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耶鲁大学化学家重新创造了具有巨大抗癌潜力的海海绵分子
这打开了了解神秘海洋化合物的大门。
来源:ZME科学在韩国附近海域，一块不起眼的海绵会产生一种非常不寻常的分子，以至于化学家花了 14 年的时间来尝试制造它。现在，耶鲁大学的一个团队终于成功了。
他们的成功发表在《科学》杂志上，这不仅仅是一个令人费解的化学谜题的答案。它提供了一种具有显着抗癌潜力的化合物。
科学打包和反应式
这种名为 gukulenin A 的分子于 2010 年首次从海绵 Phorbas gukhulensis 中分离出来。早期测试令人大开眼界：它以微量剂量即可杀死癌细胞，2019 年甚至减缓了小鼠卵巢肿瘤的生长。但科学家们从海绵中只得到了少量的这种物质。如果没有实验室制造的供应，没有人能够探究它的工作原理或将其调整为更好的药物。
早期测试这并不奇怪。 Gukulenin A 是一种极其复杂的分子。它包含两个罕见的七元托酚酮环、九个精确排列的立体中心，以及如果你看错了就会分解的反应基团。 “这种分子非常复杂，合成版本是我的实验室迄今为止创造的最复杂的结构，”耶鲁大学化学家 Seth Herzon 说。
复杂结构为了破解这个难题，Herzon 的团队设计了一条 24 步路线，将现代合成化学推向了极限。他们开发了三种构建托酚酮的新方法，甚至发明了一种微小的双碳“关键”，可以将两半连接在一起。 “这些方法不仅使我们的合成变得简短，而且使其模块化，”研究团队成员、研究生研究员 Vaani Gupta 说。
模块化是一件大事。一旦他们组装了分子的骨架，他们就可以交换不同的部分并构建几乎相同的表亲——这正是你在试图了解哪些特征对生物活性重要时想要的。