锦上添花:前药姜黄素在小鼠中显示出临床潜力

姜黄素的前体药物形式 TBP1901 已显示出抗肿瘤作用,且无毒性。酶 GUSB 因其在 TBP1901 转化为姜黄素中的关键作用而被确定,姜黄素也具有重要的治疗靶点。文章《调味:前体药物姜黄素在小鼠中显示出临床潜力》首次出现在 Scible News 上。

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现在,京都大学的一组研究人员开发出了一种姜黄素的前体药物形式 TBP1901,这种药物具有抗肿瘤作用,而且没有毒性。

TBP1901

“姜黄素长期以来一直被用作香料或食用色素,因此我们预计副作用很小,”主要作者 Masashi Kanai 表示。

天然多酚姜黄素在许多临床前模型中显示出对肿瘤的良好疗效。此类研究报告了癌症患者口服姜黄素效果的轶事证据。

然而,到目前为止,姜黄素的生物利用度低和稳定性低一直是其临床应用的障碍。

Kanai 的团队通过推断确定酶 GUSB 在 TBP1901 转化为姜黄素中的关键作用,找到了解决这个问题的可能办法。研究人员推测,这种转化不会在 GUSB 基因受损的小鼠身上观察到。他们还使用 CRISPR-Cas9 筛选方法证实,姜黄素也具有重要的治疗靶点。

GUSB

“TBP1901 在骨髓中转化为姜黄素的高转化率使其可用于治疗多发性骨髓瘤和白血病等骨髓疾病,”Kanai 指出。