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World File Search System葡萄柚
揭示CYP3A肠道与肝脏药物代谢和P- ...
通过丰度，CYP3A约占肠道中所有CYP的80％[5]。虽然肠中的CYP3A表达估计仅是肝脏中发现的一小部分，但肠道代谢对于各种药物起着重要作用。例如，环孢菌素，咪达唑仑，他克莫司，硝苯地平，菲洛迪平和维拉帕米都表现出明显的肠道第一通道代谢[6]葡萄柚汁被认为是一种选择性肠道CYP3A抑制剂，因为其作用限制在肠内。例如，用静脉注射的环孢菌素，felodipine或saquinavir食用葡萄柚汁对PK概况没有影响，但是当这些药物与葡萄柚汁摄入量相处时，观察到药物暴露的大量增加[6]。葡萄柚汁实际上可以将药物暴露增加多达1400％[7]。药物PK的这种升高会导致不良反应，因此，在服用CYP3A底物的口服药物时，指示患者避免葡萄柚和其他柑橘汁。葡萄柚汁被认为可逆地抑制肠道CYP3A，甚至在延长摄入量后甚至降低了CYP3A蛋白浓度。它还相互作用并抑制诸如OATPB之类的摄取传输[7]。因此，与研究产品共同给药的葡萄柚汁消费可以提供有关肠道代谢的有价值的信息。此外，在两部分的研究中，以研究药物为肇事者的两部分研究中的静脉和口服咪达唑仑可以帮助评估肠道与肝脏对CYP3A诱导或抑制的相对贡献。例如，如果观察到对IV咪达唑仑共同给药的影响，而不是与口服表述，则该作用将在肝脏水平上建立。
公众对工程生物学的看法
• 可持续调味品——牛津大学衍生公司 Oxford Biotrans 开发了一种生产葡萄柚调味品 8 的新方法。每年，全世界使用约 20 吨诺卡酮，正是这种物质赋予葡萄柚风味和香味，但需要大约400,000 公斤葡萄柚才能生产出 1 公斤诺卡酮。另外，诺卡酮也可以通过人工合成生产，但需要大量能源并产生有毒副产品。牛津的研究人员发现了一种可持续的方法，利用一种名为细胞色素 P450 的酶，从更容易获得的橙子调味品中生产诺卡酮。诺卡酮是 Oxford Biotrans 销售的第一款产品。该公司目前正致力于开发进一步的工艺和其他产品。
FYARRO 是首个也是唯一一个获得 FDA 批准的治疗晚期恶性 PEComa 成人患者的药物
服用 FYARRO 前，请告知医生您是否正在哺乳。目前尚不清楚 FYARRO 是否会进入母乳并伤害您的婴儿。在使用 FYARRO 治疗期间以及最后一次服药后 2 周内，您不应进行母乳喂养。告诉医生您的所有医疗状况和所服用的药物，包括处方药和非处方药、维生素和草药补充剂。将 FYARRO 与某些其他药物一起使用可能会导致严重的副作用。在开始服用任何新药之前，请告知医生。在使用 FYARRO 治疗期间，您不应喝葡萄柚汁或吃葡萄柚。这可能会使您血液中的 FYARRO 含量增加到有害水平。
利用葡萄柚表面功能化的植物衍生细胞外囊泡作为靶向药物输送载体
最近，膜修饰的哺乳动物外泌体因其生物相容性、生物分布和低免疫反应而被认为是靶向药物递送载体的有力候选者。然而，外泌体的广泛利用仍然需要克服几个具有挑战性的问题，包括稳定性低、生产成本高和批量生产率低。因此，有人提出使用源自细胞膜或含有各种脂质的脂质体的人工细胞外囊泡 (EV)。然而，只有少数能够满足 EV 的成本效益性批量生产和耐用性要求。因此，本研究探讨了用植物来源的细胞外囊泡 (pEV) 替代哺乳动物细胞外泌体和脂质体作为靶向药物递送载体的可行性。它们的特点是无毒、高稳定性和高产量。在葡萄柚衍生的 pEV 的膜上添加具有马来酰亚胺基团的功能化脂质部分可赋予靶向能力。通过使用点击化学连接适体，可以轻松增强靶向功能。事实上，用 pEV 适体（hCMEC/D3 和 U87MG）治疗脑细胞证实，pEV 的适体功能化增强了选择性细胞摄取。使用适体对 pEV 膜进行功能化有望有效提供低成本、可大规模生产的靶向药物递送载体，其功效与哺乳动物外泌体或脂质体相似。
