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World File Search System三氟拉嗪
拉莫三嗪 - 产品专论
潜在用药错误 拉莫三嗪的用药错误时有发生。特别是，拉莫三嗪这个名称可能会与其他常用药物的名称混淆。拉莫三嗪的不同剂型之间也可能出现用药错误。为减少用药错误的可能性，请清楚地写出和念出拉莫三嗪。为避免使用错误药物或剂型的用药错误，应强烈建议患者每次取药时目视检查药片以验证它们是否为拉莫三嗪，以及拉莫三嗪的剂型是否正确。 心血管 Brugada 型心电图 据报道，接受拉莫三嗪治疗的患者出现致心律失常 ST-T 异常和典型的 Brugada 心电图模式。患有 Brugada 综合征的患者应慎重考虑使用拉莫三嗪。
氯胺酮和拉莫三嗪对认知的调节作用
摘要简介：认知和情感从根本上是在大脑中占据的，并相互促进行为。工作记忆（WM）与情绪之间的关系特别适合研究认知情绪相互作用，因为WM是许多较高认知功能的重要组成部分。氯胺酮不仅会影响WM，而且会对情绪处理产生深远的影响。急性氯胺酮挑战的影响对通过使用拉莫三嗪进行预处理的调节敏感，该lamotrigine抑制谷氨酸释放。 因此，这些方法的组合应特别适合于研究认知 - 发射相互作用。 方法：在具有三种治疗条件的双盲，安慰剂对照，随机，单剂量，平行组研究中研究了75名健康受试者。 所有受试者均接受了两个扫描课程（急性/后24小时）。 结果：与安慰剂相比，急性氯胺酮给药引起了明显的分离 -急性氯胺酮挑战的影响对通过使用拉莫三嗪进行预处理的调节敏感，该lamotrigine抑制谷氨酸释放。因此，这些方法的组合应特别适合于研究认知 - 发射相互作用。方法：在具有三种治疗条件的双盲，安慰剂对照，随机，单剂量，平行组研究中研究了75名健康受试者。所有受试者均接受了两个扫描课程（急性/后24小时）。结果：与安慰剂相比，急性氯胺酮给药引起了明显的分离 -
发现了一种新型三氟甲基重氮嗪抑制剂...
摘要：SARS -COV -2 M PRO是一种类似胰蛋白酶的半胱氨酸蛋白酶，在SARS -COV -2的复制和感染中起着相关的作用，SARS -COV -2是冠状病毒，负责COVID -19。M PRO的结合位点的特征是存在催化Cys145，该催化Cys145具有酶的水解活性。因此，迄今为止已提出了几种m pro抑制剂，以与1900型大流行作斗争。在我们的工作中，我们设计，合成和生物学评估了MPD112，这是一种新型的SARS -COV -2 M Pro的抑制剂，该抑制剂携带三氟甲基重氮蛋白部分。MPD112。此外，对PL Pro的抑制测定表明缺乏抑制作用，从而确保了M Pro的化合物的选择性。此外，在酶的结合位点停靠了靶化合物MPD112，以预测硅中已建立的分子间相互作用。mPD112，以评估其对人类细胞活力的影响，表现出良好的耐受性，证明了三氟甲基重任氮杂氨酸部分在SARS -COV -COV -COV -COV -2 M PRONINES的设计和开发中的生物学相容性和活性。
基于S-三嗪的MMP- ...
摘要：本研究通过全面的分子动力学（MD）仿真探讨了新型S-三嗪基于S-三嗪的MMP-10抑制剂的动态行为和结合稳定性。所研究的化合物，称为化合物（i），表现出有效的抗大肠癌活性（HCT-116; IC 50 =0.018μm）。从机械上讲，标题化合物（i）超过了参考MMP抑制剂NNGH对MMP-10（IC 50 =0.16μm），HCT-116细胞中的GSH耗尽（相对折叠降低= 0.81），使用适度的GPX4抑制作用，诱导的脂质过氧化物和1.32相对倍数。使用Gromacs计划进行100 ns进行MD模拟，以评估复合物的均方根偏差（RMSD），均方根均方根波动（RMSF），旋转半径（RG）（RG），溶剂可访问的表面积（SASA），SASA（SASA），配体相互作用网络，触点频率分析，触点和分子机械构成 - 型 - 分子机械范围（MM MM MM），阐明负责其抗直肠癌活性的分子原则。结果表明，化合物（i）在MMP-10活性位点具有稳定且一致的相互作用，该相互作用支持其有前途的抑制作用和在结直肠癌治疗中的前瞻性治疗应用。结直肠癌（CRC）是第三常见的恶性肿瘤，也是癌症相关死亡率的第四大原因。
心力衰竭中的肾脏：氟嗪的影响
