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World File Search System丁烷
自由基应变释放光催化合成氮杂环丁烷
四元环在药物研发中越来越受欢迎，这促使合成化学界改进和重新发明旧策略来制作这些结构。最近，应变释放概念已被用于构建复杂的架构。然而，尽管有许多策略可用于获取小碳环衍生物，但氮杂环丁烷的合成仍未得到充分开发。在这里，我们报告了一种光催化自由基策略，用于从氮杂双环[1.1.0]丁烷中获取密集功能化的氮杂环丁烷。该方案使用有机光敏剂，该光敏剂通过不同类型的磺酰亚胺精细控制关键的能量转移过程。氮杂双环[1.1.0]丁烷通过自由基应变释放过程拦截自由基中间体，从而只需一步即可获得双功能化的氮杂环丁烷。该自由基过程是通过光谱和光学技术以及密度泛函理论计算的结合揭示的。通过合成各种氮杂环丁烷目标物（包括塞来昔布和萘普生的衍生物）证明了该方法的有效性和通用性。
3,3'-二迪丁烷基甲烷及其衍生物：通过调节信号转导，转录本
on intrinsic and acquired resistance mechanisms which include increased efflux of chemotherapeutics (e.g., by ABC transporters), increased DNA repair, mutation or alteration of drug targets, epigenetic mechanisms such as epigenetic regulation of gene expression and/or of protein drug targets, induction of senescence, factors in the tumor microenvironment, and epithelial-to-mesenchymal transition [4,5]。为了克服这些抗性因素，除了鉴定新药物外，还必须对这些机制进行透彻的了解。自然衍生的吲哚化合物作为抗癌剂表现出很大的潜力，并且吲哚生物碱药物（例如长春蛋白和葡萄蛋白）自多年以来就可以治疗肿瘤疾病[6,7] [6,7]。基于天然铅吲哚衍生物星孢子蛋白[8-10]开发了基于吲哚酶的糖化酶抑制剂（批准用于转移性肾细胞癌的治疗）和enzastaurin。吲哚也是突出的饮食化合物，以及诸如芥末葡萄糖素，吲哚-3-carbinol（I3c）和3,3'-二烷基甲烷（dim）（dim）的3,3'-二烷基甲醇（dim）抗癌诱导症（以及对磷酸33的抗磷酸33）的活性（dim）的活性（dim）的3.-二烷基甲烷（dim），因子κB（NF-κB）信号传导[图1] [11-13]。很久以前，Cato The Elder建议卷心菜叶治疗癌性溃疡和统计数据，现在表明，人群随着十字花科蔬菜的消费量增加显示出较低的癌症事件[13-15]。天然吲哚葡萄糖醇分解为I3c，并在食用时在胃中形成昏暗。然而，DIM的生物利用度较差，并且在体内测试中通常需要制剂[11,16]。DIM的合成衍生物已通过各种合成方法制备[17,18]。几种昏暗的衍生物揭示了针对癌细胞的高活性[7,19]。在本综述中介绍了DIM及其合成衍生物的抗癌活性的当前状态，重点是癌症耐药性，肿瘤生长抑制以及有关其对信号通路和转录因子的影响的新见解。