿司咪唑、咪唑斯汀)。
15.对于已知有明显QTc延长(男性>450毫秒,女性>470毫秒)的患者,可预测地延长QTc间期(QTc=QT/RR)的药物,包括喹诺酮类、大环内酯类、昂丹司琼、西酞普兰(剂量>20毫克/天)、依他普仑(剂量>10毫克/天)、三环类抗抑郁药、锂、氟哌啶醇、地高辛、1A类抗心律失常药、III类抗心律失常药、替扎尼定、吩噻嗪类、阿司咪唑、米拉贝隆(有危及生命的室性心律失常风险)。
阴茎异常勃起是一种持续勃起的阴茎现象。这是一种持续超过四小时的阴茎不想要的、疼痛的勃起,与性欲无关。1 当阴茎血流出现问题时就会发生这种情况,这可能是由血液疾病、阴茎损伤、某些药物、阴茎癌和酒精或药物使用引起的。2 药物引起的阴茎异常勃起约占 30%。最常见的药物是精神药物(吩噻嗪和曲唑酮)、抗高血压药物(主要是哌唑嗪)和肝素。最近,有报道称,阴茎海绵体内注射血管活性药物(罂粟碱和酚妥拉明)可治疗阳痿患者。除肝素外,这些药物的阴茎异常勃起诱发作用都被认为是通过 α 肾上腺素能阻断机制实现的。大量的轶事病例报告将阴茎异常勃起与药物联系起来,如果进行准确的药理学病史调查,某些特发性阴茎异常勃起病例可能会被重新分类。3
我们在此报告了对一组混合化合物的研究,其中具有不同 NO 释放能力的 3-R 取代的氧化呋喃部分(R = CH 3 、CONH 2 、CN、SO 2 C 6 H 5)与线粒体探针罗丹明B 结合。研究了每种产品在生理溶液、半胱氨酸存在下以及在 A549 肺腺癌细胞中释放 NO 的能力。评估了所有产品对上述癌细胞的细胞毒性,包括作为参考的结构相关但没有线粒体靶向的化合物。对于氧化呋喃 3 位带有-CH 3 和-CONH 2 基团的模型,只有靶向模型显示出显着的细胞毒活性,并且仅在最高浓度下,这与它们较弱的 NO 释放特性相符。相反,3 位强吸电子基团(如 -CN 和 -SO 2 C 6 H 5)的存在产生了抗癌剂,这可能是因为它们释放 NO 量高,并且能够通过共价结合抑制细胞蛋白。具体来说,含有 3-SO 2 C 6 H 5 取代的呋喃酮部分的罗丹明杂化物成为最有趣的产品,因为它在整个测试浓度范围内表现出高细胞毒性。该亚结构还与能够在溶酶体中积累的吩噻嗪支架相连。然而,发现针对这些 NO 供体呋喃酮亚结构的线粒体靶向是最有效的。
背景:多形性胶质母细胞瘤是一种中枢神经系统癌症,其特征是弥漫性浸润性生长、侵袭性临床行为和极差的预后。这种疾病的最新临床治疗方法包括手术切除,然后进行放疗,以及替莫唑胺的同时和辅助化疗。几乎所有病例都会发生肿瘤复发,因此,无论采取何种治疗,中位生存期都很低(14.6 个月),这使得这些患者的治疗方法成为一个具有挑战性的临床问题。正文:新药的成本不断上升,到达床边所需的时间也不断增加,当科学基础允许将旧药用于其他病症时,重新利用或重新定位旧药是一种有吸引力的策略。在这里,我们分析了大量有关抗精神病药氯丙嗪的文献数据,氯丙嗪是吩噻嗪类药物的创始人,该药物在临床上广泛使用了约 60 年。该药物通过干扰多巴胺受体 D2 对精神病患者发挥作用,尽管最近的药效学研究认为氯丙嗪对癌细胞有一系列生物学效应,所有这些效应都阻碍了胶质母细胞瘤的存活能力。
