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摘要：三氟甲基（–CF 3）组代表药物中高度普遍的功能。在过去的几十年中，在三氟甲基化的合成方法的发展中取得了重大进展。相比之下，目前尚无已知的金属酶可以催化C（SP 3）–CF 3键。在这项工作中，我们证明了一种非血红素铁酶，羟基苯甲酸酯合成酶来自杏仁核东方（aohms），能够从高度碘（III）试剂中产生CF 3的自由基，并指导它们以辅助性烯烃丙烯酸烷烯三氟甲酰胺甲氮化酶。建立了基于Staudinger Liga的高通量筛选（HTS）平台（HTS）平台，从而实现了对这种物质转化的AOHMS变体的快速评估。最终优化的变体接受一系列烯烃底物，产生三氟甲基氮化产物的产物，产量高达73％和96：4对映体比率（E.R.）。生物催化平台可以通过改变碘（III）试剂来进一步扩展到烯烃五氟乙基氮化氮化和重氮化。另外，阴离子竞争实验为这种生物学转变提供了对根本反弹过程的见解。这项研究不仅扩大了金属酶的催化库，以进行根本转化，而且还为有机氟的合成创造了新的酶促空间。
生物催化生成三氟甲基 - 丁基 -
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