科学家在口服胰岛素药丸方面取得了长期寻求的突破

一种新的基于肽的药物输送策略可能会让科学家们更接近口服胰岛素。一百多年来,科学家们一直在追求以药丸形式输送胰岛素的想法。这一目标仍然难以实现,因为胰岛素在消化系统中分解,并且肠道缺乏自然运输途径[...]

来源:SciTech日报

一种新的基于肽的药物输送策略可能会让科学家们更接近口服胰岛素。

100 多年来,科学家们一直在追求以药丸形式输送胰岛素的想法。这一目标仍然难以实现,因为胰岛素在消化系统中分解,并且肠道缺乏允许激素进入血液的自然运输途径。

由于这些生物障碍,许多糖尿病患者仍然依赖每日胰岛素注射,这可能给长期治疗和生活质量带来重大负担。

熊本大学的研究人员在伊藤慎吾副教授的带领下,现已开发出一种有前途的药物输送策略,旨在克服这些障碍。他们的方法使用了一种可以穿过小肠的环肽。这种被称为 DNP 肽的分子在口服后可帮助胰岛素穿过肠道屏障进入体内。

两种互补的口头传递策略

研究人员建立了两种促进胰岛素肠道吸收的有效方法:

  • 混合方法(基于相互作用):在此方法中,将修饰的“D-DNP-V 肽”与锌稳定的胰岛素六聚体混合。当在几种糖尿病模型中口服给药时,包括化学诱导(STZ 小鼠)和遗传(Kuma 小鼠)模型,该治疗很快将血糖水平降低至正常范围。通过每日一次给药,连续三天维持稳定的血糖控制。
  • 缀合方法(基于共价键):在第二种方法中,团队使用点击化学将 DNP 肽直接连接到胰岛素上,创建“DNP-胰岛素缀合物”。该版本产生了与混合方法类似的降血糖作用,支持了肽主动驱动胰岛素肠道转运的观点。
  • 克服剂量障碍

    视角

    研究结果发表在国际期刊《分子药剂学》上。