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伐瑞拉迪和珊瑚蛇抗蛇毒血清对抗亚马逊珊瑚蛇 (Micrurus spixii) 毒液活性的功效比较

Comparison of the efficacy of varespladib and coral snake antivenom against the activities of the Amazon coral snake (Micrurus spixii) venom

伐瑞拉迪和珊瑚蛇抗蛇毒血清对抗亚马逊珊瑚蛇 (Micrurus spixii) 毒液活性的功效比较摘要评估了磷脂酶 A2 (PLA2) 抑制剂伐瑞拉迪 (VPL) 减弱亚马逊珊瑚蛇 (Micrurus spixii) 毒液多种活性的能力。 VPL 的中和效果与珊瑚蛇抗蛇毒血清以及某些情况下的新斯的明的中和效果进行了比较。该毒液在人血浆中显示出抗凝血活性(使用体外血栓弹力测定法进行评估),并且具有肌肉毒性(基于血清肌酸激酶活性的增加)并且对小鼠具有致命性,此外,它还会在小鸡分离的宫颈双腹制剂中引起神经肌肉阻滞。抗蛇毒血清能够完全防止致命性,但在测试剂量下仅部分中和其他活性。 VPL 减弱了 PL

使用重新利用的小分子抑制剂靶向关键的酶促蛇毒蛋白:抗蛇毒血清治疗的新兴辅助手段

Targeting Key Enzymatic Snake Venom Proteins Using Repurposed Small Molecule Inhibitors: Emerging Adjuncts to Antivenom Therapy

使用重新利用的小分子抑制剂靶向关键的酶促蛇毒蛋白:抗蛇毒血清治疗的新兴辅助药物摘要蛇咬伤是一种被忽视的热带疾病,每年在全球造成约 81,410–137,880 人死亡,致残率是死亡率的四倍。尽管有抗蛇毒血清可用于治疗,但一些体外和体内临床前研究表明,其疗效受到许多因素的限制,包括区域毒液变异和主要毒液毒素中和效果差。为了解决这些限制,人们探索了替代品的潜力,包括适体、重组单克隆抗体、骆驼抗体、小分子抑制剂和针对关键毒液蛋白的基于天然产物的抑制剂。其中,针对关键酶促蛇毒蛋白的小分子抑制剂正在作为抗蛇毒血清治疗的佐剂出现。大多数这些小分子都是重新利用的药物,具有既定的安全性、口服生物利用度,并且与