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科学家终于揭开了为什么世界上最常见的心脏药物会导致肌肉疼痛
一项新研究解释了降胆固醇药物如何导致肌肉损伤，并确定了一种使这些治疗更安全的可能方法。他汀类药物可降低胆固醇水平并减少心脏病和中风的可能性，从而显着改善心血管健康。然而，许多服用这些药物的人会出现不必要的肌肉症状，包括酸痛、虚弱、[...]
来源:SciTech日报一项新研究解释了降胆固醇药物如何导致肌肉损伤，并确定了一种使这些治疗更安全的可能方法。
他汀类药物可降低胆固醇水平并减少心脏病和中风的可能性，从而显着改善心血管健康。然而，许多服用这些药物的人会出现不必要的肌肉症状，包括酸痛、虚弱，在极少数情况下，还会出现严重的肌肉衰竭，从而损害肾脏。
确定他汀类药物相关肌肉损伤的分子原因
不列颠哥伦比亚大学的研究人员与威斯康星大学麦迪逊分校的同事合作，现已发现了这些副作用背后的生物学原因。他们的研究结果上周发表在《自然通讯》上，可能有助于指导开发不会引发肌肉问题的他汀类药物。
使用冷冻电子显微镜（一种能够以极高分辨率可视化蛋白质的技术），研究小组观察了他汀类药物如何与称为兰尼碱受体 (RyR1) 的关键肌肉蛋白相互作用。这种受体控制肌肉细胞内钙的流动，并且仅在肌肉需要收缩时打开。然而，当他汀类药物附着在其上时，通道被迫打开，导致钙不断逸出，从而损伤周围的肌纤维。
“我们几乎能够逐个原子地看到他汀类药物如何锁定这个通道，”主要作者、UBC 生物化学和分子生物学系博士后研究员 Steven Molinarolo 博士说。 “钙的泄漏解释了为什么一些患者会出现肌肉疼痛，或者在极端情况下出现危及生命的并发症。”
他汀类药物如何与钙通道结合
通过仅调整他汀类药物分子中造成负面影响的部分，科学家可以保留降低胆固醇的部分，同时降低风险。
对患者安全和未来药物设计的影响
DOI：10.1038/s41467-025-66522-0