钯介导的反应使肽和蛋白质的精确工程

新加坡国立大学(NUS)的制药科学家开发了一种新型的化学反应,使肽和蛋白质的精确功能化。这种方法可以为生物结合和药物发现提供有用的工具。

来源:英国物理学家网首页
示意图说明了荧光团标记的泛素(顶部)的制备和goadsporin的类似物的化学结构,GoadSporin(一种针对革兰氏阳性细菌的狭窄范围抗生素(底部)。作者产生的耦合反应启用了这两种转换。学分:新加坡国立大学
示意图说明了荧光团标记的泛素(顶部)的制备和goadsporin的类似物的化学结构,GoadSporin(一种针对革兰氏阳性细菌的狭窄范围抗生素(底部)。作者产生的耦合反应启用了这两种转换。学分:新加坡国立大学

示意图说明了荧光团标记的泛素(顶部)的制备和goadsporin的类似物的化学结构,GoadSporin(一种针对革兰氏阳性细菌的狭窄范围抗生素(底部)。作者产生的耦合反应启用了这两种转换。学分:新加坡国立大学

新加坡国立大学(NUS)的制药科学家开发了一种新型的化学反应,使肽和蛋白质的精确功能化。这种方法可以为生物结合和药物发现提供有用的工具。

生物分子的化学修饰是增强其功能的有力策略。例如,抗体 - 药物缀合物使用靶向抗体将高度细胞毒性药物直接传递到肿瘤部位,而武装的带有MRI剂的受体配体肽可以改善医学成像。

抗体 - 药物缀合物

但是,选择性修改蛋白质仍然是一个重大挑战。蛋白质是具有许多相似反应性的功能组的大分子,因此很难实现精确的修饰。通常,这些反应会导致复杂的混合物,这些混合物难以控制,可再现差,并且可能包括具有意外效果的成分。

大分子 环境条件 蛋白质 美国化学学会杂志