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蝎毒肽 HP1090 的广谱抗病毒和抗菌活性
蝎毒肽 HP1090AbstractHP1090 的广谱抗病毒和抗菌活性HP1090 是一种源自蝎毒的短阳离子两亲性肽，之前被描述为膜活性抗病毒化合物。在这里，我们主要表征 HP1090 的抗病毒活性，并评估额外的抗菌作用是否与膜破坏特性一致。化学合成的 HP1090 对多种包膜病毒表现出剂量依赖性的杀病毒活性，包括单纯疱疹病毒 1 型和 2 型（HSV-1、HSV-2）、人类免疫缺陷病毒 1 型（HIV-1）和寨卡病毒（ZIKV），IC50 值范围为 14.7 至 56.1 µg/mL。未观察到针对无包膜人鼻病毒 14 (HRV14) 的活性，表明其严格依赖于病毒脂质包膜。与膜靶向机制一致，HP1090 诱导病毒样脂质体快速且浓度依赖性的透化。在基于琼脂的生长抑制测定中，HP1090 还对选定的临床相关病原体表现出抗菌活性。然而，抗菌作用需要相当高的浓度（>125 µg/mL），并且不同细菌种类之间存在差异，有些菌株表现出很少或没有敏感性。单核细胞增生李斯特氏菌的膜透化测定表明，细菌膜完整性的破坏是一个促成机制。在有效抗
来源:Arácnido蝎毒肽 HP1090 的广谱抗病毒和抗菌活性
摘要
HP1090 是一种短的、阳离子的、两亲性肽，源自蝎毒，之前被描述为膜活性抗病毒化合物。在这里，我们主要表征 HP1090 的抗病毒活性，并评估额外的抗菌作用是否与膜破坏特性一致。化学合成的 HP1090 对多种包膜病毒表现出剂量依赖性的杀病毒活性，包括单纯疱疹病毒 1 型和 2 型（HSV-1、HSV-2）、人类免疫缺陷病毒 1 型（HIV-1）和寨卡病毒（ZIKV），IC 50 值范围为 14.7 至 56.1 µg/mL。未观察到针对无包膜人鼻病毒 14 (HRV14) 的活性，表明其严格依赖于病毒脂质包膜。与膜靶向机制一致，HP1090 诱导病毒样脂质体快速且浓度依赖性的透化。在基于琼脂的生长抑制测定中，HP1090 还对选定的临床相关病原体表现出抗菌活性。然而，抗菌作用需要相当高的浓度（>125 µg/mL），并且不同细菌种类之间存在差异，有些菌株表现出很少或没有敏感性。单核细胞增生李斯特氏菌的膜透化测定表明，细菌膜完整性的破坏是一个促成机制。在有效的抗病毒浓度下，没有观察到对哺乳动物细胞系的细胞毒性。总之，这些发现确立了 HP1090 作为一种膜活性毒液肽，并通过将包膜依赖性病毒灭活与细菌膜透化联系起来，支持与膜靶向抗感染药物的开发相关的共同生物物理作用模式。
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