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研究人员揭示了马林喹啉 A 的高效合成方法
伦敦都市大学人文科学学院的一组研究人员开发了一种用于创建新型单甲基化和双甲基化吡咯并喹喔啉衍生物的突破性方法。该团队由 Bhaven Patel 博士领导，其他成员包括 Margarita Damai、Norman Guzzardi 博士、Viliyana Lewis 博士、Zenobia Rao 博士和 Daniel Sykes 博士。他们的创新 […]
来源:科学特色系列伦敦都市大学人文科学学院的一组研究人员开发出了一种用于制备新型单甲基化和双甲基化吡咯并喹喔啉衍生物的突破性方法。该团队由 Bhaven Patel 博士领导，其他成员包括 Margarita Damai、Norman Guzzardi 博士、Viliyana Lewis 博士、Zenobia Rao 博士和 Daniel Sykes 博士。他们的创新方法使用共享前体，并已成功应用于马林喹啉 A 的全合成。研究结果发表在同行评议期刊 RSC Advances 上。
含氮杂环化合物在天然产物和药物化学中至关重要，具有显著的生物活性。传统上，吡咯并喹喔啉的合成因有毒且危险的方法而面临挑战。 Patel 博士及其团队描述的新策略涉及在特定反应条件下将不稳定的甲基自由基添加到芳基异氰化物中，从而产生单甲基化和双甲基化衍生物。“这种新方法不仅简化了合成过程，而且还提高了生产这些生物活性化合物的安全性和效率，”Patel 博士解释说。
研究人员专注于优化选择性甲基化的条件。他们发现，使用过氧化二异丙苯 (DCP) 作为甲基自由基来源可获得最高的单甲基化产物产量。然而，当应用 Fenton 反应条件时，主要形成双甲基化吡咯并喹喔啉。这种对甲基化过程的选择性控制是该领域的一项重大进步。
这项研究不仅推动了吡咯并喹喔啉衍生物的合成，而且为开发具有重要药物应用的氮基杂环开辟了新途径。 “我们的方法提供了一种多功能且有效的途径来合成生物活性化合物，为未来药物开发的发现铺平了道路，”Patel 博士强调道。