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二氯乙酸作为胶质母细胞瘤的代谢治疗
3.1 S TUDY D ESIGN ................................................................................................................................... 24 3.2 S TUDY P OPULATION AND S AMPLING ................................................................................................ 25 3.3 S UBJECT P ROTECTION AND C ONFIDENTIALITY : ................................................................................................................................................................................................................................................................................................................... …….........................................................................................................................................................................................................................................................................................................................................................................................................................................................................................................................................................................................................
二氯乙酸盐 (DCA) 在癌症治疗中的应用
摘要 二氯乙酸 (DCA) 是一种用于治疗癌症的试验药物。DCA 主要作用于癌细胞代谢；据认为，它通过抑制丙酮酸脱氢酶激酶将代谢从发酵糖酵解转化回氧化磷酸化。该过程可能通过几种机制诱导癌细胞凋亡，包括增加氧化应激和降低乳酸水平。DCA 可以口服或静脉注射。典型剂量范围为每天 10-50 毫克/千克，最常见的口服剂量为每天两次，每次 6.25-12.5 毫克/千克。一项随机对照试验、五项单臂临床试验和几份病例报告评估了 DCA 对癌症的影响。这些研究的结果好坏参半。虽然大多数研究发现 DCA 是安全的并且耐受性相当好，但一项研究和几份病例报告提出了一些安全问题。DCA 应在合格医疗专业人员的指导下进行适当监测。最常见的副作用是可逆性周围神经病变。有一些临床试验证据表明使用 DCA 可以稳定病情，也有一些令人鼓舞的病例报告，但总体而言，没有足够的证据明确支持
用二甲双胍，二氯乙酸酯和美金刚蛋白（GBM）靶向癌细胞代谢
二甲双胍是2型糖尿病治疗中使用的常见抗糖尿病药物（18）。二甲双胍治疗与多种癌症的较低风险有关，但是，其对GBM的影响尚未得到很好的特征（4,24）。二甲双胍治疗可降低GBM细胞中替莫唑胺的耐药性（26）。二甲双胍在临床环境中存在安全问题，因为大多数临床前著作都使用了二甲双胍的上剂量（25）。在这项研究中，我们旨在通过将二甲双胍与二氯乙酸（DCA）结合来克服这一挑战，该二甲双胍通过二氯乙酸（DCA）通过丙酮酸脱氢酶激酶激酶抑制靶向癌细胞代谢（11）。靶向癌细胞代谢可能对攻击性GBM的治疗有影响。此外，我们旨在研究凋亡蛋白表达谱，以更好地了解分子水平的GBM。我们还旨在在T98G和U87-mg GBM细胞系中使用二甲双胍，DCA和美金刚蛋白来干扰癌细胞代谢。
