详细内容或原文请订阅后点击阅览
经济高效的技术让每个人都能接受 HIV 治疗
随着一种生产 7-溴-4-氯-1H-吲唑-3-胺 (3) 的新方法的出现，寻找更实惠、更可扩展的药物生产方法的努力取得了重大进展。这种物质是合成 Lenacapavir 所需的基本材料，Lenacapavir 是一种强效的人类免疫缺陷病毒 (HIV) 新疗法。在 Limei Jin 博士领导的研究中，该团队 […]
来源:科学特色系列随着一种生产 7-溴-4-氯-1H-吲唑-3-胺 (3) 的新方法的出现，寻找更经济实惠、更可扩展的药物生产方法的努力取得了重大进展。这种物质是合成利那帕韦（一种治疗人类免疫缺陷病毒 (HIV) 的强效新药）所需的基本材料。在由 Limei Jin 博士领导的研究中，弗吉尼亚联邦大学全民药物研究所的团队开发了这种创新的合成路线。他们的工作发表在《分子》杂志上。1
3 全民药物研究所 分子 1新工艺专注于降低成本并使生产更容易扩大规模。它使用一种名为 2,6-二氯苯甲腈 (1) 的起始材料，这是一种廉价的商品化学品。该方法涉及两个主要步骤：选择性溴化以提供中间体 2，然后用肼生成关键的 3-氨基吲唑环。新工艺避免了使用昂贵的化学品和复杂的纯化步骤（如柱层析）。因此，新的合成方法更有利于经济、大规模生产。“我们希望简化生产过程并使其更容易获得，”金博士解释说。
1 2作为全民药物研究所团队工作的一部分，该化学反应可以大规模完成。该团队证明该工艺可用于生产大量高纯度的 7-溴-4-氯-1H-吲唑-3-胺 (3)。以前，化合物 3 只能从昂贵的起始材料中制备，使用释放危险副产品（氟化氢，HF）的工艺。新化学方法使制造过程更安全、更可靠。
全民药物研究所 3 3 全民药物研究所 全民药物研究所 3