仿生双功能固体脂质纳米制剂,用于靶向药物输送和缓释,增强抗蠕虫药物阿苯达唑的效力 Sunidhi Sharma 1、Vanshita Goel 1、Pawandeep Kaur 1、Kundlik Gadhave 2、Neha Garg 2,3、Lachhman Das Singla 4、Diptiman Choudhury 1,5,6 * 1 印度旁遮普省帕蒂亚拉 147004 泰帕尔工程技术学院化学与生物化学学院。2 印度理工学院 (IIT),曼迪,曼迪-175005,喜马偕尔邦,印度。 3 印度贝拿勒斯印度教大学医学科学研究所,瓦拉纳西,北方邦 221005 4 印度旁遮普邦卢迪亚纳古鲁安加德德夫兽医和动物科学大学(GADVASU)。5 印度旁遮普邦帕蒂亚拉工程技术学院 - 弗吉尼亚理工大学新兴材料卓越中心。6 印度旁遮普邦帕蒂亚拉工程技术学院 Vedanga Life Technologies,印度旁遮普邦帕蒂亚拉工程技术学院。
在盘尾丝虫病、土壤传播蠕虫、淋巴丝虫病地理重叠的地区,通过联合使用伊维菌素、阿苯达唑和阿奇霉素 MDA 干预措施,采用联合 MDA 策略可以节省时间和资源
摘要:“ Faveira”(Dimorphandra Gardneriana Tul。)是一种具有巨大商业价值的药用植物,这主要是由于其在全球范围内生产鲁丁的能力。此外,它是提取其他次级代谢产物的原材料来源。这项研究旨在标准化四唑测试的方法,并评估其在估计Faveira不同父植物的种子生存能力方面的适用性。使用四唑(2、3、5-三苯基四唑烷氯化物)确定种子的活力和活力,以四个浓度(0.025、0.050、0.075和0.075和0.1%和0.1%)和四个沉浸周期:30、60、60、90、90和120分钟,与virodition的模式相提并论。发芽和幼苗出现测试。最合适的D. gardneriana种子的制剂在25°C下进行78小时,然后在胚胎相对的区域切割。四唑测试有效地评估了D. gardneriana种子的生存能力和活力,其理想的种子颜色是在40°C下使用0.075%四唑溶液获得120分钟的理想种子颜色。在20个父植物中,父母植物2、3、6、8、9、12和13中的种子最有活力。
组。第1组:使用无药物的颗粒创建阴性对照组,以研究10个卵子的胚胎发育过程中生理血管生成。第2组:使用贝伐单抗(Avastin; Roche,Roche,Grenzach,德国)(众所周知的血管内皮生长因子抑制剂剂)嵌入颗粒(10 6 m)形成阳性对照组,如先前报告12中所述,以确定标准血管生成抑制。(n:10 eggs) Three study groups were created using different dosages of ZA (Zoledronic acid-Zometa ® , Novartis Pharmaceuticals Corp, East Hanover, NJ) as follows: Group 3: The 10 6 M concentrations ZA embed pellets were administered to 10 eggs Group 4: The 10 5 M concentrations ZA embed pellets were administered to 10 eggs Group 5: The 10 4 M concentrations ZA将嵌入的颗粒施用到10个鸡蛋
摘要文章信息三唑并嘧啶是一种结构独特的杂环化合物,在药物化学中具有广泛的应用。三唑并嘧啶骨架的多功能性使得人们可以探索和开发具有多种药理特性的化合物。这篇文献综述涵盖了 2014 年至 2022 年期间,全面概述了三唑并嘧啶的合成、反应性和生物学特性研究。该综述总结了用于制备三唑并嘧啶的各种合成方法及其与不同试剂的反应。它还研究了它们的药理特性,例如抗 COVID-19 和抗癌作用,以及它们与相关靶点的分子对接分析。该综述旨在帮助更好地了解三唑并嘧啶在药物化学领域的潜在应用。这篇 2014 年至 2022 年的文献综述全面探讨了三唑并嘧啶,重点介绍了它们在药物化学中的多种应用。这篇综述旨在全面了解三唑并嘧啶的多功能性,为促进药物化学药物开发提供宝贵的资源。© 2024 Tim Pengembang Jurnal UPI