评估达鲁纳维尔衍生的HIV-1蛋白酶抑制剂掺入P2'酰胺衍生物：合成，生物学评估和结构研究
我们在这里报告了Darunavir衍生的HIV-1蛋白酶抑制剂的合成和生物学评估及其对MT-2细胞系中酶抑制和抗病毒活性的功能作用。P2'4-氨基功能进行了修改，以使许多酰胺衍生物与HIV-1蛋白酶活性位点的S2'子体中的残基相互作用。几种化合物表现出皮摩尔酶抑制性和低纳摩尔抗病毒活性。确定了与HIV-1蛋白酶结合的氯乙酸衍生物的X射线晶体结构。有趣的是，在X射线暴露期间，活性氯乙酸基团转化为乙酸盐功能。结构表明，P2'羧酰胺功能使增强的氢键相互作用与S2'-阳离子中的骨架原子。
联合使用 Wnt 抑制剂和查尔酮复合物靶向肺癌细胞中的上皮-间质转化 (EMT) 通路
苯并呋喃取代的查耳酮衍生物；复合物 1 [(4) ‐ ((1E) ‐ 3 ‐ (1) ‐ 苯并呋喃 ‐ 2 ‐ 基) ‐ 3 ‐ 氧代丙 ‐ 1 ‐ 烯 ‐ 1 ‐ 基] ‐ 2 甲氧基苯基氯乙酸酯) 和复合物 2 [3 ‐ [(1E) ‐ 3 ‐ (1 ‐ 苯并呋喃 ‐ 2 ‐ 基) ‐ 3 ‐ 氧代丙 ‐ 1 ‐ 烯 ‐ 1 ‐ 基)] 苯基氯乙酸酯) 被合成 16,17 并进行了表征 (Alioglu 等人，已提交)。在二甲基亚砜 (DMSO) 中制备查耳酮复合物 (复合物 1 和 2) (50 mM) 和氯硝柳胺 (20 mM) 的储备浓度。复合物浓缩液中的最终 DMSO 浓度确定为 0.2% v/v，文献报道该浓度无毒。18 将复合物的储备液分装并储存在 −20°C 下。Niclosamide 购自 Sigma（目录号：N3510；Sigma-Aldrich）。碘化丙啶 (PI) 购自市售（Sigma-Aldrich）。Hoechst 染料 33342 来自 Enzo Life Sciences。
二氯乙酸和二甲双胍的代谢靶向联合疗法可抑制体内和体外胶质母细胞瘤细胞系的生长
摘要。背景/目的：我们研究了丙酮酸脱氢酶激酶抑制剂二氯乙酸 (DCA) 和抗糖尿病药物及复合物 I 抑制剂二甲双胍 (MET) 在体内和体外对胶质母细胞瘤细胞具有协同细胞毒性作用的假设。材料和方法：我们进行了剂量反应实验和组合指数计算。通过流式细胞术估计凋亡和坏死细胞。通过 Seahorse 分析和乳酸输出评估细胞代谢。在 C57BL/6 小鼠 GL-261 同种异体移植模型中进行总体生存率和肿瘤体积生长实验。结果：DCA 和 MET 表现出剂量依赖性的细胞毒性和协同作用。DCA 减轻了 MET 引起的乳酸生成增加。Seahorse 分析表明，DCA 治疗导致耗氧率增加，而 MET 会降低耗氧率。DCA 和 MET 显着抑制小鼠的肿瘤生长并提高总体生存率。结论：针对肿瘤细胞代谢的化合物可能成为多形性胶质母细胞瘤的潜在治疗选择。
kynurenine氨基转移酶在猫唾液中
使用Baran等人描述的酶试验测量了Kat I，Kat II和Kat III活性：Kat I，Kat II，Kat II和Kat III活性。[12]，进行较小的修改。简要地，反应混合物含有各种量的唾液，2 µm或100 µm l-酮尿素，1毫米丙酮酸，70 µm吡idos-5-磷酸吡啶氧甲酸5-磷酸盐和150 mm 2-氨基2-氨基-2-氨基-2-氨基-2-甲基-l-丙醇 - 丙二醇缓冲液PH 9.6 for Kat I，150 mm Tris-ii或150 mmmmmmmmmmacetate MATER。 Kat III的Tris-乙酸盐缓冲液pH 8.0，总体积为200 µl。在37°C下孵育1小时后，通过添加14 µL的50％三氯乙酸和1 mL的0.1 m HCl来停止反应。变性蛋白，并通过高性能液相色谱（HPLC）定量合成的Kyna。通过在孵育前向反应混合物中加入14 µL 50％三氯乙酸来制备空白。至少在人类中，唾液中KAT活性的测量是线性的[1]。
评论文章二氯乙酸盐代谢癌症治疗的 15 年发展：病例报告综述 *Akbar Khan MD、IMD、DHS、FAAO
