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蝎毒衍生的 Opis16a 显示出有效的膜不稳定革兰氏阴性活性和有希望的体内局部功效

Scorpion venom-derived Opis16a shows potent membrane-destabilising Gram-negative activity and promising in vivo topical efficacy

蝎毒衍生的 Opis16a 显示出有效的膜不稳定革兰氏阴性菌活性和有前景的体内局部功效摘要抗菌肽 (AMP) 是抗菌药物开发的主要候选药物,特别是针对多重耐药革兰氏阴性菌。此前,我们证明Opis16a是一种新型蝎毒衍生的AMP,对耐药革兰氏阴性菌株表现出广谱活性,对哺乳动物细胞的毒性最小。然而,其作用机制仍不清楚。在这里,我们证明 Opis16a 通过靶向和破坏革兰氏阴性细菌的膜来快速杀死革兰氏阴性细菌,与 HaCaT 和 HepG2 细胞系相比具有很强的细菌选择性。对大肠杆菌和临床相关的多重耐药鲍曼不动杆菌菌株的机制研究表明,Opis16a 与脂多糖相互作用,在几分钟内破坏外膜的稳定并导致内