体外-体内不一致:AZD2716 及其外消旋体与伐瑞拉迪在蛇毒 sPLA2 抑制剂开发方面的临床前研究摘要我们评估了一系列重新调整用途的 sPLA2 抑制剂作为新型候选蛇咬伤毒疗法。在体外 sPLA2 测定中,针对来自五大洲的重要医学蛇种的 26 种毒液样本,将立体特异性 (R)-7 AZD2716 及其外消旋混合物与伐瑞拉迪进行比较。所有化合物均表现出有效的纳摩尔至皮摩尔 IC50 值,与伐瑞拉迪的基准抑制曲线相当。然而,令人惊讶的是,在独立第三方实验室的 GLP 标准条件下,这种体外功效并没有转化为体内小鼠模型的存活率。在针对相同的四种高 sPLA2 毒液评估口服和静脉给药的动物救援研究中
Crystal Crop purchases land in Gujarat’s Jhagadia for its greenfield formulation plant
该设施从 Kurl-On Ltd 购买,将实现完全自动化,总投资达 10 亿卢比
IIL to launch new formulations facility in Rajasthan during kharif season this year
公司董事总经理 Rajesh Aggarwal 表示,今年将推出 5-6 种配方,并将示范区扩大一倍
The Venom Revolution in Biomedicine: Unlocking Nature’s Toxin Toolkit for Therapeutic Innovation
生物医学中的毒液革命:解锁自然毒素工具包以实现治疗创新摘要曾经仅因其致命作用而闻名的毒液,现在因其药用潜力而受到重视。将有毒物质转化为治疗剂,重点关注天然毒素和药物之间的协同作用,是全球科学界最近感兴趣的话题。毒液是多种生物分子的混合物,包括蛋白质、酶、肽、蛋白酶抑制剂等。本综述重点关注不同类别的有毒物种、其毒液成分、毒液部署机制和药代动力学。除此之外,它还关注技术创新,同时追溯毒液的医疗用途,从古代实践到现代疗法。此外,它还解决了挑战和未来方向,例如与毒液衍生药物审批流程相关的监管障碍,说明了从毒素到治愈的持续演变。Bose, D.、Srinivasan, K.、Patil, S. S.、N
New Treatment May Free Kidney Transplant Recipients From Lifelong Daily Medications
对于肾移植患者来说,每月输液有一天可能会取代每日服用免疫抑制剂。肾移植可以改变生活,但它通常伴随着终生的权衡:每天服用免疫抑制剂,以防止免疫系统攻击捐赠的器官。一项新的研究表明,未来可能还有另一条道路,[...]
照片 64655231,(c) Juliano Marques,保留一些权利(CC BY-NC),由 Juliano Marques 上传,https://www.inaturalist.org/photos/64655231Photobiomodulation 激活的 TGF-β1 在调节巨噬细胞对 Bothrops jararacussu Venom 反应中具有离散作用ABSTRACTBothrops jararacussu (BjsuV)蛇咬伤会造成严重的局部和全身影响,而抗蛇毒血清可以抵消这种影响,但抗蛇毒血清无法有效防止肌肉组织损伤和截肢。光生物调节(PBM)已成为一种有前途的辅助抗
Biosafety and Biosecurity: Comparing the U.S. and Selected G20 Members
GAO 的发现为了了解、预防和治疗传染病,研究人员研究细菌和病毒等生物制剂。在美国,联邦机构制定了指导方针,以帮助确保美国生物医学研究实验室最大限度地减少生物安全和生物安保风险。生物安全和安保的某些原则或“关键组成部分”可能有助于降低所有生物制剂和研究的风险。 GAO 确定了 10 个关键组成部分,描述了美国实验室为降低生物制剂研究风险应采取的关键步骤。选定的二十国集团 (G20) 成员的相关指导文件与美国 10 个关键组成部分的可比性差异很大。 GAO 审查中选定的 10 个 G20 成员中有 9 个拥有与美国所有生物制剂和研究的一项或多项关键组成部分相当的文件。美国的关键组成部分包括针对特
致命疗法:通过分子创新和纳米技术释放爬行动物、两栖动物和节肢动物毒液的抗癌潜力摘要爬行动物、两栖动物和节肢动物的毒液代表了具有良好抗癌潜力的生物活性分子的丰富来源。最近的研究强调了蛇毒成分的选择性细胞毒性,包括蛇磷脂酶 A2 酶、蝎肽(氯毒素)和青蛙衍生的抗菌肽对癌细胞的作用。这些分子发挥多方面的作用,例如诱导细胞凋亡、抑制转移和调节肿瘤微环境,从而损害肿瘤的生长和进展。基于纳米技术的输送系统和肽工程的进步显着提高了毒液衍生制剂的稳定性、生物利用度和特异性,增强了其安全性和治疗功效。临床前研究表明其在多种肿瘤模型中具有有效的抗癌活性,早期临床研究表明其具有转化潜力。目前的研究继续探索毒液介导的
Scientists Watched Kidneys Age in Months and Found a Kidney Protector
一条快速衰老的鱼揭示了肾脏如何衰老——以及常见药物如何减缓损害。发表在《Kidney International》上的一项新研究表明,SGLT2 抑制剂药物有助于预防非洲绿松石鳉鱼肾脏结构和功能与年龄相关的损害。这种小型脊椎动物在短短几个月内就度过了一生,[...]
比较蛋白质组学揭示了白蛇毒液中的保守酶肽:交叉反应抗体靶向的意义摘要蛇咬伤仍然是一个关键的公共卫生问题,毒液的分子变异性限制了传统抗蛇毒血清的跨物种功效。在这里,我们对 Bitis arietans 毒液进行了比较蛋白质组分析,以确定源自酶毒素的保守肽区域,并评估它们与补充免疫治疗应用的潜在相关性。通过连续亲和和离子交换色谱分离富含酶的毒液组分,随后使用荧光 FRET 底物和抑制剂测定进行表征。 LC-MS/MS 分析鉴定了 1099 个蛋白质,并揭示了蛇毒金属蛋白酶 (SVMP)、丝氨酸蛋白酶 (SVSP) 和磷脂酶 A2 (PLA2) 内的 36 个保守肽,特别是位于催化残基和结构必需基序
This drug may beat aspirin in preventing heart attacks
提契诺心脏基金会 (Cardiocentro Ticino Foundation) 的一项新研究发现,一组名为 P2Y12 抑制剂的药物可能比阿司匹林更有效地保护心脏病患者免受心脏病发作和中风的侵害。就严重出血的风险而言,这些药物似乎也更安全。阿司匹林已被用于[...]该药物在预防心脏病方面可能比阿司匹林更胜一筹,该文章首先出现在 Knowridge Science Report 上。
马氏蝎毒中两种神经毒素 BmKNT1 和 BmKNT2 的纯化和表征摘要蝎毒是蛋白质和肽的异质混合物,其中许多具有多种生物活性,包括抗肿瘤活性、离子通道调节、镇痛和抗炎作用。本研究分别通过凝胶过滤色谱(GFC)、离子交换色谱(IEC)和反相高效液相色谱(RP-HPLC)从Buthus martensii Karsch(BmK)毒液中分离纯化出两种肽,命名为BmKNT1和BmKNT2。通过Edman降解和MALDI-TOF-MS/MS测序分析相结合确定BmKNT1(69个氨基酸残基,理论pI/Mw:7.66/7660.5 Da)和BmKNT2(64个氨基酸残基,理论pI/Mw:6.05/7270