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蝎毒衍生的 Opis16a 显示出有效的膜不稳定革兰氏阴性活性和有希望的体内局部功效

Scorpion venom-derived Opis16a shows potent membrane-destabilising Gram-negative activity and promising in vivo topical efficacy

蝎毒衍生的 Opis16a 显示出有效的膜不稳定革兰氏阴性菌活性和有前景的体内局部功效摘要抗菌肽 (AMP) 是抗菌药物开发的主要候选药物,特别是针对多重耐药革兰氏阴性菌。此前,我们证明Opis16a是一种新型蝎毒衍生的AMP,对耐药革兰氏阴性菌株表现出广谱活性,对哺乳动物细胞的毒性最小。然而,其作用机制仍不清楚。在这里,我们证明 Opis16a 通过靶向和破坏革兰氏阴性细菌的膜来快速杀死革兰氏阴性细菌,与 HaCaT 和 HepG2 细胞系相比具有很强的细菌选择性。对大肠杆菌和临床相关的多重耐药鲍曼不动杆菌菌株的机制研究表明,Opis16a 与脂多糖相互作用,在几分钟内破坏外膜的稳定并导致内

刺异蒴蝎毒液中的千里光酰胆碱激活脊椎动物烟碱乙酰胆碱受体

Senecioylcholine in Heterometrus spinifer scorpion venom activates vertebrate nicotinic acetylcholine receptors

刺异毛虫蝎毒中的千里光酰胆碱可激活脊椎动物烟碱性乙酰胆碱受体摘要简介:蝎毒是神经毒素的天然来源,主要调节神经元离子通道的特性,特别是电压门控钠和钾通道。然而,它们还含有多种生物活性小分子,这些分子在毒理学研究的组学时代基本上被忽视了。 方法:在本研究中,我们采用高通量 FLIPR 筛选节肢动物毒液,针对人 SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞系中表达的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR)。 结果:马来西亚森林蝎 Heterometrus spinifer(科:蝎科 (Scorpionidae) 被证明是 nAChR 的激动剂,并且小胆碱酯千里酰胆碱被确定为造成观察到的效果的原因。合成千里光胆碱及其异构