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探索无毒蜘蛛作为肽酶抑制剂的新来源
探索没有毒液的蜘蛛作为肽酶抑制剂的新来源摘要肽酶构成生物体中至少 2% 的基因,并参与生命形式的几乎所有生理过程。相反,肽酶抑制剂对于调节蛋白水解活性至关重要,并且已被广泛应用。目前,将新型肽酶抑制剂来源的高通量测序与分子建模和药物设计相结合代表了开发新分子的有效策略。有毒蜘蛛的毒液和消化系统中含有多种肽酶抑制剂。然而,对无毒蜘蛛(Uloboridae)的生化和转录组学研究仍然是近期且稀缺的。在这里,对 Uloboridae 蜘蛛 Zosis geniculata 消化中肠憩室 (MD) 的转录组和生化分析表明,该物种表现出与其他蜘蛛相似的消化酶谱。此外,MD 转录组鉴定了属于 6 个抑制剂家族的 19 种肽酶抑制剂。丝氨酸肽酶抑制剂是最丰富和多样的,而金属肽酶代表主要的蛋白水解酶,这表明这些抑制剂可能已经进化到抵消猎物衍生的肽酶。使用来自潜在昆虫猎物的胰蛋白酶进行的抑制测定证实了这种活性。这些分子的多样性和丰富性凸显了 Uloboridae 蜘蛛作为有前途的蛋白水解抑制剂的新来源。
来源:Arácnido探索无毒蜘蛛作为肽酶抑制剂的新来源
摘要
肽酶至少占生物体基因的 2%,参与生命形式的几乎所有生理过程。相反,肽酶抑制剂对于调节蛋白水解活性至关重要,并且已被广泛应用。目前,将新型肽酶抑制剂来源的高通量测序与分子建模和药物设计相结合代表了开发新分子的有效策略。有毒蜘蛛的毒液和消化系统中含有多种肽酶抑制剂。然而,对无毒蜘蛛(Uloboridae)的生化和转录组学研究仍然是近期且稀缺的。在这里,对 Uloboridae 蜘蛛 Zosis geniculata 消化中肠憩室 (MD) 的转录组和生化分析表明,该物种表现出与其他蜘蛛相似的消化酶谱。此外,MD 转录组鉴定了属于 6 个抑制剂家族的 19 种肽酶抑制剂。丝氨酸肽酶抑制剂是最丰富和多样的,而金属肽酶代表主要的蛋白水解酶,这表明这些抑制剂可能已经进化到抵消猎物衍生的肽酶。使用来自潜在昆虫猎物的胰蛋白酶进行的抑制测定证实了这种活性。这些分子的多样性和丰富性凸显了 Uloboridae 蜘蛛作为有前途的蛋白水解抑制剂的新来源。
