使用重新利用的小分子抑制剂靶向关键的酶促蛇毒蛋白:抗蛇毒血清治疗的新兴辅助手段

使用重新利用的小分子抑制剂靶向关键的酶促蛇毒蛋白:抗蛇毒血清治疗的新兴辅助药物摘要蛇咬伤是一种被忽视的热带疾病,每年在全球造成约 81,410–137,880 人死亡,致残率是死亡率的四倍。尽管有抗蛇毒血清可用于治疗,但一些体外和体内临床前研究表明,其疗效受到许多因素的限制,包括区域毒液变异和主要毒液毒素中和效果差。为了解决这些限制,人们探索了替代品的潜力,包括适体、重组单克隆抗体、骆驼抗体、小分子抑制剂和针对关键毒液蛋白的基于天然产物的抑制剂。其中,针对关键酶促蛇毒蛋白的小分子抑制剂正在作为抗蛇毒血清治疗的佐剂出现。大多数这些小分子都是重新利用的药物,具有既定的安全性、口服生物利用度,并且与抗蛇毒血清相比成本更低。在这方面,本综述试图汇编有关使用小分子抑制剂对抗蛇毒的现有信息,特别重点关注三个主要的酶促蛇毒蛋白家族:磷脂酶 A2、蛇毒金属蛋白酶和蛇毒丝氨酸蛋白酶。体外研究表明,这些小分子抑制剂单独使用或与抗蛇毒血清联合使用有可能

来源:Arácnido

使用重新利用的小分子抑制剂靶向关键的酶促蛇毒蛋白:抗蛇毒血清治疗的新兴辅助手段

摘要

Reghu, N.、Kiruthika, S.、Santhosh, A. K.、Narayanan, A. L.、Geetha, K. G.、Sidheek, N.、Danthuluri, S. S.、Nair, B. G. 和 Vanuopadath, M. (2026)。使用重新利用的小分子抑制剂靶向关键的酶促蛇毒蛋白:抗蛇毒血清治疗的新兴辅助剂。