XiaoMi-AI文件搜索系统
World File Search System布替尼
吡托布替尼 (JAYPIRCA) 国家药品专论 2024 年 10 月
设计结果 BRUIN - Mato 等人。柳叶刀。2021 年 3 月 6 日；397(10277)：892-901。：1-2 期多中心、开放标签试验（6 个县的 27 个地点）2 纳入：年龄≥18 岁，ECOG 0-2，组织学确诊的 B 细胞恶性肿瘤（CLL/SLL、WM、NHL），对≥2 种 SoC 方案（联合或序贯）失败或不耐受，或曾接受过 BTK 方案作为一线治疗 排除：已知的中枢神经系统受累、6 个月内有临床意义/不受控制的心血管疾病或心肌梗死、可能影响胃肠道吸收的诊断、活动性第二种恶性肿瘤，除非缓解且预期寿命 > 2 年 第 II 期：建议每日服用 200 毫克吡托布替尼，直至疾病进展、不可接受的毒性或停药 主要终点：II：总体反应率 (ORR)
新闻稿 ASH：利扎布替尼在 BTK 抑制剂治疗 ITP 的首个 3 期研究中表现出显著的患者获益
•关键的 3 期数据显示，持续性或慢性 ITP 患者的血小板反应快速而持久，出血和抢救需求减少，身体疲劳和生活质量指标改善 •结果强调了利扎布替尼的安全性和有效性，以及其作为 ITP 中首个 BTK 抑制剂的潜力 •利扎布替尼目前正在美国和欧盟接受监管审查 巴黎，2024 年 12 月 7 日。利扎布替尼在治疗持续性或慢性免疫性血小板减少症 (ITP) 成人患者（一种罕见的免疫介导疾病）的关键性 LUNA 3 期 3 期研究的积极结果加强了利扎布替尼的疗效和安全性，利扎布替尼是一种口服、可逆、共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，并进一步支持其作为 ITP 的一流治疗药物的潜力。接受利扎布替尼治疗的患者中 65% (n=86) 实现了血小板反应，而接受安慰剂治疗的患者中这一比例为 33% (n=23)。主要终点已达到，利扎布替尼在 23% 的 ITP 成人患者中表现出持久的血小板反应，而安慰剂组为 0% (p <0.0001)，关键次要终点包括出血减少、血小板反应持续的周数、对抢救治疗的需求以及身体疲劳和生活质量指标的改善。这些结果于今天在 2024 年 12 月 7 日至 10 日在圣地亚哥举行的第 66 届美国血液学会 (ASH) 年会和博览会上公布。
赞布替尼治疗原发性膜性肾病：单组可行性研究结果
RL 报道雇主：斯坦福大学；咨询公司：Calliditas Inc.、Chinook (Novartis) Inc.、Omeros Inc.、Otsuka Inc.、Alexion Inc.、Travere Inc.、Vera Inc.、Novartis、Aurinia、Visterra、Alpine Bio 和 Beigene；研究资金：NIH、Roche、Otsuka、Calliditas、Travere、Alexion Chinook（诺华）、Vera 和 Beigene。
JAYPIRCA®（吡托布替尼）片，口服
BRUIN 试验在 110 名 CLL/SLL 患者中评估了 JAYPIRCA 的安全性，其中 98% 的患者至少接受过两线全身治疗，包括 BTK 抑制剂和 BCL-2 抑制剂[见临床研究(14.2)]。该试验要求血小板计数≥ 50 x 10 9 /L，绝对中性粒细胞计数≥ 0.75 x 10 9 /L，肝转氨酶≤正常上限 (ULN) 的 2.5 倍，ECOG 体能状态为 0 至 2。该试验排除了淋巴瘤活动性中枢神经系统 (CNS) 受累、严重心血管疾病、大出血、无法控制或有症状的心律失常、QTc 间期延长或需要强效 CYP3A 抑制剂或诱导剂或强效 P-gp 抑制剂的患者。
赞布替尼对 HER2 阳性乳腺癌细胞系的抗癌作用
。CC-BY 4.0 国际许可证永久有效。它是在预印本（未经同行评审认证）下提供的，作者/资助者已授予 bioRxiv 许可，可以在该版本中显示预印本。版权所有者于 2023 年 2 月 24 日发布了此版本。；https://doi.org/10.1101/2023.02.23.529815 doi：bioRxiv 预印本
临床试验和观察固定疗程伊布替尼联合维奈克拉用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的一线治疗：CAPTIVATE FD 队列的主要分析
1 彼得麦卡勒姆癌症中心，墨尔本，维多利亚州，澳大利亚；2 圣文森特医院，墨尔本，维多利亚州，澳大利亚；3 墨尔本大学，墨尔本，维多利亚州，澳大利亚；4 威尔康奈尔医学院，纽约，纽约州；5 希望之城国家医学中心，杜阿尔特，加利福尼亚州；6 摩尔斯癌症中心，加州大学圣地亚哥分校，加利福尼亚州圣地亚哥；7 莱文癌症研究所，北卡罗来纳州夏洛特；8 莫纳什大学，克莱顿，维多利亚州，澳大利亚；9 威尔莫特癌症研究所，罗彻斯特大学医学中心，纽约州罗彻斯特；10 ASST Grande Ospedale Metropolitano Niguarda，意大利米兰；11 帕多瓦大学，意大利帕多瓦；12 罗格斯大学新泽西州癌症研究所，新泽西州新不伦瑞克；13 米德尔摩尔医院，新西兰奥克兰；14 弗林德斯大学与医学中心，南澳大利亚州贝德福德公园，澳大利亚； 15 Hospital de la Santa Creu i Sant Pau，巴塞罗那自治大学，巴塞罗那，西班牙； 16 Pharmacyclos LLC，艾伯维旗下公司，加利福尼亚州桑尼维尔； 17 德克萨斯大学 MD 安德森癌症中心白血病科，德克萨斯州休斯顿； 18 圣拉斐尔生命健康大学，米兰，意大利；和 19 IRCCS Ospedale San Raffaele，意大利米兰
2022; 18(1): 166-179。doi: 10.7150/ijbs.64094 研究论文伊布替尼与 TLR7 激动剂的结合物可抑制黑色素瘤进展并增强
大分子用于免疫治疗已导致癌症治疗领域取得令人振奋的进展，例如 PD-1/PD-L1 抗体的开发。然而，小分子靶向疗法仍然缺乏有效的免疫功能类别。理想的抗癌药物应在杀死癌细胞的同时产生免疫记忆，以防止肿瘤复发和转移。为此，我们实施了合理设计的策略，通过将靶向化合物与 TLR7 激动剂结合，生成免疫靶向结合物 (ImmunTacs)，开发具有双功能靶向和免疫刺激能力的新型小分子化合物。GY161 作为代表性的 ImmunTac，是通过将依鲁替尼与 TLR7 激动剂化学结合而合成的。体外实验中，GY161刺激小鼠脾淋巴细胞产生细胞因子，促进树突状细胞（DC）成熟，通过调控c-Met/β-catenin通路抑制B16黑色素瘤细胞生长并诱导其凋亡。体内实验中，GY161增加脾脏和肿瘤中CD8+T细胞的频率，抑制B16黑色素瘤细胞衍生肿瘤的生长，延长小鼠的生存时间。总之，GY161可以通过直接杀死肿瘤和触发特异性免疫来阻止黑色素瘤进展。这些结果有力地表明，ImmunTacs是一种可靠且有前景的开发小分子免疫原性抗癌药物的策略。