刺异毛虫蝎毒中的千里光酰胆碱可激活脊椎动物烟碱性乙酰胆碱受体摘要简介:蝎毒是神经毒素的天然来源,主要调节神经元离子通道的特性,特别是电压门控钠和钾通道。然而,它们还含有多种生物活性小分子,这些分子在毒理学研究的组学时代基本上被忽视了。 方法:在本研究中,我们采用高通量 FLIPR 筛选节肢动物毒液,针对人 SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞系中表达的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR)。 结果:马来西亚森林蝎 Heterometrus spinifer(科:蝎科 (Scorpionidae) 被证明是 nAChR 的激动剂,并且小胆碱酯千里酰胆碱被确定为造成观察到的效果的原因。合成千里光胆碱及其异构
Heterometrus laoticus 和 Lychas mucronatus 蝎毒对心血管和肾功能的独特病理生理机制摘要背景:Heterometrus laoticus 和 Lychas mucronatus 广泛分布于东南亚,但由于人类死亡率较低,这两种毒液的病理生理作用仍不清楚。本研究比较了它们的毒液成分以及急性心血管和肾脏影响。方法:静脉注射粗毒液(0.5 mg/kg)后,监测麻醉的雄性新西兰白兔的血压(BP)、心率(HR)和肾清除率。通过 LC-MS/MS 鉴定毒液成分,并评估血液学/生化参数。结果:H. laoticus 毒液引起快速、短暂的低血压 (p < 0.05),然后是
AaTs-1,一种来自蝎毒的四肽,可减轻铜宗诱导的多发性硬化症模型中的脱髓鞘和神经炎症摘要目的本研究重点评估 Tetrascorpin-1 (AaTs-1) 的治疗潜力,Tetrascorpin-1 (AaTs-1) 是一种从 Androctonus australis hector 毒液中分离出来的四肽,建议作为假定的甲酰基肽受体 2 (FPR2) 拮抗剂,在铜宗诱导的多发性硬化症 (MS) 小鼠模型中,多发性硬化症是一种慢性自身免疫性和中枢神经系统炎症性疾病。方法通过给予铜宗(饮食中 0.2% w/w)六周,诱导小鼠急性脱髓鞘。在摄入铜宗的第六周,脱髓鞘小鼠连续五天以 50-100 µg/
Broad-Spectrum Antiviral and Antibacterial Activity of the Scorpion Venom Peptide HP1090
蝎毒肽 HP1090AbstractHP1090 的广谱抗病毒和抗菌活性HP1090 是一种源自蝎毒的短阳离子两亲性肽,之前被描述为膜活性抗病毒化合物。在这里,我们主要表征 HP1090 的抗病毒活性,并评估额外的抗菌作用是否与膜破坏特性一致。化学合成的 HP1090 对多种包膜病毒表现出剂量依赖性的杀病毒活性,包括单纯疱疹病毒 1 型和 2 型(HSV-1、HSV-2)、人类免疫缺陷病毒 1 型(HIV-1)和寨卡病毒(ZIKV),IC50 值范围为 14.7 至 56.1 µg/mL。未观察到针对无包膜人鼻病毒 14 (HRV14) 的活性,表明其严格依赖于病毒脂质包膜。与膜靶向机制一致,