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肽纳米管有望克服化疗耐药性
CiQUS(西班牙圣地亚哥德孔波斯特拉大学)的一个研究小组推出了一种创新的分子方法,使抗癌药物能够到达肿瘤细胞的细胞核,并在那里发挥治疗作用。该研究的重点是阿霉素,一种广泛使用的化疗药物。长时间接触这种药物通常会导致耐药细胞的出现,这是一个重大的临床挑战,该策略成功克服了这一挑战,同时保留了药物的抗肿瘤活性。
来源:英国物理学家网首页CiQUS(西班牙圣地亚哥德孔波斯特拉大学)的一个研究小组推出了一种创新的分子方法,使抗癌药物能够到达肿瘤细胞的细胞核,并在那里发挥治疗作用。该研究的重点是阿霉素,一种广泛使用的化疗药物。长时间接触这种药物通常会导致耐药细胞的出现,这是一个重大的临床挑战,该策略成功克服了这一挑战,同时保留了药物的抗肿瘤活性。
该方法建立在一个简单但强大的概念之上:环肽(小氨基酸环)能够在癌细胞膜表面堆叠并自组装成空心圆柱形结构(纳米管)。该系统由 Juan R. Granja 领导的团队开发,将阿霉素与这些肽偶联,并通过不同于药物通常机制的递送途径将其引导至细胞核。这使得药物能够绕过通常会使其失活的细胞耐药机制。
细胞核与健康细胞相比,癌细胞膜含有更高水平的带负电荷的脂质。本研究中使用的环肽对这些阴离子表面具有很强的亲和力,促进它们与肿瘤细胞的相互作用。结果,肽-药物缀合物进入耐药细胞并进入细胞核,阿霉素在细胞核中嵌入 DNA 以触发其细胞毒性作用。
肿瘤细胞实验研究证实,环肽的化学结构是形成稳定纳米管的关键,这反过来又增强了它们穿透恶性细胞的能力。这项工作是在 CiQUS 进行的,发表在 ACS Applied Materials & Interfaces 上。
已发布 ACS 应用材料与接口 环肽 更多信息: DOI:10.1021/acsami.5c05264期刊信息:ACS Applied Materials and Interfaces