calix [4]吡咯衍生物通常用于通过非共价相互作用来识别带电的物种或极地客人,但是在文献中,化学测定方法仍然很少。在这项研究中,使用紫外光谱法使用重新定位的β-二氰基替代的钙[4]吡咯传感器,对氢氮的选择性化学测定检测和定量(一种常用于自身使用的有害污染物)。在乙腈中评估了具有各种亲核试剂(含氮化合物和硫醇)的乙腈中化学测定仪对肼的选择性。另外,评估了传感器的几个参数(时间,水含量和温度)对氢津检测的影响。这项研究允许在10-1000 µm范围内传感以1.3 mg/L的检测限(LOD)和线性响应的传感。也已经证明了用肉眼检测氢氮的能力。本文报道了Calix [4]吡咯用于检测和量化中性分子(即氢氮)的第一种化学测定方法之一。简介
第3-4周: - ((醛和酮)添加•藻类和酮的物理特性•醛酸和酮的酸度(? - 氢酸度)•aldheydes的制备•酮酮的制备•酮组的特征•carbonyl and ket in carboylic and ket intepitivity•carbonigitivity•carbonigientive•ket hepitivity•相对性化的反应性•ketone•ketone•亲核添加反应a。用水[Geminal Diols)] b。与HCN [氰基氢素形成] c。与grignard试剂[酒精形成] d。与酒精[半和乙酰形成] e。与原代胺[亚胺形成] f。与次级胺[烯胺形成] g。与酸性培养基中的氢嗪[氢援助形成] h。基本介质中的hildrazine''''''''''''''''''''''''''''''''''Wolff-kishner反应[Alkane组] i。 与羟胺[Oxime形成]J。 含半迦济[半谷唑组] k。与氢化物[酒精形成] l。与磷的“ Wittig反应” [烯烃形成] m。 NaOH“ cannizzaro反应” [不占比例的产物]•对?,? - 不饱和羰基的添加•某些生物亲核添加反应•药物合成•包括亲核添加反应•含有醛和含有药物的药物与HCN [氰基氢素形成] c。与grignard试剂[酒精形成] d。与酒精[半和乙酰形成] e。与原代胺[亚胺形成] f。与次级胺[烯胺形成] g。与酸性培养基中的氢嗪[氢援助形成] h。基本介质中的hildrazine''''''''''''''''''''''''''''''''''Wolff-kishner反应[Alkane组] i。与羟胺[Oxime形成]J。 含半迦济[半谷唑组] k。与氢化物[酒精形成] l。与磷的“ Wittig反应” [烯烃形成] m。 NaOH“ cannizzaro反应” [不占比例的产物]•对?,? - 不饱和羰基的添加•某些生物亲核添加反应•药物合成•包括亲核添加反应•含有醛和含有药物的药物与羟胺[Oxime形成]J。含半迦济[半谷唑组] k。与氢化物[酒精形成] l。与磷的“ Wittig反应” [烯烃形成] m。 NaOH“ cannizzaro反应” [不占比例的产物]•对?,? - 不饱和羰基的添加•某些生物亲核添加反应•药物合成•包括亲核添加反应•含有醛和含有药物的药物
已经开发出针对 AR 和 AR 信号传导的新疗法,用于治疗晚期前列腺癌,包括转移性 CRPC (mCRPC)。这些疗法包括新型抗雄激素药物阿比特龙和第二代纯 AR 拮抗剂(图 1)。8,9 阿比特龙 ( 1 ) 是一种 CYP17 抑制剂,可阻断睾酮和双氢睾酮的生物合成。第一代 AR 拮抗剂尼鲁米特 ( 2 ) 和氟他胺 ( 3 ) 对前列腺的选择性低于其他组织和器官。10 它们仅部分抑制 AR 活性,并已被比卡鲁胺 ( 4 ) 大量取代。11 最近,开发出了没有激动剂作用、效力和疗效有所提高、副作用减少的第二代 AR 拮抗剂。 12 在过去的十年中,三种第二代 AR 拮抗剂,即恩杂鲁胺 ( 5 )、阿帕鲁胺 ( 6 ) 和达罗鲁胺 ( 7 ),已被批准用于治疗前列腺癌。恩杂鲁胺和阿帕鲁胺具有相似的化学骨架。13 恩杂鲁胺是美国 FDA 批准的首个第二代纯 AR 拮抗剂,目前是 CRPC 的标准一线治疗药物。恩杂鲁胺一种不常见但严重的副作用是癫痫发作,这是由于其能够穿过血脑屏障 (BBB) 并与 GABA 门控氯离子通道结合而导致的。14 虽然阿帕鲁胺和恩杂鲁胺具有相似的 GABA 结合亲和力,但阿帕鲁胺的脑暴露量低于恩杂鲁胺,导致的癫痫发作发生率较低。 15 阿帕鲁胺的常见副作用是皮疹,这可能是由于氰基嘧啶部分与蛋白质中的半胱氨酸残基形成可逆共价键所致。16