评论文章 基于二氯乙酸的代谢癌症治疗的 15 年演变：带有病例报告的回顾 *Akbar Khan MD, IMD, DHS, FAAO 4576 Yonge St., Suite 301, Toronto, ON, Canada, M2N 6N4 电子邮件：akhan@medicorcancer.com（通讯作者）Mitchell Ghen，DO，PhD 1515 South Federal Hwy, Suite 215, Boca Raton, Florida, USA, 33432 电子邮件：drmitchghen@gmail.com 目标 • 介绍和回顾癌症的代谢理论（历史和背景） • 解释代谢理论在癌症治疗中的应用 • 介绍代谢多靶点癌症治疗方法的概念 • 使用病例报告说明多靶点癌症治疗方法的临床可行性 摘要 尽管 Otto Warburg 发现了有氧糖酵解20 世纪 20 年代，癌细胞中发现了针对癌细胞代谢的治疗方法，但开发针对癌细胞代谢的疗法的潜力基本上被忽视了，直到 2007 年，一组加拿大研究人员发表了一篇开创性的论文。Bonnet 等人（他们自相矛盾地并非肿瘤学专家）发现仿制药二氯乙酸钠（“DCA”）可以在体外和体内逆转癌细胞中的 Warburg 表型，导致大鼠癌细胞自然自杀和肿瘤缩小。这种现象以前被认为是不可能的，因为人们认为恶性细胞中的线粒体发生了永久性改变，无法触发细胞凋亡。尽管 DCA 作为癌症疗法的大型临床试验从未完成，但北美和欧洲的少数医生通过独立的观察性研究和创造性思维迅速将这一新知识转化为临床癌症治疗方案。由于大多数司法管辖区允许标外用药，因此临床医生最初开始对所有常规疗法均无效的患者使用 DCA。多年来，人们发现了 DCA 的更多新抗癌机制，例如血管生成抑制、免疫激活和癌症干细胞靶向。2011 年左右，Seyfried (美国) 的工作开始阐明谷氨酰胺抑制的重要性，并提出多能量靶向方法优于单独的糖酵解抑制。作者们结合 Seyfried 的概念，共同努力创建了一种名为“MOMENTUM”的新代谢协议（代谢的、肿瘤学的、多能量靶向的、通用的、改良的）。在该协议中，通过静脉注射多种天然和药理药剂，同时靶向葡萄糖和谷氨酰胺代谢。几例疑难癌症病例的初步临床结果令人惊讶，证实了代谢多靶向方法非常有前景，比代谢单一疗法更前景广阔。这种癌症治疗方法几乎不会产生危及生命的副作用，而且治疗费用是可以承受的。令人失望的是，大型临床试验缺乏行业资金支持，但这并没有阻碍代谢方法作为临床可行方法的发展，这证明了纯粹的医学科学可以征服数十亿美元的经济回报。关键词：二氯乙酸；癌症；糖酵解；瓦尔堡；谷氨酰胺；线粒体；代谢；细胞凋亡
TRPM7激酶的失活靶向人CML细胞中的Akt信号传导和环氧酶-2的表达
在海马中，由于ICV-STZ引起的游离梯形损伤是用TBARS水平表示的脂质过氧化指数。MDA级别。将含有0.5 mL Tris-HCl和0.5 mL上清液的反应混合鸡尾酒在37°C下孵育2小时。之后，加入1 ml三氯乙酸（TCA，10％），并以1000×g离心10分钟。将获得的上清液与1 mL硫代硫酸硫酸（TBA 0.67％）混合。然后将混合管放入沸水中10分钟。冷却后，将蒸馏水（1ml）添加到其中。吸光度记录为532 nm。TBARS水平均表示为NMOL MDA/MG蛋白（Sachdeva和Chopra，2015年，Wills，1966年）。
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醋酸钙 IF001-00 醋酸地塞米松 IF002-00 醋酸地塞米松乳膏 EF001-00 醋酸氢化可的松 IF003-00 醋酸甲羟孕酮 IF004-01 醋酸钠 IF005-00 乙酰唑胺 IF006-00 乙酰半胱氨酸 IF007-00 N-乙酰-L-蛋氨酸 IF008-00 阿昔洛韦 IF009-00 阿昔洛韦片 EF002-00 阿昔洛韦乳膏 EF003-00 乙酰水杨酸 IF010-01 乙酰水杨酸片 EF004-00 抗坏血酸IF011-01 抗坏血酸片 EF005-00 抗坏血酸注射液 EF006-00 苯甲酸 IF012-01 硼酸 IF013-00 柠檬酸 IF014-00 脱氢胆酸 IF015-00 硬脂酸 IF016-00 叶酸 IF017-00 叶酸片 EF007-00 磷酸 IF018-00 乳酸 IF019-00 甲芬那酸 IF020-01 萘啶酸 IF021-00 萘啶酸片 EF008-00 萘啶酸口服混悬液 EF009-00烟酸 IF022-01 对氨基苯甲酸 IF023-00 水杨酸 IF024-01 山梨酸 IF025-00 三氯乙酸 IF026-00 十一烯酸 IF027-00 腺苷 IF028-01 琼脂 IF029-00 灌溉用无菌水 IF030-00 注射用水 IF031-00 纯净水 IF032-00