a. 巴黎萨克雷大学,ENS Paris-Saclay,CNRS,PPSM,91190 Gif-sur-Yvette,法国 b. CNR-NANOTEC – 纳米技术研究所,c/o Campus Ecoteckne,Via Monteroni,73100 Lecce,意大利 c. 考纳斯理工大学聚合物化学与技术系,Radvilenu plentas 19,LT50254 Kaunas,立陶宛 d. 杜伦大学物理系,杜伦 DH1 3LE,英国 * antonio.maggiore@ens-cachan.fr 摘要 光物理特性的控制对于电致发光器件和发光材料的持续发展至关重要。原始分子的制备和研究揭示了高效材料和器件的设计规则。在这里,我们基于热激活延迟荧光发射体中流行的供体-受体设计制备了 7 种新化合物。我们首次引入了苯并呋喃并[3,2-e]-1,2,4-三嗪和苯并噻吩并[3,2-e]-1,2,4-三嗪受体,它们与几种常见的供体相连:吩恶嗪、吩噻嗪、咔唑和 3,6-二叔丁基咔唑。在溶液和固态下进行了 DFT 计算和稳态和时间分辨光物理研究。虽然含有吖嗪部分的衍生物在任何形式下都是非发射性的,但包含 3,6-二叔丁基咔唑的化合物在所有情况下都显示 TADF。更有趣的是,用咔唑供体取代的两种衍生物在分散在聚合物基质中时具有 TADF 活性,在室温下以纯膜(微晶形式)的形式呈现磷光性。
T40.0X4A 鸦片中毒,未确定,初次接触 T40.1X4A 海洛因中毒,非故意,初次接触 T40.2X4A 其他阿片类药物中毒,未确定,初次接触 T40.3X4A 美沙酮中毒,未确定,初次接触 T40.414A 芬太尼或芬太尼类似物中毒,未确定,初次接触 T40.424A 曲马多中毒,未确定,初次接触 T40.494A 其他合成麻醉品中毒,未确定,初次接触 T40.5X4A 可卡因中毒,未确定,初次接触 T40.604A 未指明的麻醉品中毒,未确定,初次接触麻醉品中毒,未确定,初次接触 T40714A 大麻中毒,未确定,初次接触 T40724A 合成大麻素中毒,未确定,初次接触 T40.7X4A 大麻(衍生物)中毒,未确定,初次接触 T40.8X4A 麦角酸二乙酯 [LSD] 中毒,未确定,初次接触 T40.904A 未指明的精神障碍药物 [致幻剂] 中毒,未确定,初次接触 T40.994A 其他精神障碍药物 [致幻剂] 中毒,未确定,初次接触 T42.3X4A 巴比妥类药物中毒,未确定,初次接触 T42.4X4A 苯二氮卓类药物中毒,未确定,初次接触T42.5X4A 混合抗癫痫药中毒,未确定,初次就诊 T42.6X4A 其他抗癫痫药和镇静催眠药中毒,未确定,初次就诊 T42.74XA 未指明的抗癫痫药和镇静催眠药中毒,未确定,初次就诊 T43.014A 三环类抗抑郁药中毒,未确定,初次就诊 T43.024A 四环类抗抑郁药中毒,未确定,初次就诊 T43.1X4A 单胺氧化酶抑制剂抗抑郁药中毒,未确定,初次就诊 T43.204A 未指明的抗抑郁药中毒,未确定,初次就诊 T43.214A 选择性 5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取中毒抑制剂中毒,未确定,初次就诊 T43.224A 选择性血清素再摄取抑制剂中毒,未确定,初次就诊 T43.294A 其他抗抑郁药中毒,未确定,初次就诊 T43.3X4A 吩噻嗪类抗精神病药和神经安定药中毒,未确定,初次就诊 T43.4X4A 丁酰苯和噻噻嗪类神经安定药中毒,未确定,初次就诊 T43.504A 未指明的抗精神病药和神经安定药中毒,未确定,初次就诊 T43.594A 其他抗精神病药和神经安定药中毒,未确定,初次就诊 T43.604A 未指明的精神兴奋剂中毒,未确定,初次就诊安非他明,未确定,初次接触 T43.634A 哌甲酯中毒,未确定,初次接触 T43.644A 摇头丸中毒,未确定,初次接触 T43.694A 其他精神兴奋剂中毒,未确定,初次接触 T43.8X4A 其他精神药物中毒,未确定,初次接触 T43.94XA 未明确的精神药物中毒,未确定,初次接触 T48.0X4A 催产药物中毒,未确定,初次接触 T48.1X4A 骨骼肌松弛剂(神经肌肉阻断剂)中毒,未确定,初次接触 T48.204A 作用于肌肉的未明确药物中毒,意外未确定,初次接触 T48.294A 作用于肌肉的其他药物中毒,未确定,初次接触 T48.3X4A 镇咳药中毒,未确定,初次接触 T48.5X4A 其他抗感冒药中毒,未确定,初次接触初次相遇
