Speed isn't everything when it comes to covalent inhibitor drugs, study finds
一类药物在治疗从肺癌到COVID-19的疾病方面有希望是有针对性的共价抑制剂（TCIS）。这些小分子药物与其靶蛋白形成共价键，从而使它们能够以特殊的效力结合和抑制活性。
Modified inhibitors show promise against coronaviruses by targeting essential Mac1 protein domain
发表在MBIO中的一项研究详细介绍了在所有冠状病毒（如SARS-COV-2和MERS-COV）中发现的称为MAC1或“ Macrodopomain”的小蛋白质结构域抑制剂的脆弱性。
Efficient selection platform enables discovery of novel lysine-targeting covalent inhibitors
在一项发表在Angewandte Chemie International Edition上的研究中，研究团队将基于活动的蛋白质分析（ABPP）数据与共价编码的化学库（CODEL）技术综合，并确定了具有多样的动作机制的结构新颖的赖氨酸靶向共价抑制剂。
Scientists discover new inhibitors of inflammation-related enzyme
使用计算工具和虚拟筛选，生物医学中心的氧化还原过程中心（氧化还原）的研究人员鉴定了人类15-脂氧酶-2（H15-LOX-2）的新抑制剂。该蛋白质在炎症和代谢过程中起着重要作用，并有助于细胞稳态。
A Next-Generation Malaria Drug: New Epigenetic Inhibitor Kills the Deadliest Parasite
表观遗传抑制剂：一种有希望的抗疟疾治疗策略？最近的一项研究发现了一种选择性消除疟原虫的基因调节抑制剂。由LMU Munich的MarkusMeißner教授和雷根斯堡大学的GernotLängst教授领导的跨国研究团队已经对恶性疟原虫的基因调节进行了重大发现，[...]
Scientists develop nanobody inhibitors to target deadly Ebola virus
埃博拉病毒是最致命的病原体之一，致死率约为 50%，对全球健康和安全构成严重威胁。为了应对这一挑战，明尼苏达大学和中西部抗病毒药物发现 (AViDD) 中心的研究人员开发了第一种针对埃博拉病毒的基于纳米抗体的抑制剂。
美国旧金山的 RAPT Therapeutics 依靠 INTEGRA Biosciences 的移液器无缝加速其用于治疗炎症疾病和癌症的候选小分子抑制剂的开发。这些液体处理解决方案可帮助该公司的研发团队在流程的每个阶段（从发现到临床试验）高效分析其主要候选药物，推动其创新疗法走向商业化……
HDAC inhibitors target crucial oncogene and tumor immune microenvironment in TNBC
三阴性乳腺癌 (TNBC) 是一种缺乏激素受体的恶性程度特别高的乳腺癌。目前的传统治疗方法包括化疗和放疗，但对一些晚期 TNBC 患者疗效有限，这表明需要找到更好的药物靶点。最近，科学家发现了一种新的潜在治疗靶点：一种名为 ΔNp63 的蛋白质。这 […]
Innovative Green Corrosion Inhibitor Unveiled for Carbon Steel Protection
在环境可持续性至关重要的时代，一项开创性的研究应运而生，为长期存在的工业挑战提供了一种新的环保解决方案：碳钢的腐蚀抑制，特别是在恶劣的盐酸 (HCl) 环境中。这项由卡塔尔大学科学家团队领导的创新研究标志着可持续工业实践的重大进步。 […]
Successful venom immunotherapy with avapritinib in a patient with systemic mastocytosis
在患有全身性乳腺癌系统性乳腺肿瘤病（SM）的患者中成功用Avapritinib进行毒液免疫疗法是一种克隆肥大细胞（MC）疾病，其特征是驱动临床症状的MC的组织浸润。 SM以症状引导的方式治疗，旨在针对生物活性MC介质的疗法。然而，最近发现的靶向酪氨酸激酶抑制剂的发现改变了懒惰SM（ISM）的治疗范例。2酪氨酸激酶抑制剂已证明可以减轻MC负担并改善生活质量。迄今为止，它们尚未用于促进毒液免疫疗法（VIT）。肥大细胞增多症和膜翅目毒液过敏的患者在VIT期间可能会复发性过敏反应，并且辅助疗法是保护该患者人群的巨大未满足需求。尽管已经发现omalizumab在一部分患者中有效，但非IGE介导的机制可能
Identifying key genes that act as a brake on blood cancer growth
澳大利亚研究人员使用了创新的全基因组筛查方法来鉴定基因及其编码的蛋白质，在预防淋巴瘤发育中起着至关重要的作用，揭示了这些血液癌的新潜在治疗靶标。研究人员已经将一组称为Gator1复合物的蛋白质确定为必需的肿瘤抑制剂。
Popular weight loss drug helps prevent or reduce stroke
在神经介入手术学会的第22届年度会议上提出的三项新研究表明，诸如Ozempic（称为GLP-1抑制剂）等药物可能会降低中风的风险，并帮助患者恢复更好。这些药物已经用于治疗2型糖尿病和肥胖症，因为它们降低了血糖，并且经常引起[…]流行后的减肥药有助于预防或减少诺里奇科学报告中首次出现中风。
Why common blood pressure drugs could harm kidneys over time
弗吉尼亚大学（UVA）医学院的研究人员发现，长期使用某些常见的高血压药物会损害肾脏并降低其过滤血液的能力。这些称为RAS抑制剂的药物通常是医生开出高血压的第一批药物。他们通过放松血液来起作用[…]为什么常见的血压药可能会随着时间的流逝而伤害肾脏的帖子首次出现在Knowridge Science报告中。
Hype Over Rapamycin for Aging Could Be Unfounded
汉娜·米灵顿（Hannah Millington），新闻周刊，围绕非标签使用免疫抑制剂雷帕霉素的炒作可以防止衰老和增加寿命。这是...
Can blood pressure drugs affect mental health?
圣迈克尔医院的一群科学家想了解一些常见的血压药物可能会如何影响一个人的心理健康。他们专注于两种类型的药物：ARB（血管紧张素受体阻滞剂）和ACE抑制剂。这些药物通常会给患有高血压，心脏病，肾脏疾病或糖尿病的人提供。两者[…]血压药物会影响心理健康吗？首先出现在Knowridge科学报告中。
Study Pinpoints Key Mechanism of Brain Aging
斯坦福大学的衰老和神经变性都众所周知会破坏细胞中功能蛋白的产生 - 一种称为“蛋白抑制剂”或蛋白质稳态的过程。大脑...
Are magic mushrooms really that great for treating depression?
过去的研究表明，在魔术蘑菇中发现的精神活性化合物 - 在治疗抑郁症中具有相当积极的结果，但是新的斯堪的纳维亚研究表明，这些试验中的对照组可能无法管理其他抗抑郁药的试验中的对照组，因此潜在地将蘑菇的结果串起。该小组比较了对照组的结果 - 未接受试验药物的对照组的psilocybin试验，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIS）或Esketamine的结果。他们发现，与其他试验的对照组相比，psilocybin组的对照组的参与者的抑郁率率明显少得多。作者认为，这可能意味着与SSRIS和Esketamine相比，psilocybin的抗抑郁疗效已被高估了。
Protecting Your Brain? Scientists Identify New Health Benefit of Ozempic
新的研究表明，诸如Ozempic之类的GLP-1药物可能会降低中风风险并改善恢复。在神经介入手术学会（SNIS）的第22届年会上，提出了三项新研究，探讨了GLP-1抑制剂是否可以帮助降低中风的风险或限制中风后脑损伤的严重程度。这些药物[...]
