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原创研究 鼻脑药物输送和纳米系统的物理化学性质：数据分析和相关性研究
背景：在过去的几十年中，鼻脑递送已被研究作为将分子递送到中枢神经系统 (CNS) 的替代途径，绕过血脑屏障。使用纳米技术载体通过这种途径促进药物转移已被广泛探索。运输的确切机制仍不清楚，因为可能涉及不同的途径（全身或轴突）。尽管该领域的研究很多，但仍有各种方面需要解决。例如，合适的载体应具备哪些物理化学特性才能实现这一目标？为了确定载体特征（例如，粒度和表面电荷）与药物靶向效率百分比（DTE％）和直接运输百分比（DTP％）之间的相关性，使用机器学习进行了相关性研究。方法：对 2010 年至 2021 年 Pubmed 上的文献进行了详细分析，以建立“NANOSE”数据库。已应用回归分析来利用机器学习技术。结果：共考虑了 64 篇研究文章来构建 NANOSE 数据库（102 种配方）。基于颗粒的配方的平均尺寸在 150-200 nm 之间，并呈现从 -10 到 -25 mV 的负 zeta 电位 (ZP)。DTP/DTE 值回归的最通用模型是决策树回归，其次是 K-最近邻回归器（KNeighbor 回归）。结论：文献综述显示，鼻脑递送已在神经退行性疾病中得到广泛研究。纳米系统的物理化学性质（平均尺寸和 ZP）与 DTE/DTP 参数之间的相关性研究表明，对于 DTP/DTE 可预测性而言，ZP 可能比粒径更重要。关键词：纳米药物、鼻腔给药、药代动力学、DTE、DTP、机器学习
纳米技术增强鼻脑药物输送以治疗神经系统疾病
尽管全球脑部疾病的发病率不断上升，但实现对中枢神经系统 (CNS) 的充分输送仍然是一项艰巨的挑战，这要转化为更好的临床结果。大脑受到生理屏障的高度保护，主要是血脑屏障 (BBB)，它通常会阻止大多数治疗药物在全身给药后进入大脑。在为规避这一挑战而研究的各种策略中，鼻腔给药是一种绕过 BBB 让药物直接进入中枢神经系统的非侵入性方法，已显示出令人鼓舞的结果。特别是基于纳米技术的药物输送系统，在克服鼻脑给药带来的挑战和促进药物在脑内靶向积累的同时，还表现出了非凡的能力，同时最大限度地减少了全身分布的副作用。本综述全面总结了鼻脑给药的障碍，旨在加强我们对潜在生理障碍的理解，并在未来的试验中提高鼻腔给药的有效性。然后，我们重点介绍了基于尖端纳米技术的研究，这些研究在三个关键方面增强了鼻脑药物输送，显示出改善脑部疾病治疗的巨大潜力。此外，对临床研究的关注将简化针对脑部疾病的纳米药物鼻腔给药的监管审批流程。