苯并呋喃取代的查耳酮衍生物;复合物 1 [(4) ‐ ((1E) ‐ 3 ‐ (1) ‐ 苯并呋喃 ‐ 2 ‐ 基) ‐ 3 ‐ 氧代丙 ‐ 1 ‐ 烯 ‐ 1 ‐ 基] ‐ 2 甲氧基苯基氯乙酸酯) 和复合物 2 [3 ‐ [(1E) ‐ 3 ‐ (1 ‐ 苯并呋喃 ‐ 2 ‐ 基) ‐ 3 ‐ 氧代丙 ‐ 1 ‐ 烯 ‐ 1 ‐ 基)] 苯基氯乙酸酯) 被合成 16,17 并进行了表征 (Alioglu 等人,已提交)。在二甲基亚砜 (DMSO) 中制备查耳酮复合物 (复合物 1 和 2) (50 mM) 和氯硝柳胺 (20 mM) 的储备浓度。复合物浓缩液中的最终 DMSO 浓度确定为 0.2% v/v,文献报道该浓度无毒。18 将复合物的储备液分装并储存在 −20°C 下。Niclosamide 购自 Sigma(目录号:N3510;Sigma-Aldrich)。碘化丙啶 (PI) 购自市售(Sigma-Aldrich)。Hoechst 染料 33342 来自 Enzo Life Sciences。
摘要提出了包含6-氯吡啶和尿嘧啶部分的5'-瓜尼迪诺素呋喃糖基核苷的合成和生物学评估,以及3- O-苯苯二甲基硫素糖基单元的合成和生物学评估。它们的访问是基于5-氮杂3- O-苯二苯基二甲苯基乙酸乙酸苯乙酸苯胺丙氨酸酯供体的n-糖基化,并带有硅胶化的核苷酸酶和随后的一柱顺序两步方案,涉及涉及Staudinger涉及的5-氮杂尿液和N 9- n 9- n-N 9-链条n-N 9- n-n-N 9- n-N-N 9-- '-bis(tert-butoxycarbonyl) - n''-triflylguanidine。生物活性筛查显示合成化合物之间表现出的重要活性,即抑制丁乙酸糖酯酶(BCHE)的能力,这是一种治疗症状治疗阿尔茨海默氏病的治疗靶点,是阿尔茨海默氏病的后期阶段,对癌细胞和/或神经保护作用的细胞毒性活性。5'-甘甘尼尼诺6-氯肽核苷被证明是混合型和选择性的亚摩尔或微摩尔或微摩尔BCHE抑制剂,n 9 9核苷是最突出的化合物,具有抑制常数为0.89μm /2.96μm /2.96μmm的抑制常数,显示出抑制作用,并显示出cy的低含量。对人神经母细胞瘤细胞(SH-SY5Y)的显着细胞毒性。此外,N 9连接的核苷表现出对前列腺癌细胞(DU-145,IC 50 =27.63μm)的选择性细胞毒性活性,而其N 7 Regioisomer对所有测试的癌细胞都活跃[DU-145,IC 50 =24.48μm;结直肠腺癌(HCT-15,IC 50 =64.07μm);和乳腺癌
摘要。额环开环的分解聚合(FromP)是一种快速,低能的制造反应,可用于治疗热固性材料。div> dicyclopentadiene(DCPD)导致聚(双环戊二烯)(p(dcpd)),这是一种具有出色机械性能和化学稳定性的坚硬热固性。像大多数热眠者一样,P(DCPD)无法重新处理,因此很难回收。以前的工作表明,将少量可切合单元掺入P(DCPD)网络的链段中,可以使其解构。在这里,我们报告说,在FromP中,在市售的多功能共聚物(DHF)2,3-二氢呋喃(DHF)既可以充当有效的Grubbs催化剂抑制剂,并引入了可裂解的酸性单元。所得材料保留高性能特性,包括115-165°C的玻璃过渡温度和35-40 MPa的弹性模量。在临界载荷水平上方添加DHF可以实现可解构的热固性。我们进一步展示了通过额叶聚合的自由形式的3D打印。
