剑桥实验室的一个错误揭示了一种修改药物分子的强大新方法

一项令人惊讶的实验室发现揭示了一种光动力方式,可以更快、更清洁地调整复杂药物,并在后期开发中进行。剑桥大学的研究人员发明了一种新技术,可以使用光而不是危险化学品来改变复杂的药物分子。这一进步可以加速药物开发并改善药物的生产方式。这项工作,[...]

来源:SciTech日报

一项令人惊讶的实验室发现揭示了一种光动力方式,可以更快、更清洁地调整复杂药物,并在后期开发中进行。

剑桥大学的研究人员发明了一种新技术,可以使用光而不是危险化学品来改变复杂的药物分子。这一进步可以加速药物开发并改善药物的生产方式。

这项研究今天(3 月 12 日)发表在 Nature Synthesis 上,介绍了研究人员所描述的“反弗里德尔-克拉夫茨”反应。在传统的弗里德尔-克拉夫茨化学中,在苛刻的实验室条件下需要强大的试剂或金属催化剂。由于这些苛刻的要求,反应通常在制造过程的早期发生,然后通过许多额外的步骤来完成最终的药物。

剑桥方法颠覆了这种方法。科学家们现在可以在生产过程的后期调整药物分子,而不是在一开始就进行改变。

LED 灯为更清洁的化学反应提供动力

该反应不依赖重金属催化剂。相反,它是在环境温度下由 LED 灯激活的。一旦光引发反应,它就会开始一个连锁过程,在温和的条件下形成新的碳-碳键,并且无需有毒或昂贵的化学物质。

实际上,化学家现在可以修改已完成或接近完成的药物分子,而不是将其拆解并逐个重建。这个传统过程可能需要几个月的时间。

“我们找到了一种新方法,可以对复杂的药物分子进行精确的改变,特别是那些过去极其难以修改的分子,”第一作者、剑桥大学圣约翰学院的博士研究员 David Vahey 说。

“科学家可以花费数月时间重建分子的大部分,只是为了测试一个小变化。现在,科学家们可以从他们的命中开始,然后进行小的修改,而不是对数百个分子进行多步骤过程。”

更快的药物开发,更少的浪费

LSD (1943)