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World File Search System环氧化物
可溶性环氧化物水解酶通过环氧酸卫星酸
外泌体是细胞分泌的小细胞外囊泡，大小为30至150 nm。它们包含蛋白质，核酸，脂质和其他生物活性分子，它们在细胞间通信和材料转移中起着至关重要的作用。在肿瘤免疫中，外泌体具有各种功能，而以下两个功能非常重要：调节免疫反应并用作递送载体。 本综述首先引入了外泌体的形成，组成，功能，隔离，表征和应用，然后讨论了外泌体在肿瘤免疫疗法中的当前状态，以及基于外部肿瘤的肿瘤免疫调节和抗肿瘤药物的最新应用。 最后，提出了当前的挑战和未来的前景，并希望为领域的目标读者展示灵感。在肿瘤免疫中，外泌体具有各种功能，而以下两个功能非常重要：调节免疫反应并用作递送载体。本综述首先引入了外泌体的形成，组成，功能，隔离，表征和应用，然后讨论了外泌体在肿瘤免疫疗法中的当前状态，以及基于外部肿瘤的肿瘤免疫调节和抗肿瘤药物的最新应用。最后，提出了当前的挑战和未来的前景，并希望为领域的目标读者展示灵感。
筛查和生物学评估可溶性环氧化物水解酶抑制剂：评估疏水性在药效团引导搜索中的作用
摘要：人类可溶性环氧水解酶（SEH）是一种双功能酶，可调节调节性环氧脂质的水平。水解酶活性是由位于宽L形结合位点中心的催化三合会进行的，该催化三合会在两侧都包含两个疏水子沟。在这些结构特征的基础上，可以假定脱溶性是确定该口袋可实现的最大可实现亲和力的主要因素。因此，疏水描述符可能更适合于针对这种酶的新型打击。这项研究研究了在发现新型SEH抑制剂时量子机械衍生的疏水描述符的适用性。到这一末端，通过将静电和空间或疏水性和氢键参数与76个已知的SEH抑制剂结合列表结合使用，或结合静电和疏水性和氢键参数来产生三维定量结构 - 活性关系（3D-QSAR）。然后，通过使用选择的两个外部组（i）对药效团模型进行验证，以对四个不同系列化合物的效力进行排名，（ii）在两种情况下使用从文献中获取的数据集，以将活性物与诱饵区分开。最后，进行了一项前瞻性研究，包括对两个化学文库进行虚拟筛选，以识别新的潜在命中，随后对其对人，大鼠和小鼠SEH的抑制活性进行了实验测试。使用基于疏水的描述符导致六种化合物作为具有IC 50 <20 nm的人类酶的抑制剂，其中两个IC 50值为0.4和0.7 nm。结果支持使用疏水描述子作为搜索新型脚手架的有价值的工具，该工具编码了与目标结合位点互补的适当的亲水/疏水分布。■简介
新型可溶性环氧化物水解酶疫苗可保护小鼠心肌免受心肌梗死
尽管通过经皮冠状动脉介入治疗和药物治疗的发展，心肌梗死的预后已经得到改善，但心肌梗死仍然是一种危及生命的疾病。此外，心肌梗死后因重塑而导致的心力衰竭需要终生管理。本研究的目的是开发一种抑制心肌梗死造成的心肌损伤的新型治疗方法。我们专注于抑制可溶性环氧化物水解酶，以延长具有血管扩张和抗炎特性的环氧二十碳三烯酸的活化。我们成功地制造了一种新型疫苗来灭活可溶性环氧化物水解酶，并评估了该疫苗在大鼠心肌梗死模型中的效果。在接种疫苗的组中，缺血面积显著减少，心脏功能得到显著保留。疫苗治疗明显增加了边界区域的微血管，并抑制了心肌梗死继发的纤维化。这种可溶性环氧化物水解酶疫苗是改善心肌梗死后心脏功能的一种新治疗方法。
化学蛋白质组学揭示了可溶性环氧化物水解酶作为...
这是以最终编辑形式发表的文章的作者手稿：Sulaiman, RS, Park, B., Sheik Pran Babu, SP, Si, Y., Kharwadkar, R., Mitter, SK, ... & Meroueh, SO (2017). Chemical Proteomics Reveals Soluble Epoxide Hydrolase as a Therapeutic Target for Ocular Neovascularization. ACS chemical biology, 13(1), 45-52. http://dx.doi.org/10.1021/acschembio.7b00854