体外-体内不一致：AZD2716 及其外消旋体与伐瑞拉迪在蛇毒 sPLA2 抑制剂开发方面的临床前研究摘要我们评估了一系列重新调整用途的 sPLA2 抑制剂作为新型候选蛇咬伤毒疗法。在体外 sPLA2 测定中，针对来自五大洲的重要医学蛇种的 26 种毒液样本，将立体特异性 (R)-7 AZD2716 及其外消旋混合物与伐瑞拉迪进行比较。所有化合物均表现出有效的纳摩尔至皮摩尔 IC50 值，与伐瑞拉迪的基准抑制曲线相当。然而，令人惊讶的是，在独立第三方实验室的 GLP 标准条件下，这种体外功效并没有转化为体内小鼠模型的存活率。在针对相同的四种高 sPLA2 毒液评估口服和静脉给药的动物救援研究中
Scorpio fuscus venom as a promising anticancer agent against colorectal cancer
天蝎毒液作为一种有前途的结直肠癌抗癌剂总结结直肠癌 (CRC) 仍然是全世界癌症相关死亡的主要原因，这凸显了对新型有效治疗剂的迫切需要。常规治疗，包括化疗、放疗和手术，通常会产生明显的副作用，促使人们探索替代治疗策略。本研究旨在采用体外和体内综合方法评估天蝎毒液 (SFV) 对人类结直肠癌模型的抗癌作用。使用凝胶电泳、高效液相色谱法和紫外可见光谱法对 SFV 成分进行表征。对鉴定出的肽进行结构建模，并针对与结直肠癌和细胞凋亡相关途径相关的选定蛋白质进行计算机对接分析。在处理 48 小时后，使用 Alamar Blue 测定法评估了 SFV 在人 CRC 细胞系（DLD-1、HT-29 和 Ca
