一种新型、更安全的止痛药能否与阿片类药物相媲美?

钠通道阻滞剂有望缓解症状,且无成瘾风险。但改进它们是一个挑战

来源:Science Magazine

在过去的十年中,阿片类药物在美国夺去了近 50 万人的生命,外科医生、牙医和其他临床医生都渴望找到与氢可酮或羟考酮一样有效但又没有成瘾和过量服用的高风险的止痛药。去年,美国食品和药物管理局 (FDA) 批准了 Suzetrigine,这是新一类药物中的第一种药物,其缓解疼痛的效果接近阿片类药物,但没有这些问题。

许多人期望看到此类药物中出现更强大的药物,即 Nav1.8 抑制剂,它可以阻断痛觉神经元上的钠通道以抑制其活动。但改善舒三嗪的努力——已被证明对急性疼痛具有持续但中等的效果——并没有产生更强烈的缓解效果。最近的研究旨在解释药物功效的上限,并更好地处理它们在现实世界中的局限性。

疼痛研究人员一致认为,Nav1.8 抑制剂是一项必要的进步,因为联邦指南已试图限制阿片类止痛药的使用。 “几乎每个与你交谈的人都有一个朋友或家人受到阿片类药物危机的影响,”独立药理学家 Paul Desjardins 说,他设计了一些广泛使用的用于测试止痛药的手术方案,并为开发 Nav1.8 抑制剂的公司提供咨询。但“到目前为止的数据并没有让我相信,我所见过的任何钠通道阻滞剂在组合时都比布洛芬、萘普生或对乙酰氨基酚更好。”

尽管 Nav1.7 和 Nav1.8 在实验室研究中都显示出作为药物靶点的希望,但临床研究表明后者是更强的选择。 Suzetrigine 获得批准的依据是测量拇囊炎切除术(一种通常用于测试止痛药的足部手术)和腹部整形术或腹部除皱术后疼痛缓解情况的研究。这些药丸减轻疼痛的效果与氢可酮和对乙酰氨基酚的组合相当。