科学技术政策简报：转基因作物
突变育种技术可以减少所需时间，并能准确选择所需性状。另一种称为突变育种的技术自 20 世纪 20 年代起也被用于植物育种。突变是指基因（DNA 序列）的变化或变异。所有生物体都会在低水平上发生突变。在这种技术中，种子会暴露在辐射（X 射线、伽马射线）和化学物质下，以提高突变率，从而获得所需性状。20 世纪 70 年代，美国农民希望葡萄柚的颜色更深、味道更甜。科学家们利用突变育种技术实现了这一目标，现在这些品种占据了美国德克萨斯州种植的葡萄柚的大部分。3
abemaciclib（verzenios）（带有芳香酶抑制剂）
abemaciclib（verzenios）（带有芳香酶抑制剂）指示（ICD10）C50在开处方之前检查最新的Blueteq资格标准。Blueteq注册所需。（www.england.nhs.uk/pablication/national-cancer-drugs-fund-list/）（abem1）1。abemaciclib与芳香酶抑制剂结合使用，用于以前未经治疗的激素受体阳性，HER2阴性，局部晚期或转移性乳腺癌。ps 0、1或2。（TA563）ABEMACICLIB方案150mg片剂口服每天两次连续芳香酶抑制剂（开处方适当的支撑方案）周期循环频率和周期数量和循环数量，直到疾病进展或不可接受的毒性毒性疗法为50mg，100mg，100mg，100mg，100mg和150mg片剂可用。Abemaciclib片剂应在每天大约同一时间服用，理想情况下相距12小时。吞咽或没有食物。含有乳糖。在Abemaciclib上应避免葡萄柚和葡萄柚汁。抗遗物的全天候低风险同时服药
妊娠糖尿病基础知识 - 我的医生在线
• 1 片面包 • ½ 个中型或大型香蕉，• 1 杯牛奶（8 盎司）• 1 个玉米饼梨、葡萄柚或小水果• 1 杯无糖脱脂酸奶 • ⅓ 杯网球大小的煮熟的米饭（8 盎司）• ½ 杯豌豆（即苹果、橙子、梨、李子、油桃、桃子等）• 8 盎司原味酸奶• 1 杯新鲜水果（即甜瓜、草莓、覆盆子）• ¾ 杯菠萝、蓝莓
Rinvoq, INN-Upadacitinib
当与强效 CYP3A4 抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、伏立康唑、克拉霉素和葡萄柚）共同使用时，Upadacitinib 的暴露量会增加。在一项临床研究中，乌帕替尼与酮康唑共同给药导致乌帕替尼 Cmax 增加 70%，AUC 增加 75%。对于长期接受强效 CYP3A4 抑制剂治疗的患者，应谨慎使用每日一次 15 毫克的乌帕替尼。对于长期接受强效 CYP3A4 抑制剂治疗的特应性皮炎患者，不建议使用每日一次 30 毫克的乌帕替尼。对于服用强效 CYP3A4 抑制剂的溃疡性结肠炎患者，建议起始剂量为每天一次 30 毫克（最多 16 周），建议维持剂量为每天一次 15 毫克（见 4.2 节）。对于长期使用，应考虑强效 CYP3A4 抑制剂的替代品。在使用乌帕替尼治疗期间应避免食用含有葡萄柚的食物和饮料。