禁忌症: • 不适用于女性 1 注意: • 高剂量比卡鲁胺(如每日 150 毫克)不建议用于局限性前列腺癌患者,否则将接受密切观察或主动监测,因为这种剂量与死亡率增加有关;请参阅患者接受治疗的方案 1,4,5 • 有心脏病史、心血管危险因素、长 QT 综合征、电解质异常、充血性心力衰竭或同时服用其他 QT 延长药物的患者可能会增加发生心血管副作用的风险 1 • 无论患者是否有糖尿病,联合雄激素剥夺疗法都可能导致血糖耐受量降低和/或糖化血红蛋白 (HbA1c) 降低;在开始治疗前评估血糖和/或 HbA1c 1 • 睾酮抑制会导致贫血;在开始治疗前评估贫血风险 1 • 长期联合雄激素剥夺疗法会增加骨质疏松症和骨折的风险;评估具有骨矿物质含量和/或骨量下降重大风险因素的患者的治疗益处 1 致癌性:根据动物研究,此药对人类没有致癌潜力。1,4 致突变性:在 Ames 试验或哺乳动物体内和体外突变试验中无致突变性 1,4 生育力:在动物研究中,在高于人类临床暴露后的暴露量下发生了睾丸萎缩和精子发生抑制。动物受试者的交配间隔和成功交配时间也有所增加,但未观察到对成功交配后生育力的影响。这些影响在最后一次给药后 7 周内是可逆的。基于这些影响,应假设接受治疗的人类男性会出现一段时间的生育力低下或不育症。在雌性测试动物中,在高于人类临床暴露后的暴露量下发生了发情周期不规律,但未观察到对雌性生育力的影响。 1,4 怀孕:在动物研究中,在暴露量低于人类临床暴露量的情况下,接受治疗的雌性后代的雄性后代中观察到阳痿、肛门生殖器距离缩短和导致尿道下裂的女性化。在接受治疗的雌性后代中观察到怀孕率降低。基于这些影响,有育龄女性伴侣的男性患者应在治疗期间和最后一次给药后的 130 天内采取有效的避孕措施。1,4 不建议母乳喂养,因为可能会分泌到母乳中。在动物研究中,在母乳中检测到了比卡鲁胺。1
虽然这可能不直接适用于您,但如果您的伴侣有可能怀孕,您和您的伴侣必须:► 在服用此药的同时使用 2 种有效的避孕方法。除非您的医疗团队另有指示,否则请在最后一次服药后至少 130 天内继续使用避孕措施。与您的医疗团队交谈,找出最适合您和/或您伴侣的方法。如果您的伴侣在您接受比卡鲁胺治疗期间怀孕或怀孕,请告知您的医疗团队。此药可能会影响生育能力(让您的伴侣怀孕的能力)。
了解胺与金纳米粒子表面之间的相互作用非常重要,因为它们在稳定纳米系统、形成蛋白质冠层以及制备半合成纳米酶方面发挥着重要作用。通过使用荧光光谱、电化学、X 射线光电子能谱、高分辨率透射电子显微镜和分子模拟,可以详细了解这些相互作用。本文表明,胺与纳米粒子表面 Au(0) 原子相互作用,其孤电子对的强度与校正空间位阻后的碱度呈线性相关。结合动力学取决于金原子的位置(平面或边缘),而结合模式涉及单个 Au(0) 和位于其上方的氮。一小部分仍然存在的表面 Au(I) 原子被胺还原,产生更强的 Au(0)-RN。 +(RN . ,失去一个质子后)相互作用。在这种情况下,结合模式涉及两个 Au(0) 原子,它们之间有一个桥接氮。当蛋白质参与(至少部分参与)金离子的还原时,可以更好地获得稳定的金纳米粒子,就像稳健的半合成纳米酶制备所需的那样。
6。跨学科的整合与协作:整合来自不同学科的见解,包括化学,生物学,材料科学和环境科学,对于应对胺研究中的复杂挑战至关重要。在不同领域具有专业知识的研究人员之间的合作努力可以促进为跨学科问题的整体解决方案的发展。但是,跨学科的有效合作和沟通仍然是一个挑战,需要努力弥合学科界限并促进解决这些问题的知识交流,需要跨学科的研究人员的合作努力,综合和表征的创新方法,以及对可持续性和社会影响的承诺。通过应对这些挑战,研究人员可以提高我们对胺的理解,并利用他们满足关键科学和社会需求的潜力。
。cc-by-nc-nd 4.0国际许可证(未经同行评审证明)获得的是作者/资助者,他授予Biorxiv授予Biorxiv的许可,以永久显示预印本。这是该版本的版权持有人,该版本于2024年8月26日发布。 https://doi.org/10.1101/2024.08.24.609500 doi:Biorxiv Preprint
在热固性材料固化过程中,低分子液体通过化学反应转化为高分子固体。随着固化的进行,玻璃化转变温度 (Tg) 会大幅升高。众所周知,Tg 可用作化学转化率的量度,尤其是在固化的后期,Tg 会随着转化率的变化而更敏感地变化。1 研究了二氰酸酯-聚氰脲酸酯 2 • 3 和环氧-胺体系的 Tg 随固化时间的变化。1 • 4 · 5 由于 Tg 是分析固化行为的重要参数,我们研究了催化环氧-酸酐体系中 Tg 变化与固化反应机理的关系。众所周知,环氧树脂与酸酐的催化反应通过两个主要固化反应进行;酯化和醚化。尽管报道的引发机理相互矛盾,6 - 8 但叔胺引发环氧基团产生两性离子,如方程式 I 所示。9