慢性肾脏病 (CKD) 和心力衰竭 (HF) 是两种现代文明病，两者密切相关。根据心肾和肾心综合征的概念，大多数 CKD 患者都患有心血管疾病 (CVD)，而 CVD（包括 HF）不仅是促进已确诊 CKD 进展的因素之一，也是触发其发生和发展的因素之一。CKD 患者的 CVD 和 HF 治疗仍然具有挑战性，因为 CKD 患者具有极其多样化且高度表达的风险特征，而针对该人群的精心设计的临床试验数据很少。尽管如此，似乎大多数用于治疗 CVD 和 HF 的药物（包括β 受体阻滞剂、血管紧张素转换酶 [ACE] 抑制剂、血管紧张素 II 受体阻滞剂、盐皮质激素受体拮抗剂和沙库巴曲/缬沙坦）对肾小球滤过率 (GFR) 在 45 至 60 ml/min/1.73 m 2 之间的患者具有相似的疗效（尽管副作用发生率较高可能会限制它们的使用）。对于 GFR 值较低（即低于 30-45 ml/min/1.73 m 2 ）的患者，关于心血管 (CV) 药物疗效的数据仍然有限。在本综述中，我们重点关注了钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 抑制剂 (SGLT2i) 在伴有或不伴有糖尿病的 CKD 患者中治疗 CVD 和 HF 的疗效。 SGLT2i 在很宽的估计 GFR 范围内均具有明显的心脏保护作用，尽管关于尿白蛋白-肌酐比率 (UACR) 的 HF 患者数据很少，并且即使在完成 2 型糖尿病 (T2DM) 中的大规模高质量主要心血管结果试验 (CVOT) 或 CKD 和 HF 中的氟嗪类试验后，对于那些估计 GFR 显着降低的患者，仍然无法获得或没有说服力。
囊泡单胺转运体 2 (VMAT2) 抑制剂
表 2. 可用的第一代和第二代抗精神病药 第一代（典型）抗精神病药 氯丙嗪 氟奋乃静 氟哌啶醇 洛沙平 奋乃静 匹莫齐特 噻沃噻吨 硫利达嗪 三氟拉嗪 第二代（非典型）抗精神病药 阿立哌唑 阿塞那平 布瑞哌唑 卡利拉嗪 氯氮平 伊潘立酮 鲁拉西酮 奥氮平 帕利哌酮 匹莫范色林 喹硫平 利培酮 齐拉西酮
MEA-三嗪氢硫化物清除剂的定量分析
带有Dialpath模块的敏捷Cary 630 FTIR光谱仪被证明是一种高效，准确且用户友好的方法，用于对水溶液中MEA-三嗪进行定量分析。该技术对MEOH和IPA等添加剂的出色线性和鲁棒性突出了其可靠性。Dialpath模块的创新设计简化了测量过程，增强了样品吞吐量，并减少了常见问题，例如泄漏和气泡。这种方法比传统的分析技术有了显着改进，为石油和天然气行业的现场和实验室测量提供了实用的解决方案。
生物催化生成三氟甲基 - 丁基 -
摘要：三氟甲基（–CF 3）组代表药物中高度普遍的功能。在过去的几十年中，在三氟甲基化的合成方法的发展中取得了重大进展。相比之下，目前尚无已知的金属酶可以催化C（SP 3）–CF 3键。在这项工作中，我们证明了一种非血红素铁酶，羟基苯甲酸酯合成酶来自杏仁核东方（aohms），能够从高度碘（III）试剂中产生CF 3的自由基，并指导它们以辅助性烯烃丙烯酸烷烯三氟甲酰胺甲氮化酶。建立了基于Staudinger Liga的高通量筛选（HTS）平台（HTS）平台，从而实现了对这种物质转化的AOHMS变体的快速评估。最终优化的变体接受一系列烯烃底物，产生三氟甲基氮化产物的产物，产量高达73％和96：4对映体比率（E.R.）。生物催化平台可以通过改变碘（III）试剂来进一步扩展到烯烃五氟乙基氮化氮化和重氮化。另外，阴离子竞争实验为这种生物学转变提供了对根本反弹过程的见解。这项研究不仅扩大了金属酶的催化库，以进行根本转化，而且还为有机氟的合成创造了新的酶促空间。
三氟嘧啶 - 托皮拉西（Lonsurf）
引言结直肠癌（CRC）统称是指在直肠上皮或从息肉中的结肠上皮形成中发展的恶性肿瘤。1 CRC是加拿大第三大流行的癌症2，是癌症相关死亡的第二大原因（占所有癌症死亡的11％）。3据估计，在所有年龄段的男女中，加拿大CRC的10年患病率为10年，2018年为每100,000人343.5例（或总共97,755例）。4转移性结直肠癌（MCRC）表明，该癌症已扩散到原发性肿瘤部位以外的人体（即IV期疾病），其中最常见的转移位置是肝脏，肺，腹膜，腹膜和远处的淋巴结。5诊断时CRC的阶段与存活密切相关。6例早期CRC患者通常是无症状的，而患有晚期疾病的患者会根据转移的位置（包括右上方象限，腹部延伸，早期饱腹感，上饱和性症状，上lave骨腺病和周期性结节）而变化不同。7右侧（近端）肿瘤很少存在
三阴性乳腺癌免疫微环境特征及免疫治疗进展
三阴性乳腺癌（TNBC）是乳腺癌最具侵略性的亚型，由于缺乏雌激素受体（ER），孕酮受体（PR）和人类表皮生长因子受体2（HER2）的表达，治疗方案相对有限，预后不良。肿瘤免疫微环境（时间）在三阴性乳腺癌的发生，发育，侵袭和转移中起关键作用，并且对患者的预后有重要影响。免疫疗法是三阴性乳腺癌的主要治疗方法之一。针对肿瘤免疫微环境的免疫疗法为治疗三阴性乳腺癌提供了新的方向。本文回顾了三重阴性乳腺癌的免疫微环境和免疫疗法进展的特征。