摘要:VT-1161是一种新型的四唑抗真菌剂,具有真菌CYP51的高特异性(与人类CYP酶相比),由于较少的脱离靶向抑制剂,它已被证明具有更少的不良反应和药物 - 药物相互作用。在这项研究中,我们评估了VT-1161对白色念珠菌,克雷伯氏菌肺炎和金黄色葡萄球菌的抗生物膜潜力。VT-1161抑制了所有三种菌株的浮游生长,白色念珠菌的MIC值为2 µg Ml-1,K。肺炎和金黄色葡萄球菌的MIC值为0.5 µ g Ml-1,并杀死了99.9%的微生物种群,指示了细胞球作用。此外,VT-1161在0.5 µ g ml-1时抑制了80%的单微生物生物膜,而VT-1161则显示出极好的抗生物膜作用,并且抑制了白色念珠菌/K的双物种生物膜。肺炎和白色念珠菌/s。金黄色葡萄球菌在相同的浓度下达到90%。此外,在VT-1161暴露24小时后,消除成熟的生物膜非常好,对于单物种和双物种生物纤维,在2 µg ml-1时达到90%。在这种混合的生物膜上,使用VT-1161是一种替代方法,因为它能够在抑制和消除过程中减少每个物种的细胞数量。由于长期治疗对于大多数真菌生物膜感染而由于其复发和顽固性而需要长期治疗,因此VT-1161对正常的人类细胞系表现出低细胞毒性,并且对无脊椎动物模型Caenorhabditis elegans exelelans。考虑到出色的抗生物膜潜力及其GRA(通常被认为是安全的)状态,VT-1161可能会在预防或治疗单或多微生物生物膜上使用。
目前的研究旨在确定最新类的抗真菌,抗菌和抗结核铅化合物。通过使用羧酰胺链接,最近的研究设计并合成了芳基胺的一类独特的基于吡唑的分子杂交。使用多步法,制备所需的吡唑羧酰胺衍生物。使用1 HNMR,C 13 NMR和质谱技术对化合物进行表征。这些物质的能力是抗菌,抗真菌和抗结核药的能力。针对革兰氏阳性和革兰氏阴性病原体和真菌菌株测试的所有化合物均显示出良好的抗菌活性。针对革兰氏阴性病原体,化合物5i表现出有效的活性,化合物5K表现出对革兰氏阴性菌株的有效活性,化合物5a,5i和5J化合物对真菌菌株和结核分枝杆菌H37RV菌株的抗菌菌株建立了有效活性。
组。第1组:使用无药物的颗粒创建阴性对照组,以研究10个卵子的胚胎发育过程中生理血管生成。第2组:使用贝伐单抗(Avastin; Roche,Roche,Grenzach,德国)(众所周知的血管内皮生长因子抑制剂剂)嵌入颗粒(10 6 m)形成阳性对照组,如先前报告12中所述,以确定标准血管生成抑制。(n:10 eggs) Three study groups were created using different dosages of ZA (Zoledronic acid-Zometa ® , Novartis Pharmaceuticals Corp, East Hanover, NJ) as follows: Group 3: The 10 6 M concentrations ZA embed pellets were administered to 10 eggs Group 4: The 10 5 M concentrations ZA embed pellets were administered to 10 eggs Group 5: The 10 4 M concentrations ZA将嵌入的颗粒施用到10个鸡蛋
溴唑仑 I 期代谢主要由 CYP450 酶系统的几种同工酶(CYP2B6、CYP2C19、CYP3A4、CYP3A5 和 CYP2C9)介导,而 II 期代谢涉及同工酶 UGT1A4 和 UGT2810。单羟基化代谢物包括 4-羟基化溴唑仑和 -羟基溴唑仑,以及另一种脱羟基代谢物 -5-二羟基溴唑仑。葡萄糖醛酸化后, -羟基葡萄糖醛酸和 N -葡萄糖醛酸是最丰富的 II 期代谢物。有关该化合物药效学的信息仅限于一项关于其与 -氨基丁酸 A 型/苯二氮卓受体复合物的 亚基结合的体外研究。溴唑仑对 亚基无选择性,对含有 1(K i = 2.8 nM)、 2(K i = 0.69 nM)和 5(K i = 0.62 nM)亚基的受体表现出可测量的结合亲和力。