摘要:结直肠癌 (CRC) 是全球第三大常见和第二大致命癌症。此外,转移直接导致高达 90% 的 CRC 死亡,凸显了该疾病的转移负担。S100A4 和 MACC1 等生物标志物有助于识别具有高转移风险的患者。S100A4 或 MACC1 的高表达以及在更大程度上两种生物标志物的组合是 CRC 转移和患者生存率低的预测因素。MACC1 是一种肿瘤起始和转移促进癌基因,而 S100A4 尚未被证明会启动肿瘤形成,但可以促进恶性肿瘤生长和转移形成。斑蝥素是一种从各种斑蝥物种中提取的天然药物,其去甲基化类似物去甲斑蝥素已在多项研究中被证明对不同的癌症实体(如 CRC、乳腺癌和肺癌)具有抗癌和抗转移作用。测试了天然化合物斑蝥素和去甲斑蝥素对 S100A4 和 MACC1 基因表达、癌细胞迁移、运动能力和体外菌落形成的影响。在这里,我们首次证明斑蝥素和去甲斑蝥素是 CRC 细胞中 S100A4 和 MACC1 mRNA 表达、蛋白质表达和运动能力的转录抑制剂。我们的结果清楚地表明,斑蝥素及其类似物去甲斑蝥素(程度较小)是针对转移诱导基因 S100A4 和 MACC1 的有效抗转移疗法的有前途的化合物,可用于癌症患者的个性化医疗。
摘要:胃癌是常见的恶性肿瘤,起源于胃黏膜上皮。研究表明,多种昆虫中含有的抗菌肽、斑蝥素等活性物质能发挥抗癌作用,与化疗药物相比,这些活性物质毒性小,副作用小。本文报道了第一个在丝腺中特异性高表达的家蚕羧肽酶抑制剂,该抑制剂通过促进原癌基因c-Myc的表达,抑制EGF/EGFR启动的MAPK/ERK通路,进而影响相关细胞周期蛋白的表达,从而显著抑制胃癌细胞的增殖。通过家蚕羧肽酶抑制剂与表皮生长因子受体的分子对接和虚拟筛选,鉴定出一个与现有该受体小分子抑制剂有重叠的多肽。本研究旨在探索家蚕羧肽酶抑制剂的药用潜力及应用,以促进从昆虫衍生物质开发抗肿瘤药物。
• Jardiance(恩格列净)和 Synjardy(恩格列净和盐酸二甲双胍)是获批用于治疗 10 岁及以上儿童患者 2 型糖尿病的新类治疗药物(https://bit.ly/3IdVAkF)。 • Linzess(利那洛肽)是首个获批用于治疗 6 岁及以上儿童患者功能性便秘的药物(https://bit.ly/3UULzQX)。 • Opvee(盐酸纳美芬)是首个获批用于在医疗机构或社区环境中紧急治疗成人和 12 岁及以上儿童患者已知或疑似阿片类药物过量(https://bit.ly/3Td3zEP)的盐酸纳美芬鼻喷雾剂。FDA 还批准了首批非处方阿片类药物过量逆转药物,包括首个仿制盐酸纳洛酮产品,适用于成人和儿童,包括新生儿。这些批准是 FDA 作为其过量预防框架的一部分采取的众多行动之一(https://bit.ly/3POET46)。• Ycanth(斑蝥素)是首个获批用于治疗成人和 2 岁及以上儿科患者的传染性软疣的药物,https://bit.ly/49OFw4B。