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GLP-1受体激动剂的特性，该嵌合肽是通过Latrodectusαlatrotoxin和Heloderma exendin-4
GLP-1受体激动剂的特性是通过在激素，神经肽，昆虫或利扎德毒素中使用的激素中发现的氨基酸序列基序组成的氨基酸序列基序的拉特罗司毒素和甲状腺素4abstractchimeric肽的杂交得出的。在这里，我们报告了一种指定为黑寡妇蜘蛛secendin-4（BW-EX-4）的肽的发现。它由存在于latrodectus分离的α洛肽蛋白（αLTX）内的假定G蛋白偶联受体（GPCR）结合结构域组成，并融合到葡萄糖中的N-和c-末端基序中，在葡萄糖蛋白（GLP-1R）中脱离了葡萄糖蛋白（GLP-1R）抗凝激素-4隔离。 FRET报告基因测定的测定法测定了CAMP产生的BW-EX-4为特定的GLP-1R激动剂，而没有对葡萄糖依赖性胰岛素肽（GIP），胰糖基或皮质激素释放激素释放激素（CRH）受体的刺激作用。 B家族GPCR的预测BW-EX-4结合位点的结构建模研究为GLP-1R的嵌合肽刺激作用提供了有关分子基础的新见解。我们还报告，BW-EX-4在肥胖的高血糖LEPRDB/DB小鼠中起作用，可抑制食欲，降低体重，改善葡萄糖糖调节并降低循环炎的促炎细胞因子。总的来说，这些发现建立了组合嵌合肽化学，其中αLTX充当了hy
来源:Arácnido嵌合肽由在激素，神经肽和昆虫或蜥蜴毒素中发现的氨基酸序列基序组成，目前正在研究其在治疗剂中的潜在使用。在这里，我们报告了一种指定为黑寡妇蜘蛛secendin-4（BW-EX-4）的肽的发现。它由存在于latrodectus分离的α洛肽蛋白（αLTX）内的假定G蛋白偶联受体（GPCR）结合结构域组成，并融合到葡萄糖中的N-和c-末端基序中，在葡萄糖蛋白（GLP-1R）中脱离了葡萄糖蛋白（GLP-1R）抗凝激素-4隔离。 FRET报告基因测定的测定法测定了CAMP产生的BW-EX-4为特定的GLP-1R激动剂，而没有对葡萄糖依赖性胰岛素肽（GIP），胰糖基或皮质激素释放激素释放激素（CRH）受体的刺激作用。 B家族GPCR的预测BW-EX-4结合位点的结构建模研究为GLP-1R的嵌合肽刺激作用提供了有关分子基础的新见解。我们还报告，BW-EX-4在肥胖的高血糖LEPRDB/DB小鼠中起作用，可抑制食欲，降低体重，改善葡萄糖糖调节并降低循环炎的促炎细胞因子。总的来说，这些发现建立了组合嵌合肽化学，其中αLTX用作具有新型GPCR刺激特性的杂交肽设计的分子支架。
latrodectus Heloderma leprdb/db db/dbChepurny，O。G.，Liles，A。N.，Cham，N.，Matsoukas，M.，Liapakis，G.，Meng，Q.，Cooney，R.N.通过latrodectusαlatrotoxin和Heloderma exendin-4杂交衍生的嵌合肽的GLP-1受体激动剂特性。
一般和比较内分泌学，114745。
https://doi.org/10.1016/j.ygcen.2025.114745