https://doi.org/10.26434/chemrxiv-2025-qj8f5 orcid:https://orcid.org/0000-0001-9193-9193-9053 consemrxiv note content content contemrxiv contem许可证:CC由4.0
从位置B更改为其非对映异构体a。尚未确定负责C3-二聚化的酶为当前日期。它也由Reddy等人提出。该途径可用于通过C-24氧化抗活化的代谢产物[18]在胆汁酸代谢中表征良好的现象,在胆汁酸代谢中,该反应被胆汁酸羟基甾体脱氢酶催化[27]。该途径在类固醇激素(如雄激素)的激活和/或灭活中也起着主要作用[28]。尽管结合亲和力低于钙三醇,但1 A,25(OH)2 -3- EPI-D 3仅在产生的特定组织中才具有显着的生物学活性[29]。1 A,25(OH)2 -3-EPI-D 3化合物的转录响应在不同组织中的不同VDR-指导基因的不同。例如,它显示骨钙素基因和较低的HL60分化[30]的激活较低,但在1 A,25(OH)2 D 3具有抑制角质形成细胞的细胞增殖[19]和抑制甲状腺功能旁分泌的甲状旁腺副细胞[25]时,几乎具有等值的活性。这些与其低钙化活性相关的体外特性[31,32]为该化合物分配了潜在的治疗兴趣。要进一步揭露1 A,25(OH)2 -3-EPI-D 3 /HVDR-LBD综合的结构机制和结构 - 活性关系,我们描述了一种更有效的合成途径,以合成1 A,25(OH)2 -3-EPI-D 3,其中一些具有其体外生物学和与HVDR的体外生物学和晶体结构的合成。
如果您看到其他所有人都看到了什么,但分析和思考它会有所不同,对数学有天然的天赋,并且对尖端的技术及其基础感兴趣,那么这是您的学位。
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