近年来,人们致力于开发更复杂的正电子与一系列分子相互作用模型,这些模型可用作模板,更好地描述正电子在生物系统中的相互作用。1-3 这项工作主要受到正电子发射断层扫描作为一种医学成像技术的日益广泛应用的推动,特别是用于追踪癌症治疗和扩散,以期更好地了解造成辐射损伤的潜在机制。即使是中等复杂分子的计算也需要一系列假设和近似才能使问题变得易于处理,因此必须有高质量的实验数据来在理论和实验重叠的领域提供严格的准确性测试。先前的工作包括测量水、4,5 四氢呋喃
由于其灵敏度,荧光光谱法(Weber 等,2020;Keuler 等,2021)已成为生物医学研究中最常用的方法之一。基于香豆素的传感器在检测体内重金属残留量方面具有巨大的前景(Wei 等,2018)。目前,人们正在积极寻找抗癌药物(Shen 等,2019;Spreckelmeyer 等,2018)。由于肿瘤细胞的活性和选择性不佳,抑制剂的数量非常有限,其作用仍然未知。该工作的作者介绍了一种基于香豆素支架和低分子量酚类化合物的抗癌抑制剂(Bai 等,2021)的研究,并展示了其通过破坏微管蛋白聚合在癌症治疗中的治疗效果。人们越来越关注对氧化还原电位有反应的癌细胞的化疗。化疗分子通过自破坏接头附着在荧光团上(Odyniec 等人,2019 年)。人们正在积极寻找一种既可以作为诊断剂又可以作为治疗剂的“荧光接头”。这种治疗诊断前药可以在自破坏香豆素接头的基础上制造出来。利用虚拟组合化学和分光光度法合成各种香豆素衍生物的可能性非常大,这使得作者(Rauhamäki 等人,2018 年)能够基于 3-苯基香豆素制造出一种强效的低分子量癌症抑制剂。发现新化合物在浓度为100 nM至1 μ M时可引起> 70%的抑制,而6-甲氧基-3-(4-(三氟甲基)苯基)-2H-色满-2-酮在浓度约为56 nM时可引起抑制。同时,没有任何取代基,3-苯基香豆素没有生物学效应。在(Ibrar等,2018)中,显示在阿尔茨海默病的治疗中,香豆素噻唑和恶二唑的有效作用是抑制胆碱能神经元中乙酰胆碱的水解
图1。Mizutani等人编辑的肉桂酸/单胞醇途径和衍生型苯丙烷的示例,“学习植物化学的基础知识”。酶缩写:4Cl,4-Coumaroyl CoA连接酶; c3'h,p -coumaroyl shikimate/quinate 3-羟化酶; C4H,肉桂4-羟化酶; CAD,肉桂醇脱氢酶; ccOaomt,咖啡因coA o-甲基转移酶; CCR,肉桂二氧化碳减少; comt,caffeate o -methyltransferase; CSE,咖啡酰shikimate酯酶; F5H,试染5-羟化酶; HCT,羟基nnamoyl COA:光泽羟基霉素转移酶; PAL,苯丙氨酸氨裂解酶;塔尔,酪氨酸氨裂解。
聚乙烯呋喃酸盐(PEF)是一种生物基塑料,类似于合成的聚对苯二甲酸酯(PET),该甲苯二甲酸酯(PET)是由平台化学2,5-羟基甲基甲基膜(HMF)产生的。围绕PEF的许多文献都集中在单位流程上,几乎没有考虑其可持续性和经济可行性。在这项全面的批判性审查中,从原料到聚合和上游应用程序的PEF生产过程的整个过程都得到了严格的研究。识别能够有效生产PEF的单个途径,同时考虑了经济生存能力和环境可持续性。对于每个单位操作,总结了最新的技术发展,并根据过程效率提出建议。从生命周期评估(LCA)和技术经济分析(TEA)中收集了发现的发现,促进了对PEF生产的环境可持续性和经济可行性的最大潜力的识别。
在第三次修订中,删除了 2 级,因为全世界大多只生产一种等级,现有等级的苯乙烯要求修改为 99.7%(质量百分比)。修改了颜色、含量和硫含量的测定方法。此外,还纳入了用于测定相对密度、折射率、凝固点、醛、氯化物、抑制剂含量、聚合物含量和过氧化物的替代试验方法。苯具有致癌性,是苯乙烯中的杂质,委员会决定将苯作为特征,限量为 1 ppm。聚合物溶解度的要求已被删除,因为它已经以杂质的形式计算。