体外-体内不一致：AZD2716 及其外消旋体与伐瑞拉迪在蛇毒 sPLA2 抑制剂开发方面的临床前研究摘要我们评估了一系列重新调整用途的 sPLA2 抑制剂作为新型候选蛇咬伤毒疗法。在体外 sPLA2 测定中，针对来自五大洲的重要医学蛇种的 26 种毒液样本，将立体特异性 (R)-7 AZD2716 及其外消旋混合物与伐瑞拉迪进行比较。所有化合物均表现出有效的纳摩尔至皮摩尔 IC50 值，与伐瑞拉迪的基准抑制曲线相当。然而，令人惊讶的是，在独立第三方实验室的 GLP 标准条件下，这种体外功效并没有转化为体内小鼠模型的存活率。在针对相同的四种高 sPLA2 毒液评估口服和静脉给药的动物救援研究中
作者：Daderot - 自己的作品，CC0，https://commons.wikimedia.org/w/index.php?curid=20474384Bothrops neuwiedi 物种复合体的毒液学揭示了 P-III 蛇毒金属蛋白酶/K49-PLA2 二分法和巴西五种蛇的显着的副特异性中和AntivenomAbstractBothrops neuwiedi 复合体的蛇分布广泛，是巴西医学上重要的物种。在这里，我们报告了七种新维氏白蚁组的毒液的成分和功能特征：马托格罗白蚁、保罗白蚁、毛白蚁、二孔白蚁、新维白蚁、marmoratus 和红斑白蚁。个体和混合毒液的毒素组成显示出毒素相对
一种超越神经毒素的富含水解酶的毒液：综合功能蛋白质组学和免疫反应性分析揭示了亚马逊蝎子 Brotheas amazonicus 中的新肽摘要蝎子科 Buthidae 以其富含神经毒素的毒液而闻名，在毒理学中占主导地位，而非蝎子毒液在很大程度上仍未被探索。在这里，我们对亚马逊蝎子 Brotheas amazonicus 毒液 (BamazV) 进行了全面的蛋白质组学和生化表征，重点是分子复杂性、蛋白水解加工和肽多样性。使用综合毒液组学方法，结合基于分子质量的分离、反相色谱、高分辨率质谱、N端测序以及功能和免疫学分析，我们揭示了一种意想不到的复杂毒液谱，富含高分子量成分和广泛加工的肽，其中超过 4
比较蛋白质组学揭示了白蛇毒液中的保守酶肽：交叉反应抗体靶向的意义摘要蛇咬伤仍然是一个关键的公共卫生问题，毒液的分子变异性限制了传统抗蛇毒血清的跨物种功效。在这里，我们对 Bitis arietans 毒液进行了比较蛋白质组分析，以确定源自酶毒素的保守肽区域，并评估它们与补充免疫治疗应用的潜在相关性。通过连续亲和和离子交换色谱分离富含酶的毒液组分，随后使用荧光 FRET 底物和抑制剂测定进行表征。 LC-MS/MS 分析鉴定了 1099 个蛋白质，并揭示了蛇毒金属蛋白酶 (SVMP)、丝氨酸蛋白酶 (SVSP) 和磷脂酶 A2 (PLA2) 内的 36 个保守肽，特别是位于催化残基和结构必需基序
