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西澳大利亚西南部开孔陷阱蜘蛛属 Proshermacha 的三个新种（Mygalomorphae：Anamididae） Varesplad、Mariamastat、Nafamostat 和 Dimercaprol 对蛇毒毒素的体外抑制 <中国已知的两种Poly qianalingla物种的Divs（Raneae，pisaurdae）=div>
作者：Holger Krisp - 自己的作品，CC BY 3.0，https://commons.wikimedia.org/w/index.php?curid=17574465伐瑞拉迪、马马司他、萘莫司他和二聚己醇对蛇毒毒素的体外抑制作用摘要蛇咬伤导致超过 130,000 人死亡和 每年造成超过 400,000 人残疾，已被世界卫生组织 (WHO) 列为优先被忽视的热带病。虽然抗蛇毒血清治疗仍然是蛇咬伤治疗的支柱，但小分子疗法 (SMT) 已被提议作为抗蛇毒血清的潜在辅助手段，特别是在院前环境中作为口服治疗。几种 SMT 已在蛇咬伤中毒的临床前模型中证明了疗效，其中伐瑞拉迪（一种分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2) 抑制剂）因其治疗蛇咬伤的潜力而被授予孤儿药地位。本研究调查了四种 SMT（例如伐瑞拉迪、马马司他、那法莫司他和二巯基丙醇）中和南部非洲蛇类毒液中有毒成分的潜力。体外实验发现，伐瑞拉迪有效抑制 Bitis arietans (IC50 = 0.221 μM) 和 B. gabonica (IC50 = 0.276 μM) 中的蛇毒磷脂酶 A2 (svPLA2) 活性。 Marimastat 对多种蛇类中的蛇毒金属蛋白酶 (svMP) 表现出有效的抑制作用，IC50 值范围为 0.0042–3.06 μM，而金属螯合剂二巯基丙醇是一种效力较低的 svMP 抑制剂，IC50 值范围为 5.01–79.8 μM。 N
来源:Arácnido作者：Holger Krisp - 自己的作品，CC BY 3.0，https://commons.wikimedia.org/w/index.php?curid=17574465
伐瑞拉迪、马马司他、萘莫司他和二巯基丙醇对蛇毒毒素的体外抑制作用
摘要
蛇咬伤每年导致超过 130,000 人死亡和超过 400,000 人残疾，已被世界卫生组织 (WHO) 列为优先被忽视的热带病。虽然抗蛇毒血清治疗仍然是蛇咬伤治疗的支柱，但小分子疗法 (SMT) 已被提议作为抗蛇毒血清的潜在辅助手段，特别是在院前环境中作为口服治疗。几种 SMT 已在蛇咬伤中毒的临床前模型中证明了疗效，其中伐瑞拉迪（一种分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2) 抑制剂）因其治疗蛇咬伤的潜力而被授予孤儿药地位。本研究调查了四种 SMT（例如伐瑞拉迪、马马司他、那法莫司他和二巯基丙醇）中和南部非洲蛇类毒液中有毒成分的潜力。 体外实验发现，伐瑞拉迪可有效抑制 Bitis arietans (IC50 = 0.221 μM) 和 B. gabonica (IC50 = 0.276 μM) 中的蛇毒磷脂酶 A2 (svPLA2) 活性。 Marimastat 对多种蛇类的蛇毒金属蛋白酶 (svMP) 具有有效抑制作用，IC50 值范围为 0.0042–3.06 μM，而金属螯合剂二聚己醇是一种效力较低的 svMP 抑制剂，IC50 值范围为 5.01–79.8 μM。 Nafamostat 被证明是 B. arietans (IC50 = 3.72 μM)、B. gabonica (IC50 = 3.80 μM) 和 Causus rhombeatus (IC50 = 0.261 μM) 中蛇毒丝氨酸蛋白酶 (svSP) 的抑制剂。这些数据表明，SMT 是多种蛇类中相关酶的有效抑制剂，并支持可以开发 SMT 用于蛇咬伤中毒治疗干预的提议。
2 体外 Bitis arietans 50 B. gabonica B. arietans 菱形原因 毒物，108626。