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通过两个小分子抑制毒液对毒液的蛋白水解活性,并对蛇毒金属蛋白酶的对接分析
通过两个小分子抑制毒液对毒液的蛋白水解活性,并对蛇毒毒液金属蛋白蛋白酶进行对接分析是抗蛇毒杆的唯一有效治疗方法。蛇毒金属蛋白酶(SVMPS)在衰弱的发病机理中起关键作用。在这项工作中,研究了两个分子抑制毒液及其piii SVMP(Baltergin)的蛋白水解活性的能力:一种染料(Alizarin Red S:AZ)和维生素(L-抗坏血酸:AA)。还进行了出血和对接分析的中和。蛋白水解活性的抑制作用显示AZ(3.6 mm)的IC50比AA(188.2 mm)低52倍。 AZ不仅能够抑制酪蛋白降解,而且还可以抑制与β-乳球蛋白兼容的牛奶蛋白,与此同时,AA只能抑制酪蛋白的降解。这两个分子都能够完全抑制巴尔特林对酪蛋白降解的作用。还观察到,AZ的抗氧化活性增加,而AA的活性降低了可见辐射。结果,AZ诱导其蛋白水解抑制潜力的增加,尽管AA未观察到显着变化。观察到出血的部分中和,占抑制的46%,仅在毒液:分子比(M:M)为1:4的AZ。已经证明AZ通过比
来源:Arácnido唯一有效的针对蛇的治疗方法是抗蛇毒的给药。蛇毒金属蛋白酶(SVMPS)在衰弱的发病机理中起关键作用。在这项工作中,研究了两个分子抑制毒液及其piii SVMP(Baltergin)的蛋白水解活性的能力:一种染料(Alizarin Red S:AZ)和维生素(L-抗坏血酸:AA)。还进行了出血和对接分析的中和。蛋白水解活性的抑制作用显示AZ(3.6 mm)的IC50比AA(188.2 mm)低52倍。 AZ不仅能够抑制酪蛋白降解,而且还可以抑制与β-乳球蛋白兼容的牛奶蛋白,与此同时,AA只能抑制酪蛋白的降解。这两个分子都能够完全抑制巴尔特林对酪蛋白降解的作用。还观察到,AZ的抗氧化活性增加,而AA的活性降低了可见辐射。结果,AZ诱导其蛋白水解抑制潜力的增加,尽管AA未观察到显着变化。观察到出血的部分中和,占抑制的46%,仅在毒液:分子比(M:M)为1:4的AZ。事实证明,AZ通过比与AA更多的键与PIII SVMP相互作用,这使其在催化位点附近更适合。天然(或合成)染料为探索蛇位互补治疗的替代方法开辟了新的可能性。
bothrops externatus 50Echeverría,S.M.,Blanco,G.C.,Pereira,M.D.C.G.,Maruñak,S.L.,Ferreras,J.M。,&Gay,C。C.(2025)。通过两个小分子抑制毒液对毒液的蛋白水解活性,并对蛇毒金属蛋白酶对接分析。 Biochimie 。 h ttps://doi.org/10.1016/j.biochi.2025.08.009
Echeverría,S.M.,Blanco,G.C.,Pereira,M.D.C.G.,Maruñak,S.L.,Ferreras,J.M。,&Gay,C。C.(2025)。通过两个小分子抑制毒液对毒液的蛋白水解活性,并对蛇毒金属蛋白酶对接分析。Biochimie
。 https://doi.org/10.1016/j.biochi.2025.08.009