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通讯新型非对称 1,4-二氢吡啶作为非对称 MRP-E 通量泵抑制剂用于抗癌治疗
摘要：癌症是全球面临的沉重负担，发病率不断上升，抗癌药物耐药性不断增强。结构新颖的抗癌药物数量极其有限。它们给社会卫生系统带来了高昂的成本。最关键的所谓多药耐药性 (MDR) 是由跨膜电渗流泵引起的，该泵将具有各种结构的药物转运出癌细胞。发现多药耐药蛋白 (MRP) 1 型和 2 型在各种癌症中过表达。迫切需要这些电渗流泵的抑制剂。我们开发了新型非对称 1,4-二氢吡啶作为癌症相关 MRP 1 型和 2 型的新型抑制剂。在各个癌细胞的细胞测定中评估了不同取代衍生物的结构依赖性活性并进行了讨论。确定了有希望的候选药物。一种候选药物被证明可以重新敏感顺铂耐药癌细胞系，从而克服抗癌药物耐药性。
公告 80S01A01-01E_003_单 Cellome Unit SU10
由于纳米移液器的内壁带负电，纳米移液器内部液体中的阳离子等离子形成离子层。当施加比接近时更高的电压时，离子层会向纳米移液器尖端移动。离子层的移动使纳米移液器中的液体移动（电渗流），并注入细胞中。