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蝎毒衍生的 Opis16a 显示出有效的膜不稳定革兰氏阴性活性和有希望的体内局部功效
蝎毒衍生的 Opis16a 显示出有效的膜不稳定革兰氏阴性菌活性和有前景的体内局部功效摘要抗菌肽 (AMP) 是抗菌药物开发的主要候选药物，特别是针对多重耐药革兰氏阴性菌。此前，我们证明Opis16a是一种新型蝎毒衍生的AMP，对耐药革兰氏阴性菌株表现出广谱活性，对哺乳动物细胞的毒性最小。然而，其作用机制仍不清楚。在这里，我们证明 Opis16a 通过靶向和破坏革兰氏阴性细菌的膜来快速杀死革兰氏阴性细菌，与 HaCaT 和 HepG2 细胞系相比具有很强的细菌选择性。对大肠杆菌和临床相关的多重耐药鲍曼不动杆菌菌株的机制研究表明，Opis16a 与脂多糖相互作用，在几分钟内破坏外膜的稳定并导致内膜去极化和透化。 Opis16a 的强活性（MIC：8 µg/mL）、选择性和膜破坏性以及其血清稳定性，可在体内大蜡螟模型中成功治疗庆大霉素耐药鲍曼不动杆菌伤口感染。 Opis16a 作为一种新型膜不稳定 AMP 出现，具有局部用于抵抗耐药革兰氏阴性菌感染的潜力。Oosthuizen, C. B.、Mason, A. J.、Bester, M. J. 和 Gaspar, A. R. (2026)。蝎毒衍生的 Opis16a 显示出有效的膜破坏作用
来源:Arácnido抗菌肽 (AMP) 是抗菌药物开发的主要候选药物，尤其是针对多重耐药革兰氏阴性菌。此前，我们证明Opis16a是一种新型蝎毒衍生的AMP，对耐药革兰氏阴性菌株表现出广谱活性，对哺乳动物细胞的毒性最小。然而，其作用机制仍不清楚。在这里，我们证明 Opis16a 通过靶向和破坏革兰氏阴性细菌的膜来快速杀死革兰氏阴性细菌，与 HaCaT 和 HepG2 细胞系相比具有很强的细菌选择性。对大肠杆菌和临床相关的多重耐药鲍曼不动杆菌菌株的机制研究表明，Opis16a 与脂多糖相互作用，在几分钟内破坏外膜的稳定并导致内膜去极化和透化。 Opis16a 的强活性（MIC：8μg/mL）、选择性和膜破坏性以及其血清稳定性，可在体内大蜡螟模型中成功治疗庆大霉素耐药鲍曼不动杆菌伤口感染。 Opis16a 作为一种新型膜不稳定 AMP 出现，具有局部用于抵抗耐药革兰氏阴性菌感染的潜力。
Oosthuizen, C. B.、Mason, A. J.、Bester, M. J. 和 Gaspar, A. R. (2026)。蝎毒衍生的 Opis16a 显示出有效的膜不稳定革兰氏阴性活性和有希望的体内局部功效。Npj 抗菌剂和耐药性。https://doi.org/10.1038/s44259-026-00266-9