图3暴露于紫外线的皱纹模式的产生/擦除的进化过程。(a – e)分别暴露于0、5、10、15和20分钟的平滑样品时,皱纹模式的生成过程的3D AFM图像。将这些样品加热至120°C。(365 nm UV的光强度约为3.5 mW/cm 2)。(f)暴露于254 nm UV光的皱纹图案的3D AFM图像持续5-7.5分钟(254 nm UV光强度约为3.5 mW/cm 2)。(g)波长(λ,黑线,左垂直轴)和皱纹的振幅(a,红线,右垂直轴)是UV光照射时间的函数。(H)An的二聚化过程的动力学。uv-vis光谱在豌豆/ABA膜中ABA之间的二聚化反应。混合溶液在石英板上旋转,并将样品暴露于365 nm的紫外线,分别为0、2、4、6、8、10、12、14、16分钟。样品被原位测量。
对于无法整个吞咽药片的患者,可将 Erleada 分散在非碳酸水中,然后与以下一种非碳酸饮料或软食混合:橙汁、绿茶、苹果酱、饮用酸奶或额外的水,方法如下:1. 将整个规定剂量的 Erleada 放入杯中。不要压碎或分割药片。2. 加入约 20 毫升(4 茶匙)非碳酸水,确保药片完全浸入水中。3. 等待 2 分钟,直至药片破碎并散开,然后搅拌混合物。4. 加入 30 毫升(6 茶匙或 2 汤匙)以下一种非碳酸饮料或软食:橙汁、绿茶、苹果酱、饮用酸奶或额外的水,然后搅拌混合物。5. 立即吞下混合物。 6. 用足够的水冲洗杯子,确保服用全部剂量,然后立即饮用。 7. 请勿保存药品/食物混合物以备后用。
SCOV-2的类似木瓜蛋白酶样蛋白酶(PLPRO)是病毒复制的必不可少的蛋白质,也是开发小分子药物的有吸引力的靶标。11 - 14 PLPRO在病毒复制15 - 17中起着至关重要的作用,并防止受感染的细胞产生干扰素,这对于安装针对SCOV-2的免疫反应至关重要。12,18,19 PLPRO裂解肽序列LXGG(X表示任何氨基酸),该氨基酸存在于未成熟SCOV-2病毒多蛋白的3个位点中。PLPRO催化了未成熟病毒多蛋白的三种非结构蛋白的释放,称为NSP1,NSP2和NSP3。12 NSP1,NSP2和NSP3在病毒复制中起关键作用,并抑制PLPRO块SCOV-2在细胞中的复制。20 PLPRO还切开包含序列RLGG的宿主蛋白,该蛋白存在于几种泛素(Ub)和泛素样蛋白(UBL)中,例如干扰素诱导的基因15(ISG15)蛋白。21 PLPRO具有显着的去渗透和去泛素化活性和PLPRO抑制可诱导病毒感染细胞产生干扰素,这应该导致对病毒的免疫反应增强。因此,从SCOV-2中对PLPRO的开发抑制剂非常感兴趣。14,20
SCOV-2的类似木瓜蛋白酶样蛋白酶(PLPRO)是病毒复制的必不可少的蛋白质,也是开发小分子药物的有吸引力的靶标。11 - 14 PLPRO在病毒复制15 - 17中起着至关重要的作用,并防止受感染的细胞产生干扰素,这对于安装针对SCOV-2的免疫反应至关重要。12,18,19 PLPRO裂解肽序列LXGG(X表示任何氨基酸),该氨基酸存在于未成熟SCOV-2病毒多蛋白的3个位点中。PLPRO催化了未成熟病毒多蛋白的三种非结构蛋白的释放,称为NSP1,NSP2和NSP3。12 NSP1,NSP2和NSP3在病毒复制中起关键作用,并抑制PLPRO块SCOV-2在细胞中的复制。20 PLPRO还切开包含序列RLGG的宿主蛋白,该蛋白存在于几种泛素(Ub)和泛素样蛋白(UBL)中,例如干扰素诱导的基因15(ISG15)蛋白。21 PLPRO具有显着的去渗透和去泛素化活性和PLPRO抑制可诱导病毒感染细胞产生干扰素,这应该导致对病毒的免疫反应增强。因此,从SCOV-2中对PLPRO的开发抑制剂非常感兴趣。14,20
已经开发出针对 AR 和 AR 信号传导的新疗法,用于治疗晚期前列腺癌,包括转移性 CRPC (mCRPC)。这些疗法包括新型抗雄激素药物阿比特龙和第二代纯 AR 拮抗剂(图 1)。8,9 阿比特龙 ( 1 ) 是一种 CYP17 抑制剂,可阻断睾酮和双氢睾酮的生物合成。第一代 AR 拮抗剂尼鲁米特 ( 2 ) 和氟他胺 ( 3 ) 对前列腺的选择性低于其他组织和器官。10 它们仅部分抑制 AR 活性,并已被比卡鲁胺 ( 4 ) 大量取代。11 最近,开发出了没有激动剂作用、效力和疗效有所提高、副作用减少的第二代 AR 拮抗剂。 12 在过去的十年中,三种第二代 AR 拮抗剂,即恩杂鲁胺 ( 5 )、阿帕鲁胺 ( 6 ) 和达罗鲁胺 ( 7 ),已被批准用于治疗前列腺癌。恩杂鲁胺和阿帕鲁胺具有相似的化学骨架。13 恩杂鲁胺是美国 FDA 批准的首个第二代纯 AR 拮抗剂,目前是 CRPC 的标准一线治疗药物。恩杂鲁胺一种不常见但严重的副作用是癫痫发作,这是由于其能够穿过血脑屏障 (BBB) 并与 GABA 门控氯离子通道结合而导致的。14 虽然阿帕鲁胺和恩杂鲁胺具有相似的 GABA 结合亲和力,但阿帕鲁胺的脑暴露量低于恩杂鲁胺,导致的癫痫发作发生率较低。 15 阿帕鲁胺的常见副作用是皮疹,这可能是由于氰基嘧啶部分与蛋白质中的半胱氨酸残基形成可逆共价键所致。16
存储Aradur 265-1胺加合物以475磅的钢鼓提供。该产品应在+2℃和+40℃(+35.6℉和104℉)之间的密封的原始容器中存储在密封的原始容器中。在这些存储条件下,保质期为3年。产品不应暴露于直射的阳光下。处理预防措施远离儿童。专业和行业仅使用。Huntsman Advanced Materials Americas在其所有产品上维持 - 至今的材料安全数据表(MSD)。这些床单包含相关信息,您可能需要保护您的员工和客户免受与我们产品相关的任何已知健康或安全危害。用户应查看最新的MSD,以确定在使用此材料之前可能实施的健康危害和适当的预防措施。
阿法替尼 阿西替尼 博舒替尼 卡培他滨 色瑞替尼 克唑替尼 达拉非尼 达沙替尼 厄洛替尼 依维莫司 吉非替尼 伊布替尼 伊马替尼 尼罗替尼 拉帕替尼 来那度胺 奥希替尼 哌柏西利 帕唑帕尼 泊马度胺 索拉非尼 舒尼替尼 替莫唑胺