S03CA | 皮质类固醇和抗感染药物的复方药 S02CA | 皮质类固醇和抗感染药物的复方药 S | 感觉器官 R06AD | 吩噻嗪衍生物 R05FA | 鸦片衍生物和祛痰药 R03DC | 白三烯受体拮抗剂 R03DA | 黄嘌呤 R03CC | 选择性β-2-肾上腺素受体激动剂 R03BB | 抗胆碱能药物 R03BA | 糖皮质激素 R03AL | 肾上腺素能药物与抗胆碱能药物的复方药 R03AK | 吸入性β-肾上腺素能药物和皮质类固醇 R03AC | 选择性β-2-肾上腺素能受体激动剂 R02AX | 其他咽喉制剂 R01AD | 皮质类固醇 R | 呼吸系统 P02CA | 苯并咪唑衍生物 P | 抗寄生虫产品 N07BB |用于治疗酒精依赖的药物 N07BA | 用于治疗尼古丁依赖的药物 N07AA | 抗胆碱酯酶药物 N02CX | 其他抗偏头痛药物 N | 神经系统 M03BB | 恶唑、噻嗪和三嗪衍生物 M03BA | 氨基甲酸酯 M01AX | 其他非甾体抗炎和抗风湿药 M01AE | 丙酸衍生物 M01AB | 乙酸衍生物和相关物质 M | 肌肉骨骼系统 L01AA | 氮芥类似物 L | 抗肿瘤和免疫调节剂 J02AC | 三唑衍生物 J01FA | 大环内酯类 J01CR | 青霉素组合,包括β内酰胺酶抑制剂 J01CE | 对β内酰胺酶敏感的青霉素 J01AA | 四环素类 J |全身用抗感染药 H02AB | 糖皮质激素 H | 全身激素 G03FB | 孕激素和雌激素,序贯制剂 G03FA | 孕激素和雌激素,固定组合 G03DC | 雌二醇衍生物 G03DA | 孕烯(4)衍生物 G03CX | 其他雌激素 G03CB | 合成雌激素,普通 G03AC | 孕激素 G03AA | 孕激素和雌激素,固定组合 G01AF | 咪唑衍生物 G | 生殖泌尿系统和性激素 D10BA | 用于治疗痤疮的类视黄酸 D07CC | 皮质类固醇,强效,与抗生素复方 D07CB | 皮质类固醇,中效,与抗生素复方 D07CA | 皮质类固醇,弱效,与抗生素复方 D07BC |强效皮质类固醇,与防腐剂复方 D07BB | 中效皮质类固醇,与防腐剂复方 D07AD | 强效皮质类固醇(IV 类) D01AC | 咪唑和三唑衍生物 D01AA | 抗生素 D | 皮肤病学药物 C08DB | 苯并噻嗪类衍生物 C07CB | 选择性β受体阻滞剂和其他利尿剂 C07BB | 选择性β受体阻滞剂和噻嗪类 C07AB | β受体阻滞剂 C07AA | β受体阻滞剂,非选择性 C05AA | 皮质类固醇 C03EA | 低限利尿剂和保钾剂 C03DA | 醛固酮拮抗剂 C03CB | 磺胺类和钾复方药 C03CA | 袢利尿剂 C03AB | 噻嗪类和钾 C01AA | 洋地黄苷 C | 心血管系统 B02BA | 维生素 K B01AF | 直接 Xa 因子抑制剂 B01AA | 维生素 K 拮抗剂 B | 血液和造血器官 A12BA | 钾 A07AC | 咪唑衍生物 A02BC | 质子泵抑制剂 A02BA | H2 受体拮抗剂 A01AD | 其他局部口服治疗药物 A01AB | 用于局部口服治疗的抗感染药和防腐药 A